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拓扑异构酶I/ II双重催化抑制剂诱导耐药肿瘤坏死性凋亡
利用金属配合物性质易调控的优点，通过改变电荷、脂溶性，实现金属配合物对细胞器的靶向性富集调控（Coord. Chem. Rev., 2019, 378, 66）。在此基础上，利用金属配合物的长激发态寿命，构筑一系列单/双光子的光敏剂用于细胞器靶向的癌症治疗（Nat. Chem., 2019, 11, 1041; Nat. Commun., 2020, 11, 3262; Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 14049; 2017, 56, 14898; 2019, 58, 14334; PNAS, 2018, 115, 5664; 2019, 116, 20296），为开发金属配合物用于生物治疗提供了新的研究思路。然而，与传统化疗药物类似，这类光敏剂通过诱导肿瘤细胞凋亡实现肿瘤治疗，同样也面临可能的耐药风险。至今为止，金属配合物诱导肿瘤细胞非凋亡性死亡、实现克服肿瘤耐药研究尚处于起步阶段。在前期实现诱导肿瘤细胞坏死、涨亡等非凋亡性死亡的工作基础上（Chem. Sci., 2018, 9, 5183; Chem. Commun., 2018, 54, 6268; Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 3315），巢晖教授课题组开发了基于钌(II)配合物的拓扑异构酶 I/II双重催化抑制；进一步研究发现，配合物能诱导耐药肿瘤细胞坏死性凋亡，有效克服肿瘤耐药 通过辅助配体改变配合物的电荷和脂溶性，从而调控配合物的细胞摄取量和细胞器靶向性。其中环金属化配合物Ru7在具有高细胞摄取量的同时，实现了细胞核靶向富集（图2）。DNA拓扑异构酶（topoisomerase，Topo）为催化DNA拓扑学异构体互相转变的酶的总称，可调控DNA转录、复制和基因表达。根据催化机制，Topo酶划分为Topo I和Topo II，因在肿瘤细胞中高表达而成为临床肿瘤治疗靶点。喜树碱（Topo I抑制剂）和依托泊苷（Topo II抑制剂）是其代表性药物，但这类单一酶抑制剂的疗效受多种因素限制，与之相比，Topo I/II双重抑制剂具有显著的治疗优势。利用DNA松弛、断裂和凝胶电泳迁移率转移分析，辅助分子对接模拟计算，证实Ru7通过π-π堆积、阳离子-π相互作用以及氢键与Topo I/II的催化口袋相结合，从而阻止DNA拓扑异构酶与DNA的结合，是罕见的Topo I/II双重催化抑制剂。
中山大学
2021-04-13
一种治疗运动性月经失调的复方制剂及其在制药中的应用
【发 明 人】谈勇；王育良【技术领域】本发明涉及中药技术领域，尤其是涉及一种以中草药为原料而制成的治疗运动性月经失调的复方制剂。【摘要】本发明公开了一种治疗运动性月经失调的复方制剂，该复方制剂包括滋阴制剂和补阳制剂两部分，其中滋阴制剂由当归、白芍、干地黄、山茱萸、紫河车、菟丝子所组成；补阳制剂由续断、怀山药、巴戟天、淫羊藿、补骨脂所组成。用中医常规的制药方法，加入适量的不同赋形剂，可制成片剂、颗粒剂和胶囊剂等固体口服制剂。采用滋阴补阳序法，即在月经干净后，服用滋阴制剂，在服药第10-12天时加用补阳制剂，至月经来潮为一个周期疗程，其序贯方法的运用对治疗月经失调，尤其是运动性月经失调有显著的疗效，同时对女性内分泌失调也有显著的调正作用。
南京中医药大学
2021-04-13
用于哮喘—气道高反应性疾病治疗的CD38酶抑制剂
目前临床上抗哮喘用药主要包括糖皮质激素类药物与β2受体激动剂（例如盐酸丙卡特罗（美普清）），但这两类药物存在较大的副作用。糖皮质激素类药物可引起水、盐、糖、蛋白质及脂肪代谢紊乱；减弱机体抵抗力，阻碍组织修复，延缓组织愈合；抑制儿童生长发育。β2受体激动剂可引起心律失常、肌肉震颤、水盐代谢紊乱。临床急需疗效确切、副作用小的新药。
气道高反应性是指气管、支气管本身对各种刺激，包括特异性抗原刺激和非特异性刺激，如物理、化学刺激，呈现过度反应，是支气管哮喘病人区别于正常人的重要特征。CD38分子表达与分布在气道平滑肌等。通过CD38分子的酶催化作用生成的环腺苷二磷酸核糖(cyclic adenosine diphosphate ribose, cADPR)来调节细胞内Ca2+的释放而调节细胞收缩。气道平滑肌的收缩能力主要依靠于平滑肌细胞内Ca2+的浓度，CD38分子可以调节细胞内Ca2+的浓度进而影响气道平滑肌的收缩，在哮喘的发病机制中起到非常重要的作用。
本项目重点研究了两种小分子CD38抑制剂，其中一种化合物即5-(3-苯基丙酰氨基)-N-(4-乙氧羰基苯基)-1H-3-吲哚甲酰胺治疗能够减轻臭氧攻击所造成气道与肺泡病理改变，炎症反应、氧化损伤及气道高反应，且无明显血液毒性与全身性毒副作用。该化合物作为CD38酶抑制剂，可通过抑制Ca2+释放舒张气管平滑肌，对症治疗气道高反应性疾病；我们利用臭氧制作小鼠气道高反应模型，同时给予该化合物的乳化剂灌胃治疗，发现经该化合物治疗的小鼠气道阻力明显降低、动态肺顺应性明显增加、肺病变程度减轻。
北京大学
2021-01-12
用于增强免疫力的石金钱龟提取物、制剂及制备技术
该成果涉及一种用于增强免疫力的石金钱龟提取物，还涉及该提取物的制备方法和由该提取物制成的制剂。肿瘤治疗方法主要包括手术、化疗、放疗，这些传统治疗方法往往伴有明显的副作用，容易造成机体免疫系统损伤，引发机体免疫能力下降，导致机体易受到病毒及致病菌的侵入而加重病情甚至死亡。为了提高肿瘤的治愈率，增强机体的免疫力是一种行之有效的的方式。提供一种有助于肿瘤病人术后增强免疫力的保健食品或者特医食品，其不仅有增强免疫力的作用，而且还能提供人正常生活所需的主要营养物质。
市场预期：随着环境污染越来越严重，肿瘤的发病率呈现逐年上升趋势，伴随人们生活水平的提高以及健康理念日趋成熟，该类产品可满足特殊消费者的多种需求，具有广阔的市场前景，预期销售额可达500-1000万每年。
（注：本项目发布于2019年）
华中农业大学
2021-01-12
中国高等教育学会微信公众号荣登中国科协“全国学会官方微信排名TOP10”
近日，中国科协发布网络平台宣传评价2022年第一季度排行榜，采用大数据技术对211个全国学会的官方网络宣传平台信息数据进行采集分析，形成评价排行榜。
中国高等教育学会
2022-05-07
一株新型的异型发酵菌株魏斯氏菌，协同植 物乳杆菌，改善四川泡菜的风味
中国发酵蔬菜是世界四大发酵蔬菜之一，与 韩国 Kimich , 欧洲酸黄瓜， 德国甜酸甘蓝齐名。四川泡菜是中
西华大学
2021-04-14
一种石墨烯-碳纳米管复合全碳超轻弹性气凝胶及其制备方法
本发明公开了一种石墨烯-碳纳米管复合全碳超轻弹性气凝胶及其制备方法。它包括以下步骤：（1）将1重量份的氧化石墨烯分散于10~4000重量份的水中形成氧化石墨烯分散液；（2）将1重量份碳纳米管分散于5~4000重量份的氧化石墨烯分散液中，得到氧化石墨烯-碳纳米管分散液；（3）将氧化石墨烯-碳纳米管分散液进行冷冻干燥或超临界干燥，得到氧化石墨烯-碳纳米管复合气凝胶；（4）将氧化石墨烯-碳纳米管复合气凝胶采用化学还原法还原或高温热还原法还原，得到石墨烯-碳纳米管复合全碳超轻弹性气凝胶。本发明的工艺简单，过程绿色环保，所得到的全碳超轻气凝胶具有低密度、高导电率、高比表面积、弹性温度范围广等优点。
浙江大学
2021-04-11
一种立体复合多糖凝胶及其电化学 3D 打印制备方法和应用
本发明公开了一种复合多糖凝胶及其电化学 3D 打印制备方法和应用。将 pH 敏感性多糖与温度敏 感性多糖分别配制成溶液，将两种溶液混合均匀后室温放置，形成复合多糖凝胶;将电化学阴极和阳极 一同插入复合多糖凝胶中，阴极固定在 3D 打印机的喷头上;对 3D 打印机设置打印速度、模板规模、 填充密度以及沉积时间，通过外接电源控制输出电信号，阴极在移动过程中沉积出复合多糖凝胶;将复 合多糖凝胶置于热水中加热，未沉积的复合多糖凝
武汉大学
2021-04-14
α-SiC微粉颗粒表面改性的工业生产方法
西安科技大学多年从事 SiC 冶炼和烧结技术的研发，并在全国获得了多项实际应用。通过对 α-SiC 粉末表面改性方法的研究，可大大地提高重结晶性 SiC 的烧结能力，降低烧结温度，获得纯度更高、密度更大的重结晶 SiC 烧结块。该技术业已获得国家发明专利。
西安科技大学
2021-04-11
微泵功低品位热驱动朗肯发电装置
本发明公开了一种微泵功低品位热驱动朗肯发电装置,包括流体输运单元和膨胀做功单元,所述流体输运单元包括冷凝器、流体泵、储液装置、蒸发器;所述的膨胀做功单元包括汽轮机和发电机,所述的储液装置包括储液罐以及储液罐出入口处的流体截止装置,各单元通过管路相连,储液装置内的流体流入蒸发器内被低品位热加热产生蒸汽,蒸汽进入汽轮机膨胀做功,带动发电机发电。本发明的流体输运单元的流体泵仅需克服流体在管道内流动的阻力,泵功消耗可大大减少,发电装置的净发电效率得到极大提高。
浙江大学
2021-04-11