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盐酸兰地洛尔的开发
国内外技术发展现状与趋势:日本小野药品工业公司(Ono)开发的手术时心动过速性心律失常(心房纤维性颤动、心房扑动及窦性心动过速)治疗药Onoact (兰地洛尔,landiololhydrochloride)注射剂于7 月5 日获得厚生省核准函,2002 年9 月在日本首次上市。国内无该药的相关专利及行政保护,开发该品不存在知识产权问题。盐酸兰地洛尔与同类药艾司洛尔相比,具有以下优势:1、心脏选择性更高:体外研究显示,兰地洛尔的β1/β2 值为255,艾司洛尔为33,心脏选择性约为艾司洛尔的8 倍;2、起效更迅速:Junichi 等人的实验表明,静脉注射3mg/kg 剂量的兰地洛尔在30 秒内可产生减缓心率作用,而5mg/kg的艾司洛尔在2 分钟内才能起效;3、作用时间更短:兰地洛尔减缓心率作用的持续时间为4 分钟左右,而艾司洛尔约为9 分钟;4、副作用更小:资料显示,艾司洛尔最主要的不良反应为是低血压,注射时低血压发生率为63%,停止用药后持续低血压发生率为80%。而兰地洛尔不良反应发生率为15.6%,低血压的发生率为11.7%,较艾司洛尔更为安全。艾司洛尔是临床上使用的第一个超短效、选择性的第二代β1-受体阻滞剂。盐酸兰地洛尔则是在艾司洛尔基础上进行结构改进而获得的新化合物。无论是从疗效还是安全性来说,兰地洛尔均比艾司洛尔更具优势,可作为艾司洛尔的换代产品。技术的特色和创新突破点:本技术提供一种盐酸兰地洛尔的优化工艺。技术改造包括:环氧氯丙烷取代3-氯-1, 2 丙二醇;产物1 替代原料Ⅱ制2;羰基二咪唑替代原料IV 等关键技术。新方法降低了合成成本,利于工业化生产。本技术提供并完成整体工艺和操作相对简单、产物收率高、生产成本低的盐酸兰地洛尔的实验室公斤级优化及实验级工业合成的中试方应用范围生物医药。 盐酸兰地洛尔从疗效和安全性来说比艾司洛尔更具竞争优势,可作为艾司洛尔的换代产品;本品心脏选择性更高,起效更迅速,作用时间更短,副作用更小,因此该项目的产业化将会给企业带来丰厚的利润。
北京化工大学 2021-02-01
甲酰阿地咪的合成
肿瘤细胞的多药耐药性(MDR)是造成多数临床治疗肿瘤失败的主要原因,因此,寻找合适的MDR逆转剂是肿瘤治疗急需解决的主要问题之一。甲酰阿地咪为本课题组在合成具有四氢吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然产物乙酰阿地咪时发现的天然产物衍生物,其生物活性研究表明,甲酰阿地咪及其药学上可接受的盐作为化疗增敏剂与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用,可表现出高于天然产物乙酰阿地咪的逆转活性,是具有重要临床应用前景的药物候选物。该项目发展了一种迄今为止最为高效且具有工业化生产潜力的甲酰阿地咪的合成新方法,从色氨酸衍生物出发,仅需9步就能以30%的总收率完成甲酰阿地咪的全合成,同时,通过该方法可以11步20%的收率完成天然产物乙酰阿地咪的合成,较此前报道的方法有了显著改善(Danishefsky小组:10步,10%的收率;Kawasaki小组:12步,10%的总收率;本课题组发展的一代合成方法:20步,2%的总收率),为该药物候选物后继的临床前研究奠定了坚实的物质基础。此外,我们还发现了一种基于银促进的傅克反应来高效构建C3α-位为不同类型芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架的新方法,并获得了几个对多种肿瘤细胞都表现出微摩尔级别活性的药物先导化合物。
四川大学 2016-04-18
54406陆地和水图书
宁波华茂文教股份有限公司 2021-08-23
54305地球历史教学软件
宁波华茂文教股份有限公司 2021-08-23
一种带蓄热的太阳能双效吸收式热泵烘干系统
本发明公开了一种带蓄热的太阳能双效吸收式热泵烘干系统,该系统通过将升温型吸收式热泵和增量型吸收式热泵的复合叠加,针对不同烘干环境的不同烘干量/温度要求,通过阀门的开关实现两套吸收式热泵系统的切换,以太阳能集热器内导热油作为热源,溴化锂吸收式热泵机组制取热风进行烘干操作,配备的蓄热罐可以将多余的太阳能储存,随时备用;本发明系统通过一套机组实现了两种工作
东南大学 2021-04-14
化工生产中的热泵节能技术与装备
该技术实际上是一种结合具体生产流程的工艺改进及其 相应成套装置的开发,不是标准化的产品装置,需要结合具体对象量身定制地进行开发。
西安交通大学 2021-04-11
高温二氧化碳热泵
由于人工合成的制冷剂本来并不存在于自然界中,必然会对环境造成某些已知或者未知的影响,因此,自然工质以及类自然工质成为目前制冷剂的首选,CO2就是其中很有潜力的一种。CO2较传统制冷剂的优势在于 ODP=0、GWP=1、单位制冷量大、换热性能优良以及在低环境温度下优越的使用效果。 本项目是基于自然工质-二氧化碳,突破了高压二氧化碳蒸发器、气冷器的设计,确定其换热能力和经济性的最优匹配,制定膨胀功回收方法及其控制策略。最终研制出高温高效二氧化碳热泵系统。该系统可用于产生热水,出水温度可高达 90℃,也可应用于干燥温度较高的物料干燥场合,还可用于产生蒸汽,在消毒、熨烫等领域应用。该系统在零下 25 摄氏度的环境温度下可以正常启动并具有一定的制热能力。 中国目前正处于节能减排、制冷剂替代的大趋势下,加之某些条件下传统制冷剂热泵无法达到要求,因此二氧化碳热泵具有广阔的应用前景。
中国科学院大学 2021-04-11
透平压缩机的跨临界二氧化碳热泵循环系统
当前环境问题已成为一个重要的全球问题,其中臭氧层破坏和温室效应问题 引起人们高度重视。传统的热泵热水器以氟利昂作为工质,不符合环保要求,而 人工合成的制冷剂又可能对环境造成潜在的、不可预知的危害。因此,开发环保 意义上的热泵热水器具有重要价值。 热泵热水器是以消耗少部分电能为代价,通过热力循环,将环境介质水、地 热源、空气等储存的能量加以发掘利用,用来生产热水。CO2 作为自然工质,以 其环保性、经济性、安全性、优良的传热特性、大单位容积制冷量等综合优势, 成为热泵工质的首选。由于其较低的临界温度,循环一般处于跨临界状态下运行。 所谓跨临界循环就是压缩机的吸气压力低于临界压力,但是排气压力高于临界压 力,工质在高压侧换热主要通过显热交换完成,其蒸发温度低于临界温度,循环 吸热过程仍在亚临界条件下,换热依靠潜热,高压侧温度和压力相互独立,使得 系统多了一个自由度或者可控参数。相较于常规亚临界循环,CO2 跨临界循环中 气体冷却器所具有的较高排气温度和较大温度滑移正好和冷却介质的温升过程 相匹配,温差不可逆损失减小,有利于提高系统性能,非常适用于家用水的加热。 而且 CO2 跨临界循环的容
西安交通大学 2021-04-10
非损伤微测系统
       由山东金歌科学仪器有限公司自主研制的全新一代NMT产品- SRMT1208非损伤微测系统(植物吸收监测仪、NMT活体生理检测仪)具备测量多种关键元素的能力,如磷、硅、锌、铁、铜、铝、砷等。该仪器功能全面,可检测植物所需的全部大量元素、中量元素以及大部分微量元素,同时涵盖离子通量(flux)、离子浓度、分子通量(flux)、分子浓度及膜电位等多项检测项目。   金歌NMT功能特色:   (1)检测种类多;   (2)实时输出时间-flux通量数据,无需人工换算,可直接用于分析作图,保护了用户数据安全;   (3)提供个性化定制,免费升级测试软件。   可检测种类:   (1)大量营养元素:N (NH4+/NO3-)、P (HPO42-)、K+   (2)中微量元素:Ca2+、Mg2+、SO42-、Na+、Cl-、H+、SiO32-、Zn2+、Fe2+、Cu2+   (3)胁迫:Cd2+、Al3+、Pb2+、Ag+、Cr3+、AsO43-   (4)其它:Li+、NO2-   (5)分子:O2、H2O2、IAA、NO、葡萄糖等   测试样品:   根际/种子/花粉管、细胞/液泡、生物膜、藻类、活体组织、神经、骨骼、珊瑚等其它活体样品   测试项目:   (1)离子通量SRIET   (2)分子通量SRPT   (3)离子浓度aIon   (4)pH   (5)分子浓度aMol   (6)膜电位Potential   主要应用:   植物营养生理、逆境生理、植物与微生物互作、作物育种、生理调控机制等研究     附:非损伤微测技术(Noninvasive Microelectrode Technique,NMT)        非损伤微测技术NMT是离子/分子通量测试技术在国内的名字,其全称是非损伤微电极测试技术(Noninvasive Microelectrode Technique,NMT),能够原位、实时、非接触式测量生命活动中离子/分子通量(flux),可用于植物营养生理、盐胁迫和重金属胁迫等研究。        离子/分子通量测试技术(非损伤微测技术)经历了方法学建立、原型机、技术成熟、引进国内和全国产化。         1.方法学建立         1974年,美国麻省伍兹霍尔海洋生物学实验室科学家 Lionel Jaffe 和 Nuccitelli 提出了振动电极(Vibrating Probe:VP)概念,采用振动电极探针技术测量生物体中弱电流,为离子/分子通量(flux)测试奠定了方法学的基础。         2.原型机         1990年伍兹霍尔海洋生物学实验室开发出了基于离子振动电极技术的自动化离子/分子通量(flux)测试系统,在早期的文献中写做 SRIS系统。         3.SIET离子/分子通量测试系统标志着通量测试技术仪器的成熟         1994年,伍兹霍尔海洋生物学实验室员工 A.M.Shipley 和 E.Karplus 分别成立 Applicable Electronics Inc. 和 Sciencewares 公司,联合推出商业机 SIET通量测试系统,标志着离子/分子通量(flux)测试技术仪器的成熟。          4.SIET系统被引进国内          SIET通量测试系统被引进国内后,我国学者从2009年开始在离子/分子通量(flux)测试领域发表文章,当时文章明确标识使用的是SIET通量测试系统。(文献:Plant Physiology, February 2009, Vol. 149, pp. 1141–1153, NaCl-Induced Alternations of Cellular and Tissue Ion Fluxes in Roots of Salt-Resistant and Salt-Sensitive Poplar Species)          5.国产化           金歌仪器科研团队自2011年开始深耕非损伤微测技术(NMT)领域,为在国内推广的通量flux测试系统(非损伤微测系统)研制并供应核心组件。通过不断丰富NMT可测离子种类,成功摆脱了对国外的依赖。           在科技竞争白热化的今天,核心技术自主可控是企业可持续发展的底线和基石。2022年金歌公司成立以来,始终如一坚持创新发展理念,聚焦关键技术攻关,打破原装进口核心部件-国内组装的模式,推动构建自主可控的产业链体系。2025年8月7日,北京知识产权法院判决金歌公司在与某北京公司NMT专利侵权案中胜诉,金歌已逐步确立了其在NMT领域重要生力军的地位。          凭借扎实的科技实力,金歌公司成功打造出可靠的“NMT耗材-零部件-整机”一站式NMT供应平台。通过不断积累并整合自1990年离子/分子通量flux测试技术(即‌非损伤微测技术NMT)诞生三十多年以来已发表成果,我们建立了丰富的NMT大数据库,实现了NMT仪器国产化、自动化、智能化、信息化和标准化,进一步巩固和扩大了我国在NMT领域的优势。          金歌NMT测试界面实时输出flux通量数据,无需人工换算,可直接用于分析作图,保护了用户数据安全。用户购买仪器后,金歌NMT仪器测试种类和检测项目等仍会不断增加,金歌仪器将及时告知用户,郑重承诺免费为用户做测试软件升级。          金歌仪器将永远以客户需求为导向,精益求精,不断推出创新性产品和个性化解决方案,为加快实现高水平科技自立自强贡献智慧和力量。    
山东金歌科学仪器有限公司 2026-04-23
盐地碱蓬精深加工
盐地碱蓬是一种肉质盐生植物,在滨州、东营两地市的黄河三角洲海岸盐 渍区分布广泛,开发潜力十分可观。 (1)碱蓬红色素的提取及应用 以盐地碱蓬为原料,采用微波辅助法提取盐地碱蓬红色素。与传统的浸提青岛农业大学科技成果介绍 2017 -47- 法相比,微波辅助提取色素具有时间短、耗能低、提取率高等优点。该色素可 初步应用于面条、馒头的制作、饮料的开发、香肠制品、酸奶中,是一种优质 天然食物色素原料。 (2)碱蓬超微粉的研发及应用 利用超微粉碎机对干燥后的碱蓬原料进行粉碎,得出最佳的粉碎工艺。根 据前期试制产品情况,不同粒径的碱蓬超微粉应用范围不同,>200 目的碱蓬超 微粉颗粒粒径很小,可以用于添加到面包、果冻、蛋糕、冰激凌等要求口感细 腻的食品中;100-200 目的碱蓬超微粉可以用于碱蓬软糖、冲调性碱蓬粉等食品 中,增加产品营养,改善味道;<100 目的碱蓬超微粉可以用作动物饲料,具有 增强体质,提高抗病能力,促生长的作用。 (3)碱蓬面食开发 以面粉为主要原料,盐地碱蓬浆、汁、粉为添加辅料,研发多种碱蓬面食 产品,包括碱蓬馒头、碱蓬面条、碱蓬面包、碱蓬饼干等。以白面与碱蓬原料 2:1 和面计算,各种面食产品中主要营养物质增加 10%-60%,无机盐增加几倍到 几百倍,除了补充了小麦面粉缺少的氨基酸外,一般氨基酸增加 10%以上,赖氨 酸增加 25%。在生产中也可以用不产生热量的甜味剂代替白砂糖,生产低热量的 碱蓬面食。碱蓬具有抗癌、减肥、降低胆固醇等作用,使碱蓬面食适合各年龄 段的人群食用。 (4)速成低盐碱蓬酱菜的研制 以盐地碱蓬为主料,经选料、切菜、脱盐、配料、酱制、装袋、抽真空包 装、巴氏杀菌等工艺,研制出了色香味俱全、经久耐保藏的速成低盐酱菜。该 项产品含盐量低于 5%,酱制时间短于 5 天,主要突出快速、低盐、不含人工防 腐剂的特点,符合当前食品工业发展的新潮流。速成低盐碱蓬酱菜原料资源丰 富,价格低廉,生产周期极短,工艺简单易掌握,投资成本小,经济效益高。 (5)速冻调理碱蓬蔬菜产品的工艺研发 将新鲜碱蓬采摘后进行挑选、盐水浸泡清洗、切分、热水烫漂冷却、沥水 干燥、成型后进行冻结,主要通过玻璃化冷冻技术、液氮速冻等技术生产碱蓬 高端速冻产品,前期试研发阶段确定了碱蓬最佳的烫漂温度、烫漂时间和冷冻 条件,速冻后碱蓬中的营养成分和色泽没有明显的变化,最大限度的保持了碱青岛农业大学科技成果介绍 2017 -48- 蓬品质,市场前景十分看好。 
青岛农业大学 2021-04-11
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