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酰亚胺位或4-位取代的1，8-萘酰亚胺衍生物作为PARP抑制剂的用途
本发明属于医药化学领域,公开了酰亚胺位或4-位取代的1,8-萘酰亚胺衍生物作为PARP抑制剂的用途,具体涉及通式(I)所示的1,8-萘酰亚胺衍生物,通式(I)所示化合物药理或生理上可接受的盐,以及包含通式(I)所示化合物的药物组合物作为PARP抑制剂的用途.其中R1和R2具有所定义的含义.
华侨大学
2021-04-29
用Bi/Mo/Fe/Ce四组分复合氧化物催化剂合成1,3-丁二烯的方法
本发明公开了一种用Bi/Mo/Fe/Ce四组分复合氧化物催化剂合成1,3-丁二烯的方法。本发明使用该四组分催化剂进行1-丁烯的氧化脱氢生产1,3-丁二烯的方法。更具体的说，采用铁盐、铋盐、钼盐、铈盐和去离子水按照一定摩尔比配置，碱液调节pH值，经浓缩、过滤、干燥、焙烧、冷却后，再通过研磨、筛分得到Bi/Mo/Fe/Ce的四组分复合氧化物催化剂。与由金属组分构成的常规多组分金属氧化物催化剂不同的是，根据本发明，可以对金属组分的比例进行系统研究就可以制得用于1,3-丁二烯制备工艺的高活性、高选择性Bi/Mo/Fe/Ce四组分复合氧化物催化剂。
浙江大学
2021-04-13
基于 4-羟基苯乙酸-3-羟化酶突变体的基因工程大肠杆菌发酵生产左旋多巴
帕金森病是一种是老年人群中常见的慢性、进行性、运动障碍性中枢神经系统疾病。帕金森病主要是由于大脑中缺乏多巴胺引起的．左旋多巴(Levodopa，L-dopa)为目前治疗帕金森病的主要药物．多巴胺不能够通过血脑屏障到达大脑治疗帕金森病，而 L-dopa 能够通过血脑屏障，到达中枢神经系统，并在体内脱羧酶的作用下转变为多巴胺，从而治疗帕金森病．常见的治疗帕金森病的药物多为 L-dopa 及其与其他药物的复合物，如美多芭、息宁等。在全球 500 强畅销药物市场中，抗帕金森治疗市场超过 20 亿美元。 来源于大肠杆菌的 4-羟基苯乙酸-3-羟化酶（ p-hydroxyphenylacetate3-hydroxylase ，PHAH) 具有较宽的底物范围，可以将 L-酪氨酸转化为 L-dopa，反应单向进行，产物均为 L 型，且该酶不会进一步氧化 L-dopa。但由于 L-酪氨酸并不是 PHAH 的最适底物，该方法催化生成 L-dopa 反应速率慢，到目前文献报道的最高产率为 12.5g/L，并不能实际生产应用。 前期本实验室通过对大肠杆菌芳香族氨基酸代谢途径进行改造，已获得从葡萄糖发酵生成 L-酪氨酸高产大肠杆菌菌株，发酵水平仅次于美国麻省理工学院与美国杜邦合作文献报道的 L-酪氨酸发酵水平.本课题对 4-羟基苯乙酸-3-羟化酶进行突变改造，获得了一催化反应速度大幅提升的突变体。在 L-酪氨酸的代谢途径的基础上，含 4-羟基苯乙酸-3-羟化酶突变体的大肠杆菌培养 38 小时转化生成左旋多巴产率即可达 50g/L 以上，且培养发酵简单易行为世界上首个采用此法可实现大规模工业应用的左旋多巴生产路线。目前左旋多巴市场价格约为50 万/吨，此法生产成本远低于左旋多巴市场价格。
北京科技大学
2021-02-01
一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法
（专利号：ZL 201410066913.3） 简介：本发明公开了一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法，属于有机合成技术领域。该合成反应中芳香醛、双硫腙与5，5-二甲基-1，3-环己二酮的摩尔比为1：1：1，多磺酸基布朗斯特酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的20～50%，反应温度为80～100℃，反应时间为25～60min，反应后冰水冷却，抽滤，滤渣经硅胶色谱柱分离得到纯N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代
安徽工业大学
2021-01-12
罗云波、朱鸿亮教授团队揭示番茄SlRBP1蛋白在转录本翻译调控水平维持叶绿体功能的重要机制
SlRBP1通过与SleIF4A2翻译起始复合物结合促进靶标RNAs翻译以调节叶绿体功能。该发现阐明了RNA结合蛋白依托细胞器调控番茄生长发育的机制，为番茄增产、品种改良提供了潜在育种价值。
中国农业大学
2022-05-31
猪传染性胃肠炎、猪流行性腹泻二联灭活疫苗（WH-1株+AJ1102株）
可以量产/n该项目突破了猪流行性腹泻病毒培养条件苛刻的技术瓶颈，以目前流行的PEDV变异毒株和TGEV为基础，研制了猪流行性腹泻和猪传染性胃肠炎二联灭活疫苗。
华中农业大学
2021-01-12
技术需求：1、解决连续热压机多液压控制系统中难题。 2、解决热压机板厚控制系统难题。
1、解决连续热压机多液压控制系统中难题。2、解决热压机板厚控制系统难题。
临沂兴滕人造板机械有限公司
2021-08-24
基于 4- 羟基苯乙酸-3- 羟化酶突变体的基因工程大肠杆菌发 酵生产左旋多巴
帕金森病是一种是老年人群中常见的慢性、进行性、运动障碍性中枢神经系统疾病。帕金森病主要是由于大脑中缺乏多巴胺引起的．左旋多巴(Levodopa，L-dopa)为目前治疗帕金森病的主要药物．多巴胺不能够通过血脑屏障到达大脑治疗帕金森病，而 L-dopa 能够通过血脑屏障，到达中枢神经系统，并在体内脱羧酶的作用下转变为多巴胺，从而治疗帕金森病．常见的治疗帕金森病的药物多为 L-dopa 及其与其他药物的复合物，如美多芭、息宁等。在全球 500 强畅销药物市场中，抗帕金森治疗市场超过 20 亿美元。来源于大肠杆菌的 4-羟基苯乙酸-3-羟化酶（ p-hydroxyphenylacetate3-hydroxylase ，PHAH) 具有较宽的底物范围，可以将 L-酪氨酸转化为 L-dopa，反应单向进行，产物均为 L 型，且该酶不会进一步氧化 L-dopa。但由于 L-酪氨酸并不是 PHAH 的最适底物，该方法催化生成 L-dopa 反应速率慢，到目前文献报道的最高产率为 12.5g/L，并不能实际生产应用。前期本实验室通过对大肠杆菌芳香族氨基酸代谢途径进行改造，已获得从葡萄糖发酵生成 L-酪氨酸高产大肠杆菌菌株，发酵水平仅次于美国麻省理工学院与美国杜邦合作文献报道的 L-酪氨酸发酵水平.本课题对 4-羟基苯乙酸-3-羟化酶进行突变改造，获得了一催化反应速度大幅提升的突变体。在 L-酪氨酸的代谢途径的基础上，含 4-羟基苯乙酸-3-羟化酶突变体的大肠杆菌培养 38 小时转化生成左旋多巴产率即可达 50g/L 以上，且培养发酵简单易行为世界上首个采用此法可实现大规模工业应用的左旋多巴生产路线。目前左旋多巴市场价格约为50 万/吨，此法生产成本远低于左旋多巴市场价格。
北京科技大学
2021-04-13
Caspase 激活及募集结合域 3(Card3)基因在冠状动脉粥样硬化性 心脏病中的功能和应用
本发明公开一种 Caspase 激活及募集结合域 3(Card3)基因在冠状动脉粥样硬化性心脏病中的功能 和应用。本发明以 Card3 基因敲除小鼠和心脏特异性 Card3 转基因小鼠为对象，通过阻断小鼠心脏左冠 状动脉前降支造成心肌梗死模型进行研究，结果表明与 WT 小鼠对比，Card3 基因敲除
武汉大学
2021-04-14
一种高效催化合成2H-吲哚[2,1-b]酞嗪-1,6,11(13H)-三酮的方法
（专利号：ZL 201510237036.6） 简介：本发明公开了一种合成2H‑吲哚[2，1‑b]酞嗪‑1，6，11(13H)‑三酮的方法，属于离子液体催化技术领域。该合成反应中芳香醛、邻苯二甲酰肼和5，5‑二甲基‑1，3‑环己二酮的摩尔比为1：1：1，酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用邻苯二甲酰肼的3～7％，反应溶剂乙醇以毫升计的体积量为邻苯二甲酰肼以毫摩尔计的摩尔量的3～5倍，回流反应8～30min，反应结束后冷却至室温，有大量固体析出，抽滤后滤渣乙醇洗涤、真空干燥后得到产物。本发明与采用其它酸性离子液体催化剂的合成方法相比，具有催化剂催化活性高、可生物降解性好、制备成本较低以及整个合成过程操作简单方便等特点，便于工业化大规模应用。
安徽工业大学
2021-04-11