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治疗结肠慢传输性便秘 1 类创新药物 CP0119 的开发
我国功能性便秘患者有将近 7000 万,且患病率明显呈增加趋势。课题组研究发现,化合物 CP0119 是一种大环内酯类衍生物,可以选择性地激动肠道肠肌细胞上的胶转蛋白(transgelin),使得 transgelin与 actin 蛋白作用增强进而引起人肠平滑肌细胞收缩能力增加,从而发挥促进肠道蠕动,改善便秘的效果。已开展的实验结果表明其具有成药性价值,拟开发适应证为结肠慢传输性便秘。CP0119 的研发成功不仅将形成一种可长期服用,有效治疗功能性便秘的临床药物,而且为功能性肠蠕动乏力靶向治疗提供了新的靶点。 本项目拟将该化合物开发成化学药品 1 类新药。涉及到药学研究、药效学研究、安全性评价和药代动力学研究等。完成临床前研究并提交 IND。 技术创新点和阶段性成果: 1、化合物 CP0119 在阿托品便秘模型和硫糖铝便秘模型上均具有很好的促肠蠕动能力,药效优于阳性药西沙必利。 2、通过初步药效药代安全性研究,最终确定化合物 CP0119 可以通过促进肠道肠肌细胞中 transgelin 与 actin 蛋白相互作用,从而促进肠平滑肌细胞收缩,导致肠道蠕动增加,从根本上治疗与缓解便秘。 3、此化合物工艺稳定,重现性好,并且已经建立了 CP0119 体内外分析检测方法,完成了基本的理化性质表征,研究显示稳定性良好,半衰期合理,生物利用度较好。完成成药性评价。 市场应用前景: 与其他治疗功能性便秘的药物相比,CP0119 毒副作用小,治疗效果强,开发成功后,国内易得,患者认同感更强。 目前国内治疗功能性便秘的药物主要有中药和西药两种,但据调查患者满意度并不高,平均满意度只有 4.8 分,68%的患者在两年内尝试过新的便秘药物。 以常用的中药为例,包括车前番泻颗粒、麻仁软胶囊等,此类药物主要成分多为番泻叶与大黄,但据患者调研,老年患者服用番泻叶后会出现头痛及频繁呕吐,血压剧升或剧降,严重者甚至休克;番泻叶的泻下成分还可通过乳汁引起小儿腹泻,并且长期服用苦寒寒阴沉之药,必致胃气先伤,继而五脏皆无生气,存在患者从一般的习惯性性便秘(可逆的、可治愈)变成顽固性便秘的现象。 市场内还存在一些增强胃肠肌运动的药物。如西沙比利、莫沙必利、琥珀酸普芦卡必利片等,但西沙必利、莫沙必利和伊托必利对结肠的促动力作用不大,对功能性肠蠕动乏力疗效欠佳,对胃肠选择性不高,常多见胃肠道副作用以及心血管副作用,患者的满意度并不高。 而 CP0119 作为小分子化合物改构后得到的化合物,不含番泻叶,同时不直接刺激肠粘膜。动物实验表明喂食 CP0119 后,排便量增加,但为软便,没有水样便产生,患者服用后感受会更好,并且本药主要通过促进肠道蠕动进行排便,非刺激性泻剂,对肠道刺激性小,药性温和,代谢快,基本不存在患者变成顽固性便秘的风险。实验表明本化合物主要激动肠组织,对胃基本无激动作用,不存在服用药物后出现一系列呕吐恶心等胃部刺激症状的风险。 CP0119 主要分布在肠道,在胃组织中很少分布,因此对胃的刺激性较小,特别对于体质较为虚弱的老年人与女性,后期开发为药物时,患者更容易接受。同时在孕鼠和幼鼠给药实验中也可以证明,CP0119 不仅能够应用于成人,也可以应用于孕妇,儿童,安全性非常好,适用人群广泛。 鉴于我国日益增长的便秘患者人群,CP0119 作为本土药物,具有药效显著、安全性可靠、市场价格低等优势,必将迅速成为老百姓认可的药物。该药物的开发不仅为功能性肠蠕动乏力的靶向治疗提供了先导化合物,具有潜在的再开发价值,而且将降低患者用药费用,对功能性便秘患者的根治与缓解治疗,及对整个医药卫生保障的减负将具有非常重要的意义。 合作模式: 本项目预计需要 500-800 万完成临床前正式研究,临床费用需要5000万。课题组接受任何形式的合作,可临床前单独合作,转让等等。 已获得的知识产权: 申请号:201610901006.5 大环内酯衍生物及其用途 申请号:201610903152.1 一种大环内酯类衍生物、其制备方法及用途 申请号:201510061302.4 阿奇霉素和类似物作为治疗功能性肠蠕动乏力药物的应用 申请号:201510212413.0 大环内酯类衍生物及其制备方法和用途
南开大学 2021-04-13
含玻璃化温度高于100℃嵌段的嵌段共聚物及制备方法
本发明公开了一种含玻璃化温度高于100℃嵌段的嵌段共聚物及制备方法,本发明采用乳液聚合体系,运用可逆加成断裂链转移自由基聚合技术,以丙烯酸正丁酯为软段,苯乙烯与γ-甲基-α-亚甲基-γ-丁内酯的无规共聚物为硬段,制备得到嵌段共聚物胶乳。本发明流程设备简单,过程环保节能;采用两亲性大分子可逆加成断裂链转移试剂,其兼具链转移试剂与乳化剂双重功能,既实现了对单体聚合的良好控制,又避免了传统乳化剂的使用;反应无阻聚期,反应速度快且最终转化率高;过程胶粒增长稳定;产物硬段玻璃化温度最高可达155℃,在高耐热性热塑性弹性体领域有良好的应用前景。
浙江大学 2021-04-11
含氮有机络合剂的合成及其在硫酸铝中 除铁技术的应用
1.项目简介:目前,我国生产的硫酸铝的产品质量较低,主要表现在氧化铝的含量偏低(Al2O3≤17%):铁离子含量过高(0.3~0.1%)。各生产厂家虽然投入了大量的人力和物力降低铁离子含量从而提高氧化铝的含量,但收效甚微。该项目中的含氮有机螯合剂是一种高效的铁离子螯合沉淀剂,在制备无铁或低铁工业硫酸铝中,与其它除铁试剂和方法相比,具有效率高,沉淀速度快,条件温和,工艺技术简单,成本低,无“三废”排放,经济效益和社会效益显著等特点;氮有机螯合沉淀剂用于硫酸铝母液中除铁,可以使固体硫酸铝产品中的含铁量从0.2%降至20ppm,达到无铁级标准。 高纯度的无铁离子硫酸铝广泛应用与高档纸品的生产。 2.技术特点: ①. 该技术除铁效果非常明显,产品经武汉市产品质量监督管理局检验化工站参照HG/T2225-2001标准方法检验,符合Ⅱ型一等品技术指标要求。 ②. 有机螯合沉淀剂的生产工艺简单,设备投资少;没有废酸、废水、废气等污染物排放。符合环保要求。 ③. 此技术应用到原有的硫酸铝生产工艺上无须较大的设备改造,即可达到理想的除铁效果。且该有机络合沉淀剂可回收重复使用。
武汉工程大学 2021-04-11
一种含苯磺酰基喹啉类化合物的合成方法
本发明提出一种含苯磺酰基喹啉类化合物的合成方法,属于有机合成领域,该方法直接使用廉价易得的苯硫酚类化合物作为合成原料,无需金属试剂和有机溶剂的参与,环境友好,适合工业化生产。该技术方案包括向反应容器中分别加入喹啉类化合物和苯硫酚类化合物,在双氧水和水作用下,于室温下用3W蓝色LED灯光照反应0.5‑1小时;反应结束后,进行柱色谱分离,得到含苯磺酰基喹啉类化合物。本发明能够应用于含苯磺酰基的喹啉类化
青岛农业大学 2021-01-12
一种利用硫磺生产含高浓度SO2原料气的装置和方法
本发明公开了一种利用硫磺生产含高浓度SO2原料气的装置和方法。发明提出以分析纯氧化铜试剂、焙烧后的铜矿石颗粒或焙烧后的铜屑颗粒作为载硫剂前驱体,使其与硫磺在氧化性气氛下充分反应后,实现前驱体对SO2气体的捕获。随后载硫剂颗粒流化进入另一反应器,在还原性气氛下可将捕获的SO2释放,载硫剂重新再生为前驱体的形式。利用氧化/还原气氛的切换,即可实现前驱体对SO2气体的可控释放,也可达到载硫剂颗粒的连续再
青岛农业大学 2021-01-12
含级配碎石复合层的除尘排水大孔隙沥青路面的维护方法
本发明公开了一种含级配碎石复合层的除尘排水大孔隙沥青路面的维护方法,其特征是路面结构自下而上依次为下面层、中面层、防水抗裂层、除尘复合层和上面层;除尘复合层是在固定层中埋设呈网格排布在级配碎石固定层中的除尘管路,在除尘管路的管壁上开设有通孔;本发明针对路面的维护是通过除尘管路上的通孔对上面层进行由下而上的反冲洗;或是通过除尘管路上的通孔对上面层中的渗水进行负压抽排。本发明可以有效的恢复和保持大孔隙沥青路面的排水降噪和抗滑能力,延长路面的使用寿命,提高路面排水的效率,提高路面积雪融化效率,降低路面的整
安徽建筑大学 2021-01-12
一种以 PEO-LDPE 合金为基体的含铜节育材料及其器件
本发明公开了一种以 PEO-LDPE 合金为基体的含铜节育材料即 Cu/PEO-LDPE 复合材料及其器件,包含有 PEO-LDPE 合金基体及分布 其中的含铜金属粒子,其中含铜金属粒子的重量百分比含量为 0.5~ 30 % , 在 PEO-LDPE 合 金 基 体 中 , PEO 的 重 量 百 分 比 含 量 为 Cu/PEO-LDPE 复合材料总重量的 0.5~30%(优选值 5~15%)。相较于 Cu/LDPE 节育材料,
华中科技大学 2021-04-14
一种含Te-Ti-Cu预置层的碲化镉太阳电池
一种含Te-Ti-Cu预置层的碲化镉太阳电池,采用一种周期结构的Te-Ti-Cu预置层,置于碲化镉太阳电池的吸收层背表面,作为碲化镉太阳电池的背接触层和背电极材料。从材料构型和材料本身性质上抑制铜扩散,消除铜扩散带来的负面影响,实现欧姆接触,避免化学腐蚀和单独沉积其他金属作电极,减少器件制作工序,提高太阳电池的光电转换效率和改善器件的长效稳定性。
四川大学 2016-10-27
生物质富氮热解联产含氮化学品与掺氮焦的系统
本发明公开了一种生物质富氮热解联产含氮化学品与掺氮焦的系统,包括富氮热解子系统、焦炭掺氮子系统、外源氮素引入子系统、富氮气体冷凝子系统。富氮热解子系统产生高温烟气,并促使生物质与外源氮素发生反应;富氮气体冷凝子系统将热解气体进行冷凝分离出富集含氮化学品的液体产物并进行存储;焦炭掺氮子系统产生高温气化气,并对焦炭进行深加工处理并存储冷却后的焦炭产品;外源氮素引入子系统向富氮热解子系统和焦炭掺氮子系统提供外源氮素,并
华中科技大学 2021-04-14
SC-G自动考种及千粒重分析仪(含玉米果穗)
产品详细介绍SC-G型自动考种及千粒重分析仪(含玉米果穗考种)1、货物名称:SC-G型自动考种及千粒重分析仪(含玉米果穗考种)玉米自动考种及千粒重分析仪所配的各种种粒自动考种及千粒重分析仪2、主要用途:SC-G型自动种子考种分析及千粒重仪系统是根据图像识别原理来实现自动分析的。目标照明模式可在背光和普通日光之间切换。可用于各类农作物实粒种子(谷粒、玉米、小麦、油菜籽等)的精确考种、各类粮库的虫口计数分析,以及另加配件后可做发芽率、均匀度分析,可兼做表面光滑的昆虫计数或虫卵计数(如:米象、蚜虫、蚕卵、鱼籽等),以及被当作种子净度工作台用于种子净度检验。内置支持网上在线升级的模块。3、主要性能指标配A3幅面最高分辨率1600dpi × 1600dpi、紫光M1彩色扫描仪。可分析各类种粒的种粒直径1~20mm。扫描仪分析工作区:A3幅面(431.8mm×304.8 mm)。可同时成像分析10个玉米果穗、35个玉米截面、1000粒左右玉米籽粒。配500万像素分辨率的彩色数码拍摄仪,及超薄的背光光源板(大于A4幅面),具有图像调整、观察特性。1).籽粒数分析速度、精度:自动数粒速度:1500~3000粒/分钟(玉米籽粒),其它籽粒为1200~20000粒/分钟,数粒误差≤±0.1~0.4%,监视修正即达100%正确。具有相机画面畸变、背光板均匀性的自动矫正特性,有效减小尺寸测量误差。对于直径较小的种粒(如油菜籽、蔬菜籽),单批次考种数量在5000-10000粒。可根据实际需求自行创制一键自动分析向导,适用于水稻、小麦、玉米、豆类、油菜籽、瓜子、蔬菜籽等各类农作物的自动精确考种,自动测出籽粒数、各籽粒的粒形参数(长、宽、长宽比、面积、等效直径、周长等),以及其平均值,能精准显示种粒外接矩形,并可自动排序输出,及可输出粒径分布图表。自动千粒重分析的精度误差:≤±0.5%。具有对被分析目标颜色、形状进行自学习和再学习,并实现自动分类的特性,以及品种比对特性。能大批量自动分析成像后的种粒图片。2).果穗、截面分析速度、精度:同时成像分析玉米果穗:10个/次/分钟、玉米截面:35个/次/分钟。全自动测出各玉米穗长、穗粗、秃尖长、左右穗缘角、穗行角、平均行粒数、粒厚、截面穗行数、穗粗、轴粗,以及其平均值,可自动测出各玉米截面上的平均粒长、平均粒宽等参数。3).有被测样本条码、电子天平RS232重量数据的自动输入接口,插上电脑条码枪即可刷入样本条码编号;电子天平上的被测样本重量数据可一键送到电脑保存为EXCEL表。4).分析过程为全程电脑控制,高效、准确、简便易用,真正一键式操作,鼠标一点,结果即现。5).辅助删补:用鼠标选择增加/删除,或直接用鼠标在屏上手工计数,以确保100%正确。目标区的个性化计数:对工作区视野中任选范围或矩形范围内的计数。6).分析数据导出:分析图像结果可保存,以及按大小形状排列输出,自动形成总报表,统计分析结果能输出至Excel表,以及,以及按宽度、长度、面积等输出的排列图和测量图。3. 供货配置表:SC-G型自动考种及千粒重分析系统 数量 备注SC-G型自动考种及千粒重分析软件及《简明手册》 1张 光盘,3年免费升级软件锁 1个 1年保换、2年保修SC-G型自动考种及千粒重分析系统软件质量三包卡 1张 光盘电子文档中A3幅面的紫光M1彩色扫描仪 1台 紫光公司全国联保1年USB2.0接口的拍摄仪(彩色500万像素) 1台 非人为损坏,质保1年超薄的背光光源板(A4幅面工作台板) 1个 非人为损坏,质保1年带RS232通讯接口的量程220g电子天平(精度1mg) 1台 生产厂家联保1年RS232接口通讯传输线 1条 非人为损坏,质保1年种粒成像盘、种粒收纳小盘 各1 4. 推荐电脑配置(需另配,由投标的经销商在当地找供应商)品牌电脑(酷睿i5 CPU / 8G内存/ 19.5”彩显/无线网卡,5个以上USB2.0口,运行环境Windows 10完整专业版或旗舰版)
杭州万深检测科技有限公司 2021-08-23
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