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盐酸兰地洛尔的开发
国内外技术发展现状与趋势:日本小野药品工业公司(Ono)开发的手术时心动过速性心律失常(心房纤维性颤动、心房扑动及窦性心动过速)治疗药Onoact (兰地洛尔,landiololhydrochloride)注射剂于7 月5 日获得厚生省核准函,2002 年9 月在日本首次上市。国内无该药的相关专利及行政保护,开发该品不存在知识产权问题。盐酸兰地洛尔与同类药艾司洛尔相比,具有以下优势:1、心脏选择性更高:体外研究显示,兰地洛尔的β1/β2 值为255,艾司洛尔为33,心脏选择性约为艾司洛尔的8 倍;2、起效更迅速:Junichi 等人的实验表明,静脉注射3mg/kg 剂量的兰地洛尔在30 秒内可产生减缓心率作用,而5mg/kg的艾司洛尔在2 分钟内才能起效;3、作用时间更短:兰地洛尔减缓心率作用的持续时间为4 分钟左右,而艾司洛尔约为9 分钟;4、副作用更小:资料显示,艾司洛尔最主要的不良反应为是低血压,注射时低血压发生率为63%,停止用药后持续低血压发生率为80%。而兰地洛尔不良反应发生率为15.6%,低血压的发生率为11.7%,较艾司洛尔更为安全。艾司洛尔是临床上使用的第一个超短效、选择性的第二代β1-受体阻滞剂。盐酸兰地洛尔则是在艾司洛尔基础上进行结构改进而获得的新化合物。无论是从疗效还是安全性来说,兰地洛尔均比艾司洛尔更具优势,可作为艾司洛尔的换代产品。技术的特色和创新突破点:本技术提供一种盐酸兰地洛尔的优化工艺。技术改造包括:环氧氯丙烷取代3-氯-1, 2 丙二醇;产物1 替代原料Ⅱ制2;羰基二咪唑替代原料IV 等关键技术。新方法降低了合成成本,利于工业化生产。本技术提供并完成整体工艺和操作相对简单、产物收率高、生产成本低的盐酸兰地洛尔的实验室公斤级优化及实验级工业合成的中试方应用范围生物医药。 盐酸兰地洛尔从疗效和安全性来说比艾司洛尔更具竞争优势,可作为艾司洛尔的换代产品;本品心脏选择性更高,起效更迅速,作用时间更短,副作用更小,因此该项目的产业化将会给企业带来丰厚的利润。
北京化工大学 2021-02-01
高速铁路车地通信系统
 该项目的核心技术2011年在教育部组织的技术成果鉴定会上被专家组评为“达到世界先进水平”。同时,本团队与南车青岛四方机车车辆股份有限公司密切合作,将该技术延伸到动车组的全生命周期管理研究与开发中,已取得阶段性成果,在2012年成功获批科技部“十二五”863制造业信息化重大科研立项入库,并成为首批启动项目。
北京交通大学 2021-04-13
甲酰阿地咪的合成
肿瘤细胞的多药耐药性(MDR)是造成多数临床治疗肿瘤失败的主要原因,因此,寻找合适的MDR逆转剂是肿瘤治疗急需解决的主要问题之一。甲酰阿地咪为本课题组在合成具有四氢吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然产物乙酰阿地咪时发现的天然产物衍生物,其生物活性研究表明,甲酰阿地咪及其药学上可接受的盐作为化疗增敏剂与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用,可表现出高于天然产物乙酰阿地咪的逆转活性,是具有重要临床应用前景的药物候选物。该项目发展了一种迄今为止最为高效且具有工业化生产潜力的甲酰阿地咪的合成新方法,从色氨酸衍生物出发,仅需9步就能以30%的总收率完成甲酰阿地咪的全合成,同时,通过该方法可以11步20%的收率完成天然产物乙酰阿地咪的合成,较此前报道的方法有了显著改善(Danishefsky小组:10步,10%的收率;Kawasaki小组:12步,10%的总收率;本课题组发展的一代合成方法:20步,2%的总收率),为该药物候选物后继的临床前研究奠定了坚实的物质基础。此外,我们还发现了一种基于银促进的傅克反应来高效构建C3α-位为不同类型芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架的新方法,并获得了几个对多种肿瘤细胞都表现出微摩尔级别活性的药物先导化合物。
四川大学 2016-04-18
54406陆地和水图书
宁波华茂文教股份有限公司 2021-08-23
54305地球历史教学软件
宁波华茂文教股份有限公司 2021-08-23
沙地小区域修复快速喷播装置
本实用新型公开了一种沙地小区域修复快速喷播装置,包括水箱、喷播泵,喷播泵的吸水口通过吸水管与水箱连接,喷播泵的出水口通过水路管道与喷枪连接,水箱内设有搅拌装置。吸水管连接有进水管,水路管道与水箱之间连接有补水管。水箱中装的是水和沙生草籽的混和液体,通过喷播泵将其喷洒在小区域沙漠化土地上,结合草方格沙障的固沙作用,实现对沙漠化地区的综合治理。
北京林业大学 2021-02-01
喷昔洛韦微乳凝胶外用制剂
喷昔洛韦为第 3 代核苷类广谱抗病毒药,对Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹病毒 (HSV-Ⅰ,Ⅱ),水痘-带状疱疹(VZV),乙型肝炎病毒(HBV),非洲淋巴细胞瘤 病毒(EBV)和巨细胞病毒(CMV)等病毒有抑制作用。但是药物口服生物利用度 小,本身的经皮渗透能力较差,临床应用疗效受到限制。本研究将其制成微乳 凝胶制剂,利用微乳提高其溶解度,增大其对皮肤的渗透性,利用凝胶的粘稠 214 分散性,方便病人涂抹使用并减少刺激性。实验表明该制剂对单纯疱疹病毒动 物模型有显著的疗效。本研究已获得国家发明专利
山东大学 2021-04-13
高炉喷煤在线测量技术与监控系统
成果介绍高炉喷煤在线测量技术与监控系统由静电法支管煤粉流量计和高炉喷煤数据监控系统两部分组成,数据监控系统可以监测高炉风口各支管的喷煤状态、均衡喷煤、提高煤粉的燃烧率,保证高炉炉况稳定顺行,并为高炉控制总喷煤量和各风口喷煤量以及管道堵塞情况提供在线检测手段和数据。静电法支管煤粉在线测量技术可以在线检测高炉喷粉系统内各支管煤粉浓度、速度和流量,针对煤粉管路堵粉、断粉预警、报警并喷吹系统机启停的二次保护。技术创新点及参数(1)非介入式全截面测量传感器,不存在盲区。(2)非接触式测量,使用寿命长。(3)测量传感器安装在燃烧器端,真实反映进入高炉内风管内煤粉浓度和风速的状态。(4)可减小煤质变化等复杂因素的影响,确保了此测量系统的测量误差小于3[%],且不受煤粉种类、湿度和颗粒尺寸的限制。市场前景高炉喷吹粉煤不仅可以大幅度降低焦比,增加产量,而且可以缓解焦炭严重不足的局面,从而起到降低炼铁成本。高炉喷吹煤粉支管内风粉的均匀性影响炉内燃烧的稳定性和燃烧效率,当煤粉浓度过高、风速过低会引起送粉管堵塞。本系统通过(1)连续检测喷吹系统支管浓度、速度等信号, 准确地判断各支管的当前喷吹状态, 同时根据各支管喷吹的煤粉分配指示质量流量监测各支管喷吹的一致性、均匀性;(2)利用历史数据库, 通过各支管浓度、速度等参数以及煤粉分配指示质量流量数据表或趋势图, 可以了解喷煤系统一周的支管煤粉喷吹状况;(3)支管堵塞、停煤、断煤及输煤不畅等喷吹故障进行在线监测和报警,使操作工能够及时了解喷吹管线的状态并采取相应的措施,确保喷吹系统的稳定运行;(4)本系统有助于改善喷煤操作, 提高喷煤控制水平。
东南大学 2021-04-13
自动柔性化喷胶工作站
制鞋行业中人工刷胶劳动力成本高,对工人健康危害大,为解决人工刷胶的弊端,研制了全自动柔性化喷胶工作站。该工作站集视觉系统、工业机器人、喷胶系统于一体。视觉系统是整个设备的核心部分,完成基于双目立体视觉原理的视觉系统实现鞋底图像采集,重构鞋底表面模型,提取鞋底边缘三维数据等功能。
上海理工大学 2021-01-12
电喷雾装置、利用电喷雾制备太阳能电池减反层的方法及太阳能电池
本发明公开了一种电喷雾装置及利用电喷雾制备太阳能电池减反层的方法,利用电喷雾的原理,在透明导电薄膜上制备一层倒置纳米碗微结构的减反层,形状类似于倒扣的半球形;通过调节喷液的流速,喷嘴的口径大小,高压发生器的电压以及金属喷嘴与透明导电层的间距等参数来控制倒置“纳米碗”的形状及大小;通过 PC 控制单元调节运动平台在 X 和 Y 方向的运动速度来控制倒置纳米碗的密度。本发明采用电喷雾技术来制备减反层,工艺环境要求低,整个工艺过程采用数字化控制,工艺参数易于控制;制备的减反层能有效地降低太阳能电池表面的反
华中科技大学 2021-04-14
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