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一种绿色催化制备14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物的方法
(专利号:ZL 201410351149.4) 简介:本发明公开了一种绿色制备14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物的方法,属于化学材料制备技术领域。该制备反应中芳香醛与2-萘酚的摩尔比为1:2,催化剂的摩尔量是所用芳香醛的3~5%,反应温度为110℃,反应时间为10~30min,反应结束后加入水冷却,有大量固体析出,碾碎固体,静置,抽滤,所得滤渣水洗、干燥后用95%乙醇水溶液重结晶,真空干燥后得到纯14-芳基-14H-二苯并
安徽工业大学 2021-01-12
花生维生素E合成相关基因AhPK及其在提高植物维生素E含量和耐盐性中的应用
本发明提供了花生维生素E合成相关基因AhPK及其在提高植物维生素E含量和耐盐性中的应用,将该AhPK基因在花生中超量表达后,得到生育酚含量和活性最高的α生育酚含量显著提高的转基因植株。实验证明,将本发明的AhPK基因超量表达可显著提高花生叶片的维生素E含量,且可明显增强转基因花生种子的耐盐性。本发明的蛋白及其编码基因对于植物维生素E合成机制的研究,以及提高植物的维生素E含量、活性和植株的抗逆性具有重要的理论及实际意义,应用前景广阔。
青岛农业大学 2021-04-11
维生素B6通过PKM2/Nrf2通路促进谷胱甘肽合成发挥神经保护作用
帕金森病“长线用药”存在着副作用多、几年后疗效减退的难题。南京中医药大学医学院•整合医学学院胡刚教授团队的最新研究成果《维生素B6通过PKM2/Nrf2通路促进谷胱甘肽合成发挥神经保护作用》,为帕金森病临床治疗的突破及研发理想治疗药物提供了新靶标。前不久,该项研究成果在国际一流刊物《自然通讯》上在线发表。谷胱甘肽作为细胞内一种重要的抗氧化物质,能够保护神经元免受氧化应激损伤。帕金森患者脑内普遍存在谷胱甘肽水平降低问题,导致神经元抗氧化损伤能力减弱,加剧病理进程。因此,亟需阐明脑内谷胱甘肽水平下降的分子病理机制,并通过外源性药物恢复脑内谷胱甘肽水平,为临床治疗的突破及研发理想治疗药物提供新靶标。南京中医药大学胡刚教授团队的研究新成果,首次报道了星形胶质细胞多巴胺D2受体激活后促进谷胱甘肽合成的具体分子机制,并发现小分子化合物吡哆醇可促进星形胶质细胞谷胱甘肽的合成,发挥神经保护作用。“星形胶质细胞D2型多巴胺受体激动后,通过下游非经典G蛋白β-arrestin2信号通路,直接结合并二聚化M2型丙酮酸激酶。”研究团队专家介绍,后者作为转录共激活因子增强Nrf2的转录活性,导致Nrf2与Gclc、Gclm基因启动子结合能力增强,最终促进谷胱甘肽合成。研究团队还通过对源于天然产物的小分子库筛选,找到了一种能促进谷胱甘肽合成的小分子化合物吡哆醇,该化合物能二聚化PKM2从而促进其对Nrf2的转录激活作用,进而提高脑内谷胱甘肽水平,保护神经。帕金森是全球第二大神经退行性疾病。据统计,我国60岁以上老年人帕金森病患病率为1%,65岁以上人口患病率为2%,70岁以上患病率约为3%-5%。“现在临床治疗帕金森病的一线药物,多是作用于脑内多巴胺受体的。”研究团队成员之一、南京中医药大学医学院•整合医学学院青年教师伟尧博士介绍,激活多巴胺受体可以较好地缓解帕金森症状,但存在两个比较突出的问题,一是会有恶心、嗜睡、低血压、消化道不适等副作用,二是长期服用会产生受体脱敏现象,导致服药3-5年后疗效减退,严重影响患者生活质量。如何解决这些问题,成为业界专家学者们探究的课题。
南京中医药大学 2021-04-11
基于内吗啡肽 2 和 NPFF 受体拮抗剂 RF9 的分叉型杂交肽 及其合成方法和应用
疼痛在临床医学治疗和病人生活质量提高等方面都具有重要意 义。目前,临床最广泛应用的阿片类镇痛药物常伴随一些副作用,如 镇痛耐受、便秘和成瘾等,从而大大限制了其临床应用。因此,研究 和开发低副作用的高效镇痛新药具有广阔的应用前景。 研究表明,在保持阿片药物镇痛活性的同时有效减少其副作用的 策略主要有以下三种:一、以其母体为模板,通过化学修饰来筛选出 受体选择性较高和具有优势构象的类似物,从而达到保持较高生物活
兰州大学 2021-04-14
用Bi/Mo/Fe/Ce四组分复合氧化物催化剂合成1,3-丁二烯的方法
本发明公开了一种用Bi/Mo/Fe/Ce四组分复合氧化物催化剂合成1,3-丁二烯的方法。本发明使用该四组分催化剂进行1-丁烯的氧化脱氢生产1,3-丁二烯的方法。更具体的说,采用铁盐、铋盐、钼盐、铈盐和去离子水按照一定摩尔比配置,碱液调节pH值,经浓缩、过滤、干燥、焙烧、冷却后,再通过研磨、筛分得到Bi/Mo/Fe/Ce的四组分复合氧化物催化剂。与由金属组分构成的常规多组分金属氧化物催化剂不同的是,根据本发明,可以对金属组分的比例进行系统研究就可以制得用于1,3-丁二烯制备工艺的高活性、高选择性Bi/Mo/Fe/Ce四组分复合氧化物催化剂。
浙江大学 2021-04-13
南京大学闻海虎团队和聂越峰团队合作在镍基新超导体机理研究中取得重要进展
铜氧化物超导体自从1986年被发现以来,其超导机理一直被本领域科学家高度关注。具有库仑排斥的两个电子,为什么在高达160多开尔文(约等于零下113度)下仍然能够相互吸引形成电子配对,并凝聚成为宏观的量子相干态,这是横亘在凝聚态物理领域的一个重大科学问题。2008年至今,铁基超导体家族的发现和壮大也为超导机理的研究注入了新的活力。随着研究的深入,从仅有的两大非常规超导家族出发,实际上人们很难直接得到普遍的规律和共识。如果出现一个除铜基,铁基之外的第三家族的超导体,这一情况可能得到很大的改善。2019年,美国斯坦福大学小组在介于铁、铜之间的镍元素所形成的氧化物Nd1-xSrxNiO2薄膜中发现了9-15 K左右的超导电性,它似乎具有与铜氧化物超导体类似的3d9最外层电子轨道,这为非常规超导机理的研究提供了一个崭新的平台。科学界非常关心它的超导形成与铜氧化物超导体有何异同,因此在学界迅速掀起了对镍基超导体研究的热潮。 超导体内部的单粒子激发需要一定的能量即为超导能隙,这也是超导态为什么能够在一定温度下稳定存在的原因。而两个电子形成配对的内在因素直接决定着超导能隙函数的表现形式。因此探测非常规超导体的机理问题的首要任务是知道超导能隙的函数形式。就镍基超导体实验而言,得到Nd1-xSrxNiO2超导薄膜样品似乎比较困难,因此国际上关于Nd1-xSrxNiO2薄膜的相关实验还不是很多,许多实验并不能直接反映超导的能隙函数。最近南京大学闻海虎团队和聂越峰、潘晓晴团队通力合作,成功在Nd1-xSrxNiO2超导薄膜样品中测量到高质量的扫描隧道谱,证明了Nd1-xSrxNiO2中存在两类超导能隙,一类是V型隧道谱即典型的d波超导能隙,能隙最大值为3.9meV,这一点与铜氧化物超导体及其类似;而另一类是完全能隙形式(full gap)的隧道谱,能隙值为2.35meV,这一点又与铜氧化物不一致,而与铁基超导体相似。聂越峰实验组利用分子束外延(MBE)技术制备出高质量的Nd1-xSrxNiO3 (113)薄膜及具有初步超导转变的Nd1-xSrxNiO2 (112)薄膜,闻海虎小组进行了后续的氢化处理,进一步优化了Nd1-xSrxNiO2 (112)镍基薄膜的超导转变温度及表面平整度,这是实验能够获得成功的关键因素之一。这一结果揭示了Nd1-xSrxNiO2超导体的能隙函数,发现与铜氧化物之间既有相似之点也有不同之处,并为接下来继续对镍基超导体开展深入研究奠定了坚实的实验基础。
南京大学 2021-02-01
酶催化的原子转移自由基聚合(ATRPase)和金属配位交联方法成功制备出纳米人工多酶凝胶体系
常见的纳米酶大多数是金属化合物纳米颗粒,其催化活性主要是来自在纳米颗粒表面的金属离子。在自然界中,生物酶的特征表明活性位点和支持、稳定活性位点的网络环境对于高催化效率同样重要。通过调整活性位点的成分和环境可以实现高的活性和选择性。水凝胶是一类具有良好生物相容性的三维亲水网络材料,其结构可以有效地保护酶分子活性中心,同时提供更好的底物迁移微环境,从而实现有效的催化作用,载酶水凝胶材料已成为生物学研究中的热点。纳米凝胶为水凝胶的纳米粒子,具有类似于宏观水凝胶材料的亲水网络及类似流体的传输特性,其纳米的尺寸可以作为进一步体内生物应用的理想载体。在受限的纳米空间中实现修饰或组装以获得杂化纳米凝胶仍然存在挑战。应对这一挑战,同济大学化学科学与工程学院王启刚团队从仿生的角度出发,设计了一种酶催化的原子转移自由基聚合(ATRPase)和金属配位交联方法成功制备出纳米人工多酶凝胶体系。该体系具有模拟超氧化物歧化酶(SOD-like)和过氧化物酶(POD-like)特性,可以实现肿瘤微环境级联催化的响应成像。日前,相关研究成果以“Multienzyme‐Mimic Nanogels Synthesized by Biocatalytic ATRP and Metal Coordination for Bioresponsive Fluorescence Imaging”为题,发表在国际著名学术期刊 Angewandte Chemie International Edition (《德国应用化学》) 上。同济大学化学科学与工程学院为该文的唯一通讯作者单位,硕士生齐美园为第一作者,王霞副教授和王启刚教授为共同通讯作者。 图1.(a)人工多酶凝胶体系的ATRPase及配位交联制备流程(b)模拟SOD和POD级联酶催化的肿瘤微环境响应的荧光成像机制。研究人员首先在纳米粒子表面修饰酶催化的原子转移自由基聚合的引发剂(-Br),以具有良好生物相容性的生物酶为催化剂,修饰有双键的赖氨酸(N-acryloyl-L-lysine)为聚合单体,在纳米粒子周围聚合制备得到聚赖氨酸高分子刷,最后通过亚铁配位交联,从而构建出具有多酶活性的人工多酶凝胶体系(如图1所示)。凝胶体系中高分散的Fe离子一方面作为凝胶网络的交联剂,同时作为模拟酶的活性中心。通过模拟SOD和POD酶,先将肿瘤部位高水平的O 2 •− 催化转化为H 2 O 2 ,进一步基于肿瘤部位提升的H 2 O 2 通过级联酶催化反应实现肿瘤微环境响应的安全、高效的肿瘤成像。该人工多酶凝胶体系类似自然的过氧化物酶催化机制不产生羟基自由基,具有低毒性和高生物安全性。同时,ATRPase方法和金属配位交联技术可进一步实现多种纳米材料体系的制备,用于药物输送和其他生物医学应用。该研究成果得到了国家自然科学基金、国家重点研发计划等经费支持以及中国科学院强磁场科学中心的技术支持。王启刚教授团队多年来一直致力于高分子凝胶固定酶技术及其生物诊疗应用,近5年累计以通讯作者在 Adv.Mater. ,  Nat. Commun. ,  Angew. Chem. Inter. Ed. 等期刊发表SCI论文50多篇。文献链接:https://www.onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202002331  PDF:anie_202002331.pdf课题组网站:https://qgwang.tongji.edu.cn/
同济大学 2021-04-11
国科大博士生导师李世亮、罗会仟团队在铁基超导体自旋涨落研究取得进展
中国科学院大学博士生导师、中国科学院物理研究所/北京凝聚态物理国家研究中心超导国家重点实验室SC8组李世亮、罗会仟团队致力于利用非弹性中子散射探究铁基超导体的自旋动力学,在铁基超导体的中子自旋共振模方面取得系列前沿进展。
中国科学院大学 2022-06-01
材料与物理学院煤基燃料电池团队在高温电解及CO2资源化方面取得研究进展
固体氧化物电解池(SOEC)是固体氧化物燃料电池(SOFC)的逆过程,图一所示,SOEC通过电解H2O产生氢气,通过电解CO2减少CO2排放,并对H2O/CO2进行共电解以产生用于化工生产的H2/CO合成气。其产品可应用于炼钢、化工、农业、航空航天和医疗等众多领域。
中国矿业大学 2022-06-01
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝 那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价 格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光 学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产 品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学 2021-04-11
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