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靶向双功能蛋白质工程溶栓新药(HV12p-rPA)研制
生物大分子药物是21世纪药物研究开发中最有前景的领域之一。运用生物信息学和计算机辅助药物设计方法开展蛋白质工程药物的分子设计是当今生物药物的研究热点。现在生物大分子药物已被全球公认为21世纪药物研究开发中最具尖端性及前沿性的研究领域,世界上所开展的所有最尖端、最先进的重大疾病治疗方法均与生物大分子药物有关,近年来蛋白质工程技术为药物的研究提供的有效的技术平台,加快了开发理想蛋白质工程药物的进程. 当前心脑血管疾病已成为对人类健康的最大威胁之一,研究开发高效的溶栓药已成为临床的迫切要求,尽管现有的溶栓药物疗效肯定,但其中大多数药物用药剂量大,治疗成本高, 还由于缺乏组织特异性和病变部位的靶向性,在体内极易降解,半衰期短或难以进入细胞内,并有潜在的出血性以及服药后血栓再生等缺点,如何提高溶栓药物的靶向性,使药物选择性地作用于血栓部位,以减少不良反应,是当前治疗心血管疾病的一个亟待解决的问题,运用基因组、蛋白组研究的最新成果以及采用现代生物技术开发新型高效靶向的溶血栓新药具有创新的学术价值和重大的社会意义及显著经济效益。近年来蛋白质工程技术将溶栓药物与抗凝剂等连接成既具溶栓活性,又具抗凝双重功能融合蛋白是目前国内外第三代溶栓药物研究的方向,新型溶栓剂的要求是具有多种功能综合在一起的理想的溶栓制剂,既具有较高的溶栓活性,又具抑制血栓的功能,从而使溶栓剂具有较高的纤维蛋白的专一性,降低溶栓药物使用后再栓塞形成的可能性。采用蛋白质工程技术设计具有抗凝溶栓双功能的新药已经成为现代药学的研究重点。同时随着基础研究血栓形成机制的进一步阐明,血栓疾病的发生非单一靶点引发而是一种多靶点疾病,针对血栓形成的特点和不同靶点进行更有效的抗血栓形成的新药研究是国内外该领域的前沿。 本项目是一种具有成为新一代溶栓新药的良好潜景的全新抗凝和溶栓双重功效水蛭素12肽-瑞普替酶融合蛋白(HV12p-rPA) 。
四川大学 2016-04-15
一种手性咪唑啉酮功能化多相催化剂及制备方法
手性结构广泛存在于活性天然产物与药物分子之中。目前,最为 高效地获取手性化合物的方法是不对称催化反应。在不对称催化领域 中,手性金属络合物一直是研究最为普遍和最高效的手性催化剂,并 且已被广泛地应用于工业生产。但是,金属催化剂通常存在价格昂贵、 对空气敏感及易在产物中残留等缺点。 自 2000 年以来,手性有机小分子(不对称)催化逐渐被人们重 视并得以迅猛发展。现在,有机小分子催化剂已经被认为是继手性金
兰州大学 2021-04-14
TY-991MS中学生考试用计算器科学函数多功能
深圳市天雁电子有限公司 2021-08-23
广东省科学技术厅关于印发《广东省科学技术厅关于深入推进重大科研基础设施与大型科研仪器开放共享的若干措施》的通知
为促进重大科研基础设施与大型科研仪器面向社会开放共享,进一步提高科技资源利用效率,经广东省人民政府同意,现将《广东省科学技术厅关于深入推进重大科研基础设施与大型科研仪器开放共享的若干措施》印发给你们,请认真贯彻执行。在实施过程中遇到的问题,请径向省科技厅反映。
广东省科学技术厅 2023-03-20
3-双酰肼二苯脲衍生物及其制备方法和应用
本发明涉及一种具有结构的3-双酰肼二苯脲衍生物,其中R基团选自苯基衍生物。本发明公开了这些化合物的结构以及对农业害虫的防治效果,同时公开了这些化合物作为杀虫剂的应用。
青岛农业大学 2021-04-11
 酶催化可控释放一氧化氮生物材料制备方法
该材料具有良好的加工性,能制备成可注射溶液、薄膜、多孔支架、以及静电纺丝纤维膜等多种产品。由于一氧化氮能够可控按需释放,CS-NO及其复合材料可用于治疗糖尿病下肢缺血、皮肤损伤和心梗疾病。
南开大学 2021-04-10
一种硝酸酯可降解生物活性材料及其制备方法与应用
本发明涉及生物活性材料领域,尤其涉及一种硝酸酯可降解生物活性材料及其制备方法与应用。许多血管疾病都与血管内皮细胞衍化释放的舒张因子一氧化氮(NO)的代谢有关系。NO是一种可以通过细胞膜扩散的气体自由基,其最主要的功能是作为心血管系统的生理性调节分子,具有:1)调节血管张力和心肌收缩力,参与动脉血压及器官组织血流量的调节、2)维持血管内皮完整、促进血管新生、3)抑制平滑肌细胞粘附、增殖和迁移、4)抑制血小板在局部的粘附、聚集和白细胞在血管内皮的粘附从而抑制血栓的形成等作用。一氧化氮的重要生理功能,为心血管材料的制备与修饰提供了新视角。本发明的目的在于提供一种硝酸酯可降解生物活性材料及其制备方法与应用,本发明提供的硝酸酯可降解生物活性材料具有缓释气体小分子物质NO的功能。本发明提供了一种硝酸酯可降解生物活性材料,为端羟基可降解聚合物的端羟基共价连接M基团或N基团所得的硝酸酯聚合物、
南开大学 2021-04-10
安徽大学在生物分子动力学荧光成像领域取得新进展
项目成果/简介:观测活细胞内生物大分子的动力学过程和信号小分子对生物大分子的调控作用对于探索生理病理新机制及疾病治疗新方法具有重要的科学意义。 我校物质科学与信息技术研究院张忠平课题组(张瑞龙、田肖和、韩光梅、刘正杰),针对上述关键科学问题,通过设计一系列多响应、多重定位的新型光学探针,实现了活细胞内信号分子对蛋白/酶活性的调控以及遗传物质动力学的分子影像分析,在理解细胞内生物分子动力学领域取得了重要科学发现。代表性进展主要包含:(1)气体信号分子对细胞内酶活性的调控; (2)膜穿透性碳点对活体内DNA和RNA结构及动力学的超分辨影像分析;(3)超分辨成像揭示活性氧调控线粒体核蛋白动力学;(4)超分辨STED和电镜关联成像对细胞微管蛋白超精细结构的分析。 上述进展解决了生物探针对细胞内多种组分和细胞器的特异性识别问题,不仅有效避免了荧光光谱的重叠,还同步结合电镜对生物大分子精细结构的进行研究,为我校双一流学科生物医学探针和成像方向再添新成果。
安徽大学 2021-04-10
生物法固定二氧化碳厌氧发酵制备丁二酸
丁二酸又名琥珀酸,是生物炼制产品工程中最重要的碳四平台化合物,是制备多种重要化工中间体(1,4-丁二醇、四氢呋喃、g-丁内酯等)与生物可降解材料(PBS)的原料,市场需求总量将有望由目前的1.8万吨扩展至400万吨。传统生产方法采用的是从丁烷经顺丁烯二酸酐通过电解生产,生产污染大,成本高,抑制了丁二酸这一大宗化学品的发展潜力。生物法生产丁二酸的主要原料来源广泛且价格低廉(玉米、废乳清、工农业生产废料等),可以减少对不可再生资源的消耗,微生物合成丁二酸的过程中吸收并固定CO2用于菌株的代谢,并最终生成丁二酸,每生产1kg丁二酸,将会有0.37kg的CO2被固定。如果将发酵生产丁二酸与另一大宗发酵产品乙醇的生产过程进行耦合,更可将发酵生产乙醇产生的CO2加以利用,减少温室气体的排放,并同时生产出丁二酸、乙醇等产品。该制备技术具有产物浓度高、原料来源丰富、分离简便、产品质量高等优势。可利用葡萄糖、玉米粉糖化液、纤维素/半纤维素水解糖液并在发酵中固定二氧化碳气体作为碳源,在较高葡萄糖浓度下(100g/L)实现了较高浓度产物的累积(60~70g/L),生产强度达1.5g/(L•h),丁二酸提取收率≥80%,产品纯度≥98%。拥有具有自主知识产权的丁二酸生产菌株:产琥珀酸放线杆菌NJ113,该菌株具有良好的丁二酸生产性状,生产水平目前处于国际先进、国内领先。建立了从种子培养、厌氧发酵、产物分离提取及检测分析等一系列较为完整的上下游工艺,具有路线简单、便于操作、绿色清洁等优点。
南京工业大学 2021-04-13
4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和应用
研发阶段/n本发明公开了4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和应用。本发明将4′-去甲基表鬼臼毒素的C环4位的羟基活化后通过亲核加成反应,将川芎嗪引入到4′-去甲基表鬼臼毒素的C环4位,得到式(III)所示的4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物衍生物。体外KB细胞凋亡的试验结果表明,本发明4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物具有良好的抗肿瘤活性、且安全性好、毒副作用小,可制备成抗肿瘤药物。
湖北工业大学 2021-01-12
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