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非甾体抗炎药达布非龙(Darbufelone)的研制
症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但长期应用 NSAIDs 会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近 25%的NSAIDs 治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有 10 万多人因此而住进医院,其中12%~15%因该副作用而死亡。研究表明 NSAIDs 对炎症的有效治疗作用源于对环氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对 COX-2 的选择性越强,胃肠安全性越高。国外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药 Darbufelone 上市后的销售额将达到 3 亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。达布非龙的主要适应症为类风湿性关节炎和骨关节炎,此外可能用于治疗哮喘,神经变性疾病,如阿尔茨海默氏病、中风、多发性硬化等。该品的双重抑制作用确定它有强效作用及独特优越性,为值得关注开发的产品。 技术原理与工艺流程简介:现打通了 Darbufelone 的合成路线,并且完善了工艺条件,制备了足够量的样品,已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行 应用前景分析及效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前使用最广泛的抗关节炎药物,也是世界上销售额领先的治疗药类别之一,1998 年的世界销售额达58.8 亿美元,比上年增加 2.7%。1998 年美国销售额达 20.4 亿美元,比上年递增8%。布洛芬、萘普生占据美国一半的 NSAIDs 的市场,其他品种分别是萘丁美酮9%、依托度酸 7%、恶丙嗪 7%、吲哚美辛 7%、双氯芬酸 6%。随着世界新药研究开发快速发展,胃肠道副反应小、安全有效的新 NSAIDs 不断上市,将逐步壮大占领市场。1999 年 Morgan Stanley Dean Witter 预计 darbufelone 的销售额将由2002 年的 5 千万美元上升到 2005 年的 3.5 亿美元,英国的 PJB 公司估计该品有50-100 亿美元的空间。1998-2008 年的 10 年间,预计世界 7 个主要市场(美、英、法、德、日、意、西班牙)的 NSAIDs 处方药销售收入年增幅为 11.9%,由 1998年的 38 亿美元将猛增至 2008 年的 116.8 亿美元。而 NSAIDs 老品种的市场将日渐走低,估计销售额要从 1998 年的 38 亿美元下降至 2008 年的 19.2 亿美元。达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,对COX-2 的选择性抑制作用,表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比 celecoxib、rofecoxib 疗效 更强,安全性好,具有非常广阔的市场前景。天津大学科技成果选编 应用领域:医药 合作方式及条件:从事新药研发的药厂、企业、研究单位
天津大学 2021-04-11
考布他丁 A-4 的雾化剂
成果与项目的背景及简介:  此药在 III 期临床研究中由于经考布他丁 A-4 合成考布他丁 A-4 磷酸酯的盐为多步合成反应,增加了药物的成本。而且,前药降解为考布他丁 A-4 需要一定时间,此时前药表现出不良反应如短暂的心电图改变,高血压及心律不齐。如果将考布他丁 A-4 直接给药将克服上述缺点。 将考布他丁 A-4 做成了可以吸入肺部的雾化剂,降低了合成前药的成本,同时将克服前药带来的不良反应,更重要的是将对肺癌起到局部给药的作用。本发明溶解考布他丁 A-4 所用溶剂水、1,2-丙二醇、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、乙醇和特戊醇均为常用的医药辅料,无毒副作用。超声雾化器和市售的各种型号的电子烟如格兰蒂雅 ECHO 电子烟,如烟电子烟,易星电子烟,均可将考布他丁 A-4 吸入肺中,超声雾化器与电子烟均为商品化的超声雾化装置。 技术水平及优势: 已建立合成克级考布他丁 A-4 的路线及考布他丁 A-4 雾化剂制备方法。 应用前景分析及效益预测 1、该药的前药(考布他丁 A-4 磷酸酯的单氨丁三醇盐)已进入 III 期临床,所表现的副作用为前药所致。而考布他丁 A-4 无副作用,因此发展成为新剂型的药物是很有可能的。 2、考布他丁 A-4 的烟雾剂制剂简单,易于应用,通过类似吸烟的方式即可应用,且作用于病处——肺部,治疗非小细胞肺癌,因此该药市场较大。 合作方式:合作进行临床前研究。 
天津大学 2021-04-11
泽拉布仪器科技(上海)有限公司
泽拉布仪器科技(上海)有限公司 2022-11-01
验布机糙面带、卷布机糙面橡皮
上海芸英工业皮带有限公司生产各种型号的糙面带,糙面橡胶带,糙面橡胶皮,糙面包辊带,包辊糙面带,防滑糙面带,罗拉皮,糙面罗拉皮,粒面罗拉皮,高温罗拉皮,包辊罗拉皮,防滑罗拉皮,刺皮,高温刺皮,糙面刺皮,粒面刺皮,包辊刺皮,刺皮包辊带,平面包辊带,光面包辊带,糙面带,耐高温糙面带,耐高温光面带,耐高温粒面,耐磨耐油防滑包辊带,耐高温硅胶包辊带,主要库存40mm,50mm,100mm门幅的包辊带,糙面带,拥有大量糙面带现货,我公司拥有一整套的生产加工糙面带的设备,可以根据不同客户的要求进行加工长度以及宽度可根据用户的特殊需要定做.特性采用经特殊处理的织物为骨架材料,表面压制特种花纹(糙面、粒面),广泛应用于各种辊筒的包辊;耐油、耐磨、高弹性、不变形、不剥离、牢固耐用糙面带又称糙面橡皮、糙面带、糙面橡皮、包辊带,包辊皮,辊包皮,颗粒带,颗粒皮,粒面带,粒面皮,糙面皮,罗拉皮,防滑带,糙面橡胶、胶刺皮、刺皮、粒面橡胶。糙面带适用于喷水织机、喷气织机、剑杆织机、印染机和验布机的导布辊上,可用于各类织物的牵引,增大摩擦力,提高生产效率。具有不变形、不剥离、耐磨、耐油、防水、抗静电等特点
上海芸英工业皮带有限公司 2024-11-11
一种含苯磺酰基喹啉类化合物的合成方法
本发明提出一种含苯磺酰基喹啉类化合物的合成方法,属于有机合成领域,该方法直接使用廉价易得的苯硫酚类化合物作为合成原料,无需金属试剂和有机溶剂的参与,环境友好,适合工业化生产。该技术方案包括向反应容器中分别加入喹啉类化合物和苯硫酚类化合物,在双氧水和水作用下,于室温下用3W蓝色LED灯光照反应0.5‑1小时;反应结束后,进行柱色谱分离,得到含苯磺酰基喹啉类化合物。本发明能够应用于含苯磺酰基的喹啉类化
青岛农业大学 2021-01-12
一种合成气制甲醇负载型铜基催化剂及其制备方法
本发明提供一种用于合成气制甲醇的负载型铜基催化剂,在纳米SiO2表面,通过多层负载,得到以CuO为主要活性组分、MgO为催化剂助剂的催化剂。本发明还提供一种上述催化剂的制备方法,1.在混合均匀的体系中加入含沉淀剂的醇溶液,完成第一层负载;2.滴加含沉淀剂的醇溶液,完成第二层负载;3.滴加含沉淀剂的醇溶液,完成第三层负载;4.进行多次的离心、再分散、洗涤,然后干燥,焙烧得到催化剂。本发明采用载体表面的吸附层作为反应场所,限制了负载粒子的长大,并通过对负载过程的调控,控制前驱体的晶体结构,从而制备得到粒径小、分散性高的负载型纳米催化剂,并且在较小的负载量下就能实现催化剂的高活性。
浙江大学 2021-04-13
生物基高性能尼龙原料 1,5-戊二胺的生物催化合成技术
已有样品/n本项目建立了从葡萄糖生产戊二胺完整的工艺包。创新了自有知识产权的赖氨酸生产菌种,糖酸转化率达到75%,是报道最高水平;通过蛋白质工程手段获得了耐受高温、高pH且具有高活性的赖氨酸脱羧酶突变体,其酶学性能处于已报道的最高水平;通过调整酶的生产工艺和赖氨酸催化工艺,利用该酶进行戊二胺转化,1吨发酵罐上6h内可以获得218g/L的戊二胺,摩尔转化率大于98%;打通了戊二胺提取路线。经过初步核算,戊二胺的生产成本可以控制在1.4万每吨左右,远远低于己二胺(2.5万每吨)。该成果已申请4项中国发明
中国科学院大学 2021-01-12
α-烯基-β-氨基酸修饰的内吗啡肽-1 类似物及其合成和应用
阿片类镇痛药物主要通过与 μ 阿片受体结合发挥其镇痛作用。1997 年 μ 阿片受体的内源性配体内吗啡肽被发现后,科学家们对其进行了广泛深入的研究。研究表明,内吗啡肽通过与 G 蛋白偶联的 μ阿片受体结合,参与了包括痛觉、呼吸、心血管、胃肠、内分泌、行为等诸多功能的调节,其主要作用体现在镇痛功能上。其中内吗啡肽-1 ( Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 , EM-1 )具有优于内吗啡肽 -2(Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2,EM-2)的治疗学特性,如奖赏行为与镇痛作用的分离,耐受的形成
兰州大学 2021-04-14
一种具有微孔通道的超纤贴面革面层膜的制备方法
专利名称:
天津工业大学 2021-01-12
一种原位合成Al3Ti颗粒表面增强铝基复合气缸及其制备方法
为提高气缸服役期,延长发动机的寿命,通过压铸和激光熔覆的复合工艺在气缸的工作面,原位合成一层具有耐高温、耐磨损的复合涂层,采用本发明的方法制得的复合气缸显微组织致密,复合涂层硬度可达 HBS>80 、韧性较好,具有较好抗氧化性和抗耐磨性能,质量能减少 1/2~1/3 ,且不降低气缸本体的机械性能,从而大大提高气缸和发动机的寿命。
西安科技大学 2021-04-11
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