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抗感染药物
提供药物组合物及其在制备抗感染药物中的应用。所述药物组合 物不仅具有显著的体内抗感染作用，且在半数致死时间之前，与其拆 方相比，药物组合物能维持更显著的药效。因此本发明所提供的药物 组合物可在制备抗感染的药物中应用。
兰州大学
2021-04-14
西南大学药学院在药物合成生物学与酶学催化领域再获重要进展
本研究通过详细分析与系统验证，发现了真菌非还原性聚酮合酶AN7909的硫酯酶结构域（thioesterase domain，TE domain），可以罕见地连续催化酯化、Smiles重排和水解等一系列非氧化反应，高效构建二芳基醚药物骨架。
西南大学
2022-06-10
作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物 6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮 类化合物鹃花醇结构改造获得，研究发现具有细胞毒性，能诱导细胞 凋亡和细胞周期阻断于 G2/M 期，特别醒目的是，细胞经 HDF 处理 后变圆、变大，呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用 的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇;在细胞周期阻滞 方面与紫杉醇的作用更接近，因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞 肺癌(NSCLC)、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何
兰州大学
2021-04-14
作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮类化合物鹃花醇结构改造获得，研究发现具有细胞毒性，能诱导细胞凋亡和细胞周期阻断于G2/M期，特别醒目的是，细胞经HDF处理后变圆、变大，呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇；在细胞周期阻滞方面与紫杉醇的作用更接近，因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌（NSCLC）、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤等有疗效。
技术特点：前体化合物鹃花醇既可从杜鹃植物中分离，也可人工合成，资源丰富；从鹃花醇到HDF的合成途径是本专利保护内容之一；HDF抗肿瘤活性及阻断周期活性是本专利保护的主要生物活性。2013年5月22日获得专利授权。
兰州大学
2021-01-12
具有酸激活特性的抗菌肽 AMitP 及其合成和在制备抗肿 瘤药物中的应用
肿瘤是威胁人类健康的重要疾病之一。化疗是治疗肿瘤或减缓肿瘤生长的一种有效的常规方法。但是多数传统的抗肿瘤药物选择性差、毒副作用强，以及肿瘤的多药耐药等原因严重影响了临床疗效（Accounts Chem. Res., 2007, 41, 98）。提高选择性成为发展抗肿瘤药物需要解决的关键问题。因此现在迫切需要发展一类广谱、高选择性、具有新的作用靶点和作用机制的药物。 抗菌肽（antimicrobial peptide）一般是由少于 50 个氨基酸构成的双亲性阳离子多
兰州大学
2021-04-14
具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物
本发明涉及一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物，包括：(1)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铜同双核配合物的合成；(2)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱锌同双核配合物的合成；(3)硫氰酸根桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铂同双核配合物的合成；(4)叠氮桥联昆布氨酸缩3，5‑二溴水杨醛希夫碱铜同双核配合物的合成；(5)草酸根桥联昆布氨酸缩3，5‑二溴水杨醛希夫碱铂同双核配合物的合成，并针对上述化合物进行药理学分析研究。本发明化合物具抗癌活性作用，适合在抗癌领域中使用，具有较大的医学和药学价值，为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据。该发明的有益效果在于：本发明提供了一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物的合成方法，并进行了药理学分析，证明该化合物的具抗癌活性作用，适合在抗癌领域中使用。本发明方法找到了一种新的药物合成方法，具有较大的医学和药学价值，为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据
青岛大学
2021-04-13
新型凝乳酶药物
复方凝乳酶胶囊被广泛用于治疗小儿消化不良、吐奶等消化道疾 病，这类药物几乎无副作用，但是复方凝乳酶胶囊存在着蛋白水解谱 窄、疗效慢，适应症少的缺点。前期，本课题组在青藏高原发现了一 种新型的、对 α 酪蛋白、β 酪蛋白、γ 酪蛋白都具有较强水解活性的 凝乳酶 YS-1，该凝乳酶在物化特性上与传统复方凝乳酶胶囊中的小 牛皱胃凝乳酶较为类似，但蛋白水解谱广，可用于替换小牛皱胃凝乳 酶，提高传统复方凝乳酶胶囊功效、扩大其适应症，尤其在婴儿促消 化、止吐奶方
兰州大学
2021-04-14
Janus 药物共轭体
目前肿瘤化疗仍是大多数癌症患者不可缺少的治疗方法，但是化疗药物往往缺乏选择性，而且肿瘤细胞容易产生多药耐药性，严重影响化疗的效果。因此，研究可逆转肿瘤多药耐药性的功能性药物输送系统在提高化疗药物药效、降低毒副作用等方面将具有广阔的应用前景。纳米药物载体，如脂质体封装的抗癌药物在临床前和临床实验中已被证实能够通过降低毒性和增强疗效来提高治疗指数。然而，传统脂质体存在载药量低（一般<10%）、稳定性差、药物容易泄漏等问题，导致治疗效果不理想，并且容易引发机体的毒副作用。
北京大学
2021-04-11
肝癌靶向纳米药物
本项目提供了一种靶向肝癌细胞的纳米药物（LTAG-NPs）。该药物以天然多糖搭载临床广泛使用的铂类抗癌药物，具有合成简便，成分友好的特点，通过与肝（癌）细胞发生特异性结合，实现肝癌靶向效果。药物在肝部高效富集并在肿瘤细胞中释药。因此，LTAG-NPs在有效抑制肿瘤生长的同时，明显降低传统化疗药物强烈的毒副作用，提高患者顺从度和安全性。具有较高临床应用价值和转化前景。
体外释药实验表明，在肿瘤细胞环境下，LTAG-NPs 4 小时释放药物超过 20%，6 天药物全部释放，既在 6 天内缓慢持续释药；药物代谢实验证明，LTAG-NPs 在注射小鼠体内 24 h 后仍保持较高药物浓度，具有血液长循环效果；生物分布实验证明，纳米药物在肝部的富集是传统化疗药物的 5-6 倍，明显降低了在肾脏的积累；对于同时种有肝异位瘤和肺异位瘤的小鼠，LTAG-NPs 在肝异位瘤的富集量为肺异位瘤的 2.5 倍，说明具有优异的肝肿瘤靶向能力。体内抑瘤实验证明，纳米药物具有与传统化疗药物相当的抑瘤效果但毒副作用明显降低，尤其是明显降低了肾毒性。大剂量注射传统化疗药物的小鼠在5 天内全部死亡，而纳米药物组则保持存活率 100%，且小鼠体重稳步上升，体征良好。
以上动物实验全部由医院完成并进行相关评价
南开大学
2021-04-13
放射性药物
放射性药物是可用于诊断或治疗目的的药物，由放射性同位素与有机分子键合组成。有机分子将放射性同位素传递至特定的器官、组织或细胞。
根据特性选择放射性同位素发射穿透伽马射线的放射性同位素用于诊断（成像），发出的辐射脱离身体后被特定仪器（SPECT / PET相机）检测到。通常，用于成像的同位素产生的辐射在1天后通过放射性衰变和正常的身体排泄完全消除。最常见的用于成像的同位素是：99mTc、I123、I131、Tl201、In111和F18。
发射短程粒子（α或β）的放射性同位素用于治疗，因为它们能够在非常短的距离内失去所有能量，因此产生大量局部伤害（例如细胞破坏）。该特性用于治疗目的：破坏癌细胞，骨癌或关节炎的姑息治疗中减缓疼痛。这类同位素在体内的停留时间比成像同位素更长；用来提高治疗效率，但仍然限制在几天内。最常见的治疗同位素是：I131、Y90、Rh188和Lu177。
放射性药物的工作原理是：基于使用分子“出租车”，将受控剂量的放射性活度特异性地传递至目标患病组织（通常是癌细胞），以便根据所用放射性核素的类型可视化（诊断）或治愈（治疗）组织。放射性药物通常包含负责将放射性核素引导至目标组织的生物载体（抗体、肽等）。双功能螯合剂牢固地抓住放射性核素并确保与生物载体之间的牢固结合。
北京先通国际医药科技股份有限公司
2022-02-25