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潜在原创新药鞘磷脂合酶抑制剂的研究与开发
" 鞘磷脂合酶(Sphingomyelin synthase,SMS)是体内从头合成SM 的最后步骤的关键酶,是动脉粥样硬化病变发生的关键指标之一。SMS2是一潜在的全新药物靶点,通过抑制SMS2活性降低SM水平有可能成为治疗动脉粥样硬化的新方法。SMS2的抑制还与抗糖尿病和抗代谢综合征、抗炎、抗肿瘤等有密切关系。 "
复旦大学 2021-04-10
新型高效杀虫杀菌复合制剂—15%麦禾灵可湿性粉剂
我校农药科研人员研制成功的15%麦禾灵可湿性粉剂对小麦蚜虫和白粉病有联合防治作用,可减少施药次数,节省人力、物力和成本。本制剂高效,低毒,持效期长,防效高。生产成本:2.5~2.6万元/吨,销售价:3.6~4.0万元/吨。产品现又开发出15%麦禾灵乳油,加工更加方便,可供合作厂家选择。
南开大学 2021-04-10
一种降低铬在烟草中积累的制剂及其使用方法
本发明属于环境保护中土壤重金属污染的治理和农产品安全领域,涉及一种降低铬在烟草中积累的制剂及其使用方法。一种降低铬在烟草中积累的制剂,该制剂包含浓度为0.08-0.12?μM的油菜素内酯。进一步的,所述的油菜素内酯为2,4表油菜素内酯。本发明制剂具有配制简单、使用方便、无毒副作用和成本低等优点。使用时以叶面喷施的方式进行,与喷洒农药类似,简单易操作。本发明适用于烟草生产低铬产品,适合在中轻度铬污染地区推广应用。
浙江大学 2021-04-13
自噬关键蛋白ATG4B抑制剂的筛选及活性
通过计算机虚拟筛选和建立荧光共振能量转移的体外高通量筛选体系,筛选得到新型的ATG4B小分子抑制剂S130。通过对自噬信号通路的研究,发现S130不影响自噬体功能及其与溶酶体的融合,而是抑制了LC3-PE的去脂化过程,最终阻断细胞自噬。这为进一步明确ATG4B在自噬信号通路中的调控作用提供了新的理论基础。通过抗肿瘤作用的研究,发现S130可有效抑制结肠癌细胞的生长,且营养缺乏能进一步增强S130的抗肿瘤效果,而过表达ATG4B可部分对抗S130引起的肿瘤细胞死亡,提示ATG4B可能是肿瘤治疗中的潜在靶点。同时,药代动力学实验结果表明,该抑制剂在体内主要分布于肿瘤组织,从而抑制结肠癌细胞的生长。综上,该研究表明ATG4B可能是肿瘤治疗的潜在药物靶标,而S130作为高效的ATG4B小分子抑制剂具有开发成为肿瘤治疗药物的潜能。
中山大学 2021-04-13
用于防治复发性口疮的中药复方制剂及其制备方法和应用
【发 明 人】过伟峰;朱华旭;卞慧敏;李璘;袁园 【技术领域】 本发明涉及中药技术领域,具体是涉及一种以中药为原料而制成的治疗复发性口疮的中药复方制剂及其制备方法。 【摘要】 本发明涉及中药技术领域,具体是涉及一种以中药为原料而制成的治疗复发性口疮的中药复方制剂及其制备方法。所述制剂按质量份包括以下药材:黄连1-3份、山栀8-10份、丹皮8-10份、麦冬8-10份、升麻4-6份、芦根12-15份、生蒲黄8-10份。该制剂可用于防治复发性口疮,治疗口腔粘膜病。也可用于治疗口腔粘膜扁平苔藓(OLP)、慢性舌炎、舌灼痛综合征、白塞氏病口腔溃疡、慢性牙龈炎。
南京中医药大学 2021-04-13
一种布佐林胺纳米粒眼用制剂及其制备方法
本发明涉及医药领域,具体涉及布林佐胺纳米粒眼用制剂及其制备方法和用途。目的在于或延长其眼部滞留时间,或提高其生物利用度,可用于治疗高眼压和青光眼等疾病,凝胶剂可延长药物在眼部的保留时间,减少给药次数和给药剂量,不仅提高了患者顺应性,且能降低药物的副作用。同时,因未添加任何防腐剂,采用单剂量包装,降低了滴眼剂长期使用对眼部的刺激性,大大提高了用药的安全性。
四川大学 2016-10-08
一种布佐林胺包合物眼用制剂及其制备方法
本发明涉及医药领域,具体涉及布林佐胺包合物眼用制剂及其制备方法和用途。目的在于或延长其眼部滞留时间,或提高其生物利用度,可用于治疗高眼压和青光眼等疾病,凝胶剂可延长药物在眼部的保留时间,减少给药次数和给药剂量,不仅提高了患者顺应性,且能降低药物的副作用。同时,因未添加任何防腐剂,采用单剂量包装,降低了滴眼剂长期使用对眼部的刺激性,大大提高了用药的安全性。
四川大学 2016-09-29
抗新型冠状病毒感染肺炎的多肽融合抑制剂研发
研究表明冠状病毒表面S蛋白结构中与ACE2直接结合的S1亚结构易发生变异,而S2结构在病毒对细胞进行融合的过程中,可形成高度保守的疏水沟状构型,帮助病毒的RNA进入人体细胞。只要抑制了S2结构,即可抑制病毒对人体细胞的融合。因此发现与设计可以在S2蛋白结合的多肽成为关键技术点。项目依托Reymond教授已发展成熟的Chemical Sp
厦门大学 2021-04-14
天津大学发现新型结晶抑制剂,或成为肾结石患者福音
天津大学龚俊波团队与休斯敦大学等开展国际合作,成功发现一种新型结晶抑制剂。该抑制剂可有效抑制诱发尿酸盐结石形成的晶体生长,有望为肾结石患者带来福音。
天津大学 2023-02-07
红花黄酮类滴丸制剂(SAFE)在治疗帕金森病中的治疗用途
项目简介帕金森病(Parkinson’s disease, PD)是一种由于中脑黑质部位多巴胺能神经元变性、缺失,导致黑质-纹状体多巴胺能神经系统失调,而引起的中枢神经系统退行性疾病,并最终导致患者运动功能的障碍,主要临床症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓和姿态不稳。药物流行病学显示,到2020年,我国60岁以上人口占总人口的比例将达19.3%,2050年则可能达到38.6%,中国老年人群慢性病患病率已达67.3%。全球有大约600万PD患者,且以每年20万左右的速度在增加,其中总人数的大约一半在中国。多巴胺替代疗法仍是PD治疗的首选策略,但不能有效地改变PD的病理进程,且副作用较多,如症状波动、异动症等,因此研发高效、低毒、新的治疗PD的有效药物迫在眉睫。传统中医表明,中药对PD有一定的治疗作用,副作用较少,因此受到越来越多的关注。在本项目中,我们成功研发了红花黄酮类滴丸制剂(SAFE)可以作为一种有效的治疗药物来改善PD的治疗方案。我们建立了红花黄酮类提取物和滴丸的制备工艺,具有较好的稳定性和重现性,获得了红花黄酮类提取物的标准指纹图谱(图1),并将总黄酮含量不少于60%,两个指标成份K3R和AYB 各自的含量不少于5%作为质量标准。它可以从多个方面改善PD的症状,包括改善动物行为学、保护黑质部位的多巴胺能神经元(图2-多巴胺能神经元)、并抑制α-synuclein的异常聚集或过度表达(图2-α-synuclein)、抗炎作用(图2-星形胶质细胞)、提高机体的抗氧化能力以及改善黑质部位细胞外间隙结构异常等。
北京大学 2021-04-11
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