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卤代芳硝基化合物高选择性催化加氢
卤代芳硝基化合物高选择性催化加氢合成卤代芳胺化合物是精细有机合成中的重要反应，对医药、染料中间体的合成具有重要意义。 常见的催化体系如：选用 Pd、Pt 等贵金属负载型加氢催化剂在卤代 芳硝基化合物的催化加氢合成卤代芳胺化合物的过程中存在严重的脱卤现象，使得卤代芳胺化合物的选择性较差。 针对上述脱卤问题，本课题开发了一种基于非贵金属 Fe 的负载型催化剂，该催化剂在卤代芳硝基化合物的催化加氢合成卤代芳胺的过程中具有较高的催化活性，且催化过程中不存在脱卤现象，卤代芳胺选择性高达。该催化反应具有效率高、
兰州大学
2021-01-12
抗菌新化合物荆三棱酚Ⅰ及其制备方法
【发 明 人】梁侨丽；雷玲玲；崔晓东；邹娜姝；吴启南 【摘要】 本发明涉及抗菌新化合物荆三棱酚I(sciryagarrolI)及其制备方法，属医药技术领域。荆三棱酚I为新顺式茋类化合物，结构如下式。它可以从莎草科藨草属植物荆三棱(Scirpus?yagara)的干燥块茎中提取制备，即用80%乙醇提取，减压浓缩，再分别以石油醚，乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反复用硅胶柱层析纯化，石油醚：乙酸乙酯梯度洗脱得到纯品。荆三棱酚I对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌具有一定的抗菌作用。
南京中医药大学
2021-04-13
开发含硒DNA编码化合物库的合成方法
DNA编码化合物库的设计及筛选是当前新药发现领域最前沿的技术之一，这种筛选是将目标靶点蛋白和整个DNA编码化合物库（亿级）进行筛选。筛选体系中，数量巨大的化合物对同一靶标蛋白竞争性结合，而非传统的单个化合物逐一筛选，因此这样的筛选方式在速度和成本上具有显著的优势；其次，DNA编码化合物库具有非常大的库容量（百万到数百亿数量级），可以涵盖更为广泛的化学空间，对于一些用传统方法难以筛选的靶点，如蛋白-蛋白相互作用靶点，DEL技术已经显示出巨大的潜力。目前DEL技术凭借其库容量大、筛选速度快的特点，已成为化合物筛选的主流方法之一。当前，大型跨国制药公司都已采用DNA编码化合物库技术进行药物发现的研究。众多基于该技术的新兴生物科技公司/平台涌现出来，如Ensemble therapeutics、X-Chem、DiCE Molecule、NuEvolution、Philochem、先导药业、劲宇生物和药明康德（DEL平台）等。
硒是一种非金属化学元素，位于化学元素周期表中位于第四周期VI A族（第34号元素）。硒在自然界的存在方式分为两种：无机硒和植物活性硒。无机硒一般指亚硒酸钠和硒酸钠，从金属矿藏的副产品中获得；植物活性硒是由硒通过生物转化与氨基酸结合而成，一般以硒蛋氨酸的形式存在。硒可用作光敏材料和电解锰行业催化剂，也是动物体必需的营养元素和植物有益的营养元素等。作为一种多功能的生命营养素，硒常常用于肿瘤癌症克山病大骨节病、心血管病、糖尿病、肝病、前列腺病、心脏病、癌症等40多种疾病，广泛运用于癌症、手术、放化疗等。
上海科技大学
2021-04-11
一种用于爆炸物 TNT 检测分析的化合物及其制备方法
华中科技大学
2021-01-12
由碳水化合物直接催化合成2,5-呋喃二甲醛(DFF)
成果描述：2,5-呋喃二甲醛（DFF）是一种多用途的有机合成中间体，可以用来合成药物、大环配体、抗真菌剂和呋喃，也可以作为单体形成各种高聚物，例如聚频哪醇和聚乙烯。采用5-羟甲基糠醛（HMF）为原料，通过氧化反应合成DFF，是目前工业上唯一可行的制备DFF的方法。但因获得HMF需要复杂的分离纯化过程，故HMF价格昂贵使得DFF的生产成本很高，其生产迄今没有工业化。碳水化合物被视为目前最有希望的“可再生资源”。将廉价的碳水化合物直接作为原料，利用无需分离HMF的二步转化方法制备DFF, 可以克服已有技术成本高，能耗高和收率低的缺陷，更为经济实用，更符合经济的绿色可持续发展。 常压下反应，以碳水化合物（葡萄糖、果糖或蔗糖）为原料，采用不分离HMF的一锅两步法合成DFF：第一步碳水化合物脱水生成HMF，第二步HMF原位氧化生成DFF。本方法的技术优势在于：1. 适用原料广，尤其可以用廉价的葡萄糖作原料得到较高的DFF产率，降低了生成成本，具有工业化应用前景；2. DFF产率高，以碳水化合物计（葡萄糖：51%，果糖：68%，蔗糖：50%）；3. 催化剂廉价易得，易于分离（离心分离）；4. 反应条件较温和，常压，低温，反应时间相对较短；5. 反应过程操作简单，反应副产物少，对环境友好。市场前景分析：生物质化工领域，精细化学品合成。与同类成果相比的优势分析：由葡萄糖制备DFF： DFF产率>40 %，选择性>60 % 由果糖制备DFF： DFF产率>55 %，选择性>65 % 由蔗糖制备DFF： DFF产率>45 %，选择性>65 % 国内先进。
四川大学
2021-04-10
一种新型大环环肽化合物的合成方法
本发明的目的之一在于提供一种简单实用的方法，可以从简单的线性多肽前体出发，通过关环反应，制备环肽、目的之二在于制备得到的环肽由苯环支撑，不依靠分子内的氢键，结构新颖。1.一种通过钯催化的分子内C-H键的芳基化反应，高效制备新型环肽化合物的制备方法，其特征在于该方法的具体步骤(图2)。在反应瓶中依次加入原料、银盐、金属钯催化剂、添加剂(additive)以及溶剂，指定温度下搅拌12小时，冷却至室温，加入乙酸乙酯稀释，硅藻土过滤，浓缩，加入二氯甲烷，饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，有机相用无水硫酸钠干燥，柱层析分离得目标产物。2.本发明所涉及到的金属催化剂是金属Pd相关催化剂，可以是Pd(OAc)2，也可以是其他二价Pd金属催化剂。/line3.本发明所涉及到的银盐可以是碳酸银，醋酸银，三氟乙酸银，也可以是其他一价银金属催化剂。/line4.本发明所涉及到的添加剂(additive)是羧酸相关添加剂，可以是2-苯基苯甲酸，也可以是如图3所示的其他羧酸，催化剂的用量一般为0.5equiv。5.本发明所用溶剂是叔丁醇，其用量是为每毫摩尔原料对应使用范围为40mL至200mL。
南开大学
2021-04-10
多元化合物半导体单晶的制备方法与生长装置
一种多元化合物半导体单晶的制备方法,工艺步骤为:①清洁坩埚,②装料并除气封结,③晶体生长,④退火与冷却。与该方法配套的单晶生长装置含有可移动下炉加热器及含有中部辅助加热器的单晶生长炉,它可以灵活根据多元化合物的结晶习性,实现对结晶温度梯度区的温场调节,获得化合物单晶生长所需的窄温区、大温梯的结晶温场分布,维持固-液界面的稳定,实现单晶体的平界面生长。使用该生长装置,采用坩埚下降法可成功生长出外观完整、结晶性能好的多种多元化合物半导体单晶体。
四川大学
2021-04-11
逆转抗生素耐药性的大分子化合物
一种可显著增强抗生素抗菌活性并逆转多重耐药性革兰氏阴性菌的耐药表型的大分子化合物。该大分子化合物是由胍基官能团修饰的聚碳酸酯（pEt_20），具有优异的生物安全性和广谱杀菌功能(Nature Communications 2018, 9, 917)。在前期研究工作的基础上，团队进一步发现此类大分子能够在不破坏细菌细胞膜的情况下与胞内的蛋白质和核酸结合，于是提出将其与抗生素联用，以克服细菌的抗生素耐药性。研究发现pEt_20能够使得多种不同类型的抗生素（包括阿奇霉素、庆大霉素、亚胺培南、四环素、多粘菌素等）对多重耐药性革兰氏阴性菌（鲍曼不动杆菌）的最低抑菌浓度（MIC）从耐药范围降到敏感范围，表明pEt_20能够逆转细菌对多种不同类型抗生素的耐药表型。 pEt_20不仅能够提高传统针对革兰氏阴性菌的抗生素对耐药菌的抗菌活性，而且还能够极大程度地提高抗肺结核药物利福平和抗风湿类药物金诺芬这两种原本并不用于治疗革兰氏阴性菌感染的药物的抗菌功能。研究表明在与pEt_20联用后，这两种药物的MIC均降低了511倍。更为重要的是，pEt_20能够逆转鲍曼不动杆菌对利福平的耐药性，降低利福平对其耐药菌的MIC和MBC（最低杀菌浓度）分别高达2.5×105倍和4095倍。研究团队进一步利用多重耐药性鲍曼不动杆菌引起的小鼠血液感染模型证明了这种联合疗法的有效性，极大程度地提高了感染小鼠的生存率并降低了血液内的细菌浓度。而且体内实验也表明该药物组合在有效杀菌浓度的剂量下并不会产生系统毒性。此项研究为多重耐药性革兰氏阴性菌感染提供了新的治疗思路。
中山大学
2021-04-13
一种抗结核化合物及其合成方法与应用
结核病是由结核杆菌引起的感染性疾病，每年造成约1000万人的新感染和180万人死亡，在经济欠发达的国家尤为严重。结核病的经济负担每年约为120亿美元。此外，耐多药和广泛耐药结核病现在每年导致约25万人死亡。在过去的40年里，只有两种新药，贝达喹啉（bedaquiline）和迪拉马尼（delamanid）分别被FDA和EMA批准用于治疗耐多药结核病（MDR-TB）。因此，迫切需要更有效的具有不同分子骨架的抗结核候选药物。本项目涉及提供一种碳-芳基糖苷类抗结核化合物。所述化合物对结核杆菌展现出很好的抑制活性。还提供涉及一种抗结核化合物的合成方法，该方法采用化学全合成路线，这种汇聚式的合成路线可应用于类似结构化合物及相关衍生物的化学合成，为新型抗结核药物开辟了广阔发展空间。
具体地：
1） 通过药物化学手段发现了一种强效的对抗耐多药结核杆菌的天然产物衍生物，比起原始天然产物chrysomycin A有5倍的提高（最低抑菌浓度MIC=0.08 mg/mL）。对多个临床分离的多药耐药结核杆菌细胞株展现出优越的抑制活性，并提示这类化合物很有可能具有全新的生物作用机制。可作为先导化合物研发新型抗结核病药物。
2）该类化合物的合成工艺上，开发了路线简洁、高效的抗结核化合物合成方法，只利用了10步化学转化就实现了三个复杂天然产物分子Chrysomycin A、polycarcin V、 gilvocarcin V的“克级”全合成，比起已报道的合成路线（18-30步），在合成效率上有了非常大的提高。并且采用汇聚式的合成方法，利于进一步衍生。
图1：高效合成工艺总览
北京大学
2023-03-20
一种脑苷脂类化合物的制备方法及用途
本发明提供一种高纯度的脑苷脂类化合物的制备方法，通过将鸡枞粉碎，经乙醇浸提、抽滤、浓缩，得到乙醇浸膏乙醇浸提物粗样，经溶剂分配后，将正丁醇层粗样经正、反相硅胶层析柱分离以及多次高效液相色谱纯化，最终得到两个纯净的化合物，通过波谱解析，鉴定为脑苷脂类化合物，它们具有新的化学结构，分别命名为termitomycesphinG（n=16）和termitomycesphinH(n=18)，经实验证实均具有显著地拟神经生长因子活性。在制备预防老年性痴呆症等神经退行性疾病的药物中的应用，尤其是在制备治疗阿尔茨海默症等神经退行性疾病药物中的应用，其化学结构为：。
浙江大学
2021-04-13