【项目来源】1、南京市科技局项目“酶亲合超滤筛选圆滑番荔枝抗癌活性成分与产品开发”，编号：220401091；2、江苏省科技厅自然科学基金项目“抗肿瘤中药有效物质与作用机制研究”，编号：2002201；3、江苏省自然科学基金资助项目“番荔枝植物抗癌化学成分的分离及抗肿瘤作用的研究”，编号BK97115；4、南京中医药大学风险基金资助项目“抗癌药林酯素的研制”，编号CX200601。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国际先进、国内领先水平。2003年获江苏省科技进步三等奖；2005年被江苏省自然科学基金评议为优等项目。 【类    别】中药新药一类和五类两种。 【剂    型】脂质体注射剂。 【处方来源】南京中医药大学中医药学资探专家教授研究发明方。处方特色：创新性提出气滞、血瘀、痰湿、热毒、正虚均可生成“毒”而致癌的中医理论，确立解毒化毒抗癌的治疗大法，研制成新的靶向抗癌中药制剂林酯素脂质体注射剂，提高了药物生物利用度，降低了药物毒性，达到强抗癌活性物质与先进靶向制剂的完美结合。处方组成：林酯素A的组成成分（98%以上）为番荔枝内酯单体AS；林酯素B的组成成分（90%以上）为番荔枝内酯活性部位，其中主要单体成分（50%以上）为AD、AA、AE等几种。 【功能主治】解毒化毒、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技术指标】 1、抗癌活性 （1）林酯素A的组分AS的体内抗肝癌活性：极小剂量AS每天腹腔注射一次，连用7天，即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01)，其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶（5-FU）的540倍，（2）林酯素B的主要组分AD、AA、AE的体内抗肝癌活性：极小剂量即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01)，其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶（5-FU）的449倍，（3）林酯素A和B组分有超过某些化疗药的强抗肿瘤活性，其抗癌作用机制可能与调控癌细胞凋亡的相关基因表达、影响癌细胞信号传导有关。 2、药物毒性 药物组分经过灌胃给药途径，初步摸索出药物组分对小鼠的半数致死量（LD50）为137.97mg/㎏。 【推广应用前景】 癌症是危害人类健康的杀手，据卫生部统计，我国每年新增癌症病人200多万人，死亡130多万人，目前全国癌症病人总数约为450万人，形成了一个庞大的抗癌药物市场。抗癌药林酯素的研制，将会产生较大的社会效益和经济效益。番荔枝植物在我国资源丰富，番荔枝种子价格低廉，本项目将带动番荔枝相关产业的发展，是一个造福于社会经济发展的非常有意义的项目。 【进展情况】 已完成临床前部分研究工作；已申请4项发明专利。将继续按照“《药品注册管理办法》“中药、天然药物注册分类及申报资料要求”中1类和5类新药的技术要求，完善药学药剂学和药效毒理学研究、申报临床批件。

 DXC是本公司自主研发的一种环保型中沸点溶剂，主要用途是替代醋酸正丁酯，降低稀释剂生产成本。除了价格比醋酸正丁酯有明显优势外，本产品还有溶解力好、气味低、环保的优势。另外还具以下特征：1、挥发速度适中，与醋酸正丁酯相当，比MIBK略慢，气味较小；2、用于多种天然树脂、合成树脂及硝化纤维素、纤维素醚的溶剂；3、用于涂料、油墨、粘合剂等行业中的溶剂；能替代或部分替代醋酸丁酯、MIBK等产品；4、电子、金属再加工行业中用作清洗剂。

无色或淡黄色透明液体，溶于水和四氯化碳，与乙醚、丙酮、苯等混溶。是一种优良的极性溶剂。本产品主要用于高分子作业、气体分离工艺及电化学。特别是用来吸收天然气。石化厂合成氨原料其中的二氧化碳，还可用作增塑剂、纺丝溶剂、烯烃和芳烃萃取剂等。

产品用途 本品是聚丙烯腈、聚氯乙烯的良好溶剂，可用作纺织上的抽丝液；也可直接作为脱除酸性气体的溶剂及混凝土的添加剂；在医药上可用作制药的组分和原料；还可用作塑料发泡剂及合成润滑油的稳定剂；在电池工业上，可作为锂电池电解液的优良溶剂。 包装与贮存 采用镀锌铁桶或烤漆桶包装，每桶净重250±0.5千克，亦可采用ISO TANK或按照客户的要求进行包装。 本品应储存于阴凉、通风、干燥处，按一般化学品规定储运。

油脂是天然可再生的资源，用其作原料所开发与生产的化工产品具有低毒性、易生物降解、人体亲和性和环境适应性好等特点。生物柴油（脂肪酸甲酯）研究始于20世纪50年代末60年代初，20世纪80年代飞速发展。早期研究目的替代化石柴油作燃料，目前已形成广泛的应用。脂肪酸甲酯既是生物柴油的基础组分，又在化工领域有广泛的用途。本技术采用动植物油脂、废弃餐饮油、酸化油脂或棕榈油等为原料，通过与甲醇酯交换工艺生产脂肪酸甲酯产品，可进一步通过环氧化生产环氧化脂肪酸甲酯。产品闪点180℃以上，酸值0.6～0.8，转化率95%以上。

酯基季铵盐属阳离子表面活性剂，主要涉及牛羊油脂肪酸、植物基的棕榈油 脂肪酸或油酸酯基季铵盐，它是作为织物柔软剂的理想选择，它具有双烷基季铵 盐的柔软性、抗静电性，引入酯基后使产品的生物降解性、相容性、分散性、可 再润滑性得到极大的改善，而且织物不泛黄，更适于配成浓缩产品。作为双烷基 季铵盐的替代品，酯基季铵盐同样用于毛纺、棉纺、麻纺、合成纤维、造纸等行 业。 本项目工艺路线简单可行，原料易得．而且以独特的催化与生产技术，使得 本项目在设备投资、生产成本方面具有明显的优势。因此，本项目无论从环保方 面、市场方面、还是经济效益方面，均具有广阔的发展前景和积极的推广价值。 关键技术 1、高活性催化剂技术； 2、低成本制造工艺与工程化设备的集成技术； 3、色度 Gard 值不大于 3。 获得成果 1、发表论文 3 篇； 2、申请专利 3 项，授权 2 项; 3、产业化：已完成 10 升/批的放大试验

聚甘油脂肪酸酯具有较宽的 HLB 值（亲水亲油平衡值），乳化能力强，用量 少，能在高酸度条件下使用，并能与多种乳化剂进行良好的复配，具有良好的乳 化、分散、润湿、稳定、起泡等多重性能，是一种性能优良的表面活性剂。聚甘 油脂肪酸酯系列产品的应用领域广泛，在石油工业、化学合成工业、纺织印染工 业、涂料制造、日用化学、塑料加工、农药、橡胶制品、食品、医药等产业领域 都有着良好的应用前景，特别在食品领域，目前已广泛用于冰淇淋、乳制品、人 造奶油、饮料、糖果、面包、蛋糕等食品中。 本项目以独有的生产技术，可以生产聚甘油脂肪酸酯系列产品。包括：三聚 甘油月桂酸酯，三聚甘油肉豆蔻酸酯，三聚甘油棕榈酸酯，三聚甘油硬脂酸酯及 三聚甘油油酸酯；四聚甘油月桂酸酯，四聚甘油肉豆蔻酸酯，四聚甘油棕榈酸酯， 四聚甘油硬脂酸酯及四聚甘油油酸酯；六聚甘油月桂酸酯，六聚甘油肉豆蔻酸酯， 六聚甘油棕榈酸酯，六聚甘油硬脂酸酯及六聚甘油油酸酯等。

核壳结构乳胶粒子的合成及其性能的研究是乳液聚合领域中的一个重要方面，其中多层核壳结构乳胶粒子是一组特殊的群体，在生物、物理、化学等方面都有着潜在的应用。本技术利用分子设计的思想，成功合成了具有梯度结构的多层核壳聚（I-J）互穿网络聚合物，以此乳液作为基料树脂，通过加入合适的助剂及填料，配制成阻尼涂料。将具有不同玻璃化温度的乳液进行共混并测试混合乳液的阻尼性能，发现共混乳液的阻尼性能不如多层核壳结构乳胶粒乳液的阻尼性能优良；在同等工艺条件下合成的具有不同层数的核壳乳胶粒子中，多层核壳结构乳胶粒子的阻尼性能最佳。

天麻素是天麻的主要活性成分，具有镇静、抗惊厥、抗炎及增 强机体免疫等作用，临床上广泛用于眩晕、头疼（神经衰弱及神经衰弱综合症、 血管性头疼、紧张性头疼、脑外伤综合症、偏头疼等）及癫痫的辅助治疗。 目前，临床应用的天麻素原料药主要来源于植物提取和化学合成。由于天 麻素在天麻中含量极低(约 0.1%)，因此采用植物提取法获取天麻素存在着提取 成本高、工作量大、高纯度样品难于制备及不利于资源保护等问题，发展一种 可规模化制备天麻素的合成方法已势在必行。目前工业化学合成制备天麻素的 方法存在：收率低、成本高、产品中易引入重金属及环境污染严重等弊端。 本技术采用价廉易得、稳定性好的全乙酰吡喃葡萄糖为糖基给体，对甲苯 酚为受体，经糖苷化等 4 步反应合成天麻素。该合成技术收率高（4 步反应总收 率 50%），条件温和，操作方便，环境污染轻，所得副产物可以回收利用，成本 低。按目前原材料和产品价格计算，该技术生产的天麻素利润为 500-700 元/公 斤。目前该技术已授权发明专利 2 项。 

成果简介： 本课题组可以接受生物制药企业委托，按照国家原料药注册或备案要求，进行原料药全套注册资料研究，包括：药物合成工艺优化、杂质谱研究、质量标准开发、稳定性考察、CTD资料撰写、发补研究等。