|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
吡啶酰胺类化合物及其制备方法与应用
本发明公开了一种吡啶酰胺类化合物及其制备方法与应用。该类化合物的结构通式如式I所示。相关生物活性验证，发现其中某些化合物具有特异的油菜素内酯反应，如促进黑暗中拟南芥突变体det2‑1下胚轴伸长，水稻叶片倾角增大，增强玉米耐盐胁迫的能力等。个别化合物在低浓度就具有很高的响应值，另外在高浓度情况下，还能抑制小麦的株高，延缓生长，提高其抗倒伏的能力。同时在防治野燕麦、节节麦、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科杂草上具有很好的防治效果。该系列化合物制备容易，成本低廉，农业应用推广价值高，值得后续的深入研究开发。
中国农业大学
2021-04-11
喹啉酰胺类化合物及其制备方法与应用
本发明公开了一种吡唑酰胺类化合物及其制备方法与应用。该吡唑酰胺类化合物的结构通式如式I所示。相关生物活性验证发现其中某些化合物具有特异的油菜素内酯反应，如促进黑暗中拟南芥突变体det2‑1下胚轴伸长，水稻叶片倾角增大，增强玉米耐盐胁迫的能力等。个别化合物在低浓度就具有很高的响应值，另外在高浓度情况下，还能抑制小麦的株高，延缓生长，提高其抗倒伏的能力。同时在防治野燕麦、节节麦、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科杂草上具有很好的防治效果。该系列化合物制备容易，成本低廉，农业应用推广价值高，值得后续的深入研究开发。
中国农业大学
2021-04-11
吡唑酰胺类化合物及其制备方法与应用
本发明公开了一种吡唑酰胺类化合物及其制备方法与应用。该吡唑酰胺类化合物的结构通式如式I所示。相关生物活性验证发现其中某些化合物具有特异的油菜素内酯反应，如促进黑暗中拟南芥突变体det2‑1下胚轴伸长，水稻叶片倾角增大，增强玉米耐盐胁迫的能力等。个别化合物在低浓度就具有很高的响应值，另外在高浓度情况下，还能抑制小麦的株高，延缓生长，提高其抗倒伏的能力。同时在防治野燕麦、节节麦、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科杂草上具有很好的防治效果。该系列化合物制备容易，成本低廉，农业应用推广价值高，值得后续的深入研究开发。
中国农业大学
2021-04-11
甾体类化合物的生物转化技术
主要针对我国甾体药物原料来源单一、初加工污染严重、甾体药物合成路线 长等问题，重点开展薯蓣皂苷元清洁生产、植物甾醇生物转化以及屈螺酮重要中 间体三羟基雄甾烯酮化学合成路线的生物替代等技术研究，旨在大幅度降低原料、能耗及生产成本。 创新要点 利用有高效转化能力的菌种，建立甾体的一步发酵或半合成技术，开发绿色的产物萃取技术及原位随程提取新工艺。
江南大学
2021-04-13
螺羟吲哚类化合物的合成方法
本发明属于有机合成领域，公开了一种螺羟吲哚类化合物的合成方法，是以靛红类化合物、活性亚甲基化合物和1，3-二羰基化合物为原料，以大孔型强碱性阴离子交换树脂或凝胶型强酸性阳离子交换树脂为催化剂，在水相中“三组分一锅法”合成螺羟吲哚类化合物，该方法具有操作简便、反应条件温和、反应时间短(0.5～3小时)、产率高(90％～99％)、催化剂能重复使用、环境友好、成本低等优点。
四川文理学院
2015-02-25
苯骈α-吡喃酮类化合物作为抗γ型人类疱疹病毒药物的应用
本技术成果是以人类II型拓扑异构酶的ATP结合位点为药物设计靶点，通过计算机辅助药物筛选获得 一系列可能具有人类II型拓扑异构酶抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗KSHV裂解 复制抑制实验，发现其中一类新型苯骈α-吡喃酮类化合物可以有效抑制KSHV的裂解复制，且只有很低的 细胞毒性。此后在同属人类γ疱疹病毒的EBV病毒上对此类化合物进行细胞实验，证实此类化合物对EBV 裂解复制同样具有抑制作用，并保持较低毒性。通过拓扑酶功能抑制实验证实其中部分化合物明确具有人 类拓扑异构酶II抑制剂活性。 此类苯骈α-吡喃酮类化合物可用于治疗或预防K SHV感染引起的相关疾病，如经典型卡波西氏肉 瘤（C l a s s i c-K S）、艾滋病相关型卡波西氏肉瘤（A ID S-K S）、器官移植相关型卡波西氏肉瘤（ p o s t- transplant KS）、原发性渗出性淋巴瘤、卡斯特莱曼病等，同时亦有望用于治疗或预防EBV感染引起的传 染性单核细胞增多症、非洲儿童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大学
2021-04-10
一种脑苷脂类化合物的制备方法及用途
本发明提供一种高纯度的脑苷脂类化合物的制备方法，通过将鸡枞粉碎，经乙醇浸提、抽滤、浓缩，得到乙醇浸膏乙醇浸提物粗样，经溶剂分配后，将正丁醇层粗样经正、反相硅胶层析柱分离以及多次高效液相色谱纯化，最终得到两个纯净的化合物，通过波谱解析，鉴定为脑苷脂类化合物，它们具有新的化学结构，分别命名为termitomycesphinG（n=16）和termitomycesphinH(n=18)，经实验证实均具有显著地拟神经生长因子活性。在制备预防老年性痴呆症等神经退行性疾病的药物中的应用，尤其是在制备治疗阿尔茨海默症等神经退行性疾病药物中的应用，其化学结构为：。
浙江大学
2021-04-13
手性 2,4-二取代-噻唑酮类化合物及其制备和在制备抗癌 药物中的应用
手性药物是由具有药理活性的手性化合物组成，它在人体内通过与生物大分子间相互手性匹配和分子识别而发挥治疗作用。虽然对应异构体药物在体外的物理化学性质基本上相同，但是，由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白和核酸大分子等，它们对与其结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求，因此，对映异构体药物在体内往往呈现很大的药效学、代谢动力学等方面的差异。在二十世纪末，随着人们对对映异构体药物的研究与认识不断深入，FDA 等药政部门于 1992 年开始把对应异构体药物当做混合物加以审批，
兰州大学
2021-04-14
叶酸类化合物介导的主动靶向载体的制备方法
叶酸类化合物受体在一部分人体肿瘤细胞表面过分表达，而正常组织很少表达。它 们具有作为抗癌治疗靶点的潜力，同时实验显示它们也能够为肿瘤显像提供靶点。叶酸 类化合物具有低费用、高度生物和化学稳定性、生理相容性、受体高度亲合性等优点， 作为肿瘤诊断合治疗药物的载体具有很大的开发前景。 本发明的目的在于提出一种叶酸类化合物介导的主动靶向载体的制备方法。本发明 采用对甲磺酸酯法活化聚乙二醇，最终转化端羟基为端氨基，形成双端氨基乙二醇后， 与活化了的聚乳酸类共聚物反应，再利用端氨基与叶酸类化合物连接，完成叶酸类化合 物与聚乳酸类共聚物的复合物的合成。其中：聚乙二醇的分子量为 3000-10000。 功能特点： 1、由于聚乳酸类共聚物具有良好的生物相容性与降解性，对人体无毒无害。 2、利用肿瘤特有的高通透性与高截留性，造成胶束在肿瘤部位积聚并释药，达到治疗 肿瘤的目的 3、叶酸类化合物具有在肿瘤组织选择性浓集的特性，具有靶向给药载体的潜能。 4、制备简单，可规模生产，可以制成其它含有抗肿瘤药物的缓释制剂。
同济大学
2021-04-13
一种新的合成含吡啶类化合物的方法
本发明公布了一种含吡啶单元的化合物的合成方法，以硝基取代的苯乙酸，甲基吡啶或甲基喹啉为反应物，CuBr为催化剂，反应温度为120℃，氧气氛围下反应24-36小时。反应完毕，对反应液进行萃取，合并有机相，柱色谱分离，获得含吡啶单元的产物。本发明制备方法用羧酸类化合物代替传统的醛类化合物参与反应，具有很好的应用前景。
青岛农业大学
2021-04-13