本发明公开了一种喜树碱膦酸酯类化合物，以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。经细胞毒活性测试证明，本发明所述的该类化合物具有较好的细胞毒活性，且所有化合物的抗肿瘤活性高于临床对照药物伊立替康，可用于制备抗肿瘤药物。本发明制备工艺简单、原料廉价易得，产品纯度高。

羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱，在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性，干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应，使酶与 DNA 断链复合物稳定，并抑制切口处的重新接合，因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用，即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质：水不溶，脂难溶，内酯环结构不稳定等因素，使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短，疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂，均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而，喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构，所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比，活性显著降低，毒性增大。另一方面，生物药剂学研究表明，HCPT 半衰期短，作用维持时间较短，而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外，与其他抗癌药物相似，HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大，因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外，LN还有其它特点：一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体，其对人体的毒副作用很低；二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌，具有长期的物理化学稳定性。因此，LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质，以适量磷脂和大豆油为载体材料，制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒，希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏，提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价，整理撰写好申报资料，即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明，羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行，在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明：注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下，注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液（P < 0.01）；而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异（P >0.05）。同时，病理组织学检查显示，羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主，其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示，羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明，与羟喜树碱注射液比较，注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。

本发明公开了一种碱式碳酸铜载镓复合氧化物及其制备方法与应用，将含硝酸铜、硝酸镓和尿素的混合溶液进行水热反应，得到碱式碳酸铜载镓复合氧化物。本发明所提供的方法具有制备工艺简单，重复性好，方便批量合成复合氧化物催化剂的优点，且所述催化剂在电还原制备合成气过程中，具有超宽的稳定电位范围，稳定电位范围宽至‑0.6~‑1.8V，且能稳定地调节CO/H&lt;subgt;2&lt;/subgt;比。本发明制备出碱式碳酸铜载镓复合氧化物，CO&lt;subgt;2&lt;/subgt;电还原制备合成气，合成气效率在90%以上，该催化剂有望在电催化领域获得广泛的应用。

由于大多数聚合物是非常易燃的材料，所以在很多应用场合都需要对其进行阻燃处 理。目前，聚合物常用的阻燃剂主要是卤素类阻燃剂（含Cl和Br的化合物），这类阻燃 剂虽具有较好的阻燃效果，但燃烧时会释放出大量烟雾和有毒有害气体，造成“二次灾 害”，其应用受到很大限制。 在安全、环保日益重要的今天，阻燃剂正朝着高效、低毒、低烟方向发展，大力发 展性能优异的磷、氮类阻燃剂就显得非常重要。我们通过多年研究，开发出以磷、氮元 素为主要核心成分的复合阻燃剂，可应用于塑料、橡胶、电线电缆、涂料、油漆、木材 等产品。 项目 所需的设备，如反应釜、过滤设备、干燥设备、粉碎设备、相关测试仪器等。

在构建一种在物理性和化学性等多重止血机制的协同作用下发挥优异的止血性能的材料， 它的止血将更为彻底有效，止血范围也将显著扩大。 该项目以具有强吸水性和体内酶促降解性的植物淀粉为原料，从成分设计和结构控制着 手，制备出具有多重功能的淀粉基微孔止血材料。一方面赋予材料多孔结构和高比表面积以快 速吸收血液中的水分，提高创面附近凝血因子的浓度而实现物理性止血；另一方面通过对微 孔淀粉改性和功能化处理，激发与血液有效成分进行反应，启动和加快内源性和外源性凝血途 径，实现化学性止血。该项目拓宽了淀粉在生物医学中的应用；同时该离子负载型淀粉基微孔 止血材料的成功研发，对有效控制动脉、静脉和实质性脏器等的大出血具有重要的临床意义和 实用性。

随着我国炼油加工深度的不断提高，作为主要的二次加工装置—催化裂化的原料也随之变的越来越复杂，由于原料油性质的恶化，导致催化装置油浆系统结焦问题日益严重，已经成为影响装置长周期安全运行的主要障碍之一。由于油浆系统堵塞而造成的装置被迫降量、甚至停工的事情时有发生。因此，解决好油浆系统结焦问题是保证催化装置正常运行的主要课题。 研制开发了高效油相抗垢剂，通过在多个常减压合合催化装置上长期应用，取得了很好的效果。该药剂不但有明显的防垢功能，而且具有一定的除垢效果。 该药剂还可用于常减压装置塔底及加氢装置的阻垢，阻垢率达90%以上。

慢回弹填充泡沫是将聚氨酯泡沫在水溶性胶黏剂中进行浸渍、挤压、干燥后，得到具有慢回弹性的软泡材料。这种填充泡沫由于密度较大，对空隙进行填充后能够起到吸音、隔热的效果，而且由于其慢回弹的特性，在用作密封填充使用时，相比普通密封条具有更好的密封效果。这种泡沫广泛用于汽车门板、高铁密封及各种高端座椅等填充领域。本成果制备的胶黏剂具有水溶性好、浸渍效率高的特点，可以对开孔聚氨酯泡沫直接浸渍得到慢回弹填充泡沫。

肿瘤靶向性磁共振成像造影剂 肿瘤靶向性磁共振成像造影剂对肿瘤细胞具有强的亲和性，能主动地改变在体内的自然分布，导向并富集至肿瘤组织或细胞内，可被肿瘤摄取，实现靶向成像，提高成像对比度和清晰度，造影效果好，用量低，毒性小。已经完成了造影剂的合成工艺和制剂研究，结构表征，毒性试验，小白鼠体内H22肝癌、艾氏腹水癌的肿瘤磁共振成像实验，小白鼠体内药物分布试验。结果表明，这类肿瘤靶向性造影剂能有效地检测肿瘤病变。属西药新药第一类。

噻磺隆是一种超高效除草剂，主要用于小麦田阔叶杂草的防除，每亩用量为有效成分1.5～2g，有效组分有很高的防治效果，噻磺隆除草剂在市场上具有很强的竞争能力。我校的合成技术分六步，几个中间体（如二氯丙腈、巯基乙酸甲酯、氨基噻吩以及噻吩磺酰胺）的制备方法与文献相比均有很多改进，使收率、含量有明显提高。合成条件温和，易于工业化生产。以三嗪计、噻磺隆收率60%，含量90%以上。原料立足国内，无特殊设备，三废量少且易于治理，工厂生产没有问题。该项技术通过小试鉴定，技术水平处于国内领先，易于国产化。投产后，将会有明显的经济效益和社会效益。产品生产成本约30万元左右，而每吨成药的销售价格达80～100万元，经济效益显著。

粉尘给矿石开采、粉体加工企业的安全高效生产带来威胁，为从业人员健康埋下隐患，深入研究粉尘物理化学性质和润湿机理，优选高效抑尘剂配方，进而开发出多组分生态高效抑尘剂是解决粉尘危害的有效措施。 项目产品生态高效抑尘剂是主要由新型多功能高分子聚合物和天然矿物材料组成。聚合物分子间的交联度会形成网状结构，同时分子间存在各种离子基团，能与离子之间产生较强的亲合力。它的作用机理是通过捕捉、吸附、团聚粉尘微粒，将其紧锁于网状结构之内，起到湿润、粘接、凝结、吸湿、防尘、防浸蚀和抗冲刷的作用。粉尘在这多种抑尘机理作用下被润湿和凝并，从而抑制粉尘的飞扬，加速粉尘的沉降，达到控制粉尘污染的目的。