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结合大环化和聚氨基酸偶联两种策略极大改善蛋白质体内药学活性
基于该实验室所发展的位点特异蛋白质 - 聚氨基酸偶联技术 (J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 10995−11000) ,以干扰素 -α2b (一种抗病毒和抗肿瘤药物)为模型药物蛋白合成了头 - 尾相接的干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物,并将其与野生型干扰素, 2 个线型干扰素 - 聚氨基酸偶联物,以及 1 个线型干扰素 -PEG 偶联物平行比较。研究结果表明,无论在细胞实验还是动物实验层面,干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物的药学性质均明显优于其他对照组。最为特殊的是,大环偶联物不仅仅具有传统蛋白质 - 高分子偶联物的典型优势如长循环时间和高肿瘤滞留,还有环状多肽药物特有的高肿瘤渗透性。由于这一系列的优异性质,干扰素 - 聚氨基酸大环偶联物最终在多个动物模型中都表现出优异的抗肿瘤活性,其抑制肿瘤生长效果明显优于实验对照组(包括野生型干扰素, PEG 偶联物和线性聚氨基酸偶联物)。
北京大学 2021-04-11
6-氨基青霉烷酸反应结晶新技术与设备
成果与项目的背景及主要用途: 6-氨基青霉烷酸(6APA)是重要的半合成青霉素的“母核”,在 6-氨基青霉烷酸 的氨基上引入不同的侧链,可制备成各种的高效、稳定、抗菌广谱、服用方便的 多种半合成青霉素。天津大学通过多年攻关,成功开发出了 6APA 精制结晶新技 术与设备,生产出的 6APA 产品纯度高,稳定性好,晶形完美,粒度分布均匀, 产品收率达到 93%以上。 技术原理与工艺流程简介: 青霉素 G(V)钾盐或钠盐经固定化酶裂解后,通过蒸发浓缩,有机溶剂萃 取后,原料液进入新型结晶器,通过计算机辅助控制的反应结晶工艺,生产出高 质量的 6APA 晶体产品。 技术水平及专利与获奖情况: 工艺开发成熟,天津大学国家工业结晶中心多年成功的工艺和设备设计经验 为产业化打下坚实的基础。 应用前景分析及效益预测: 通过自主开发的 6APA 生产技术和设备,生产出的 6APA 产品完全可以达到 国际先进水平,为后续半合成青霉素的生产提供优质的药用中间体原料。本技术 15天津大学科技成果选编 不仅适用于 6APA 的结晶生产,而且适用于其他两性电解质(包括氨基酸等)的 生产,另外,也适用于固定化酶裂解反应工业开发和设备设计。应用前景广阔, 经济效益显著。 应用领域:药用中间体的制备和结晶提纯(包括固定化酶催化裂解、真空升膜和 降膜浓缩、有机溶剂萃取和等电点反应结晶等多种工艺流程集成)。 
天津大学 2021-04-11
6-氨基青霉烷酸反应结晶新技术与设备
6-氨基青霉烷酸(6APA)是重要的半合成青霉素的“母核”,在6-氨基青霉烷酸的氨基上引入不同的侧链,可制备成各种的高效、稳定、抗菌广谱、服用方便的多种半合成青霉素。天津大学通过多年攻关,成功开发出了6APA精制结晶新技术与设备,生产出的6APA产品纯度高,稳定性好,晶形完美,粒度分布均匀,产品收率达到93%以上。青霉素G(V)钾盐或钠盐经固定化酶裂解后,通过蒸发浓缩,有机溶剂萃取后,原料液进入新型结晶器,通过计算机辅助控制的反应结晶工艺,生产出高质量的6APA晶体产品。
天津大学 2023-05-10
(甲基)丙烯酸二甲氨基乙酯生产技术
本技术以 (甲基) 丙烯酸甲酯和二甲基乙醇胺为主要原料,在催化剂存在下,通过反应精 馏获得高转化率高纯度的产品。同现有工艺相比,本技术采用反应精馏技术,具有原料消耗 低,产品纯度高等优点,具有较强的技术优势。 对于年产5000吨 (甲基) 丙烯酸二甲氨基乙酯生产线,设备投资约1000万元。主要设备包 括:反应精馏塔、泵、贮罐、精制塔等。
华东理工大学 2021-04-13
铋酸锌-锗酸铈纳米棒复合生物滤料
(专利号:ZL 201510336598.6) 简介:本发明公开了一种铋酸锌‑锗酸铈纳米棒复合生物滤料,属于滤料技术领域。该铋酸锌‑锗酸铈纳米棒复合生物滤料的质量百分比组成如下:铋酸锌纳米棒35‑50%、锗酸铈纳米棒5‑10%、聚丙乙烯10‑16%、硅酸钠3‑8%、烷基聚氧乙烯醚1‑5%、水25‑35%。本发明提供的铋酸锌‑锗酸铈纳米棒复合生物滤料表面粗糙,热稳定性好、耐水性能优良,孔隙率高、比表面积大、吸附能力强、有利于滤料的成膜与生长等特点,可以脱色降解污水中的有机污染物,在污水处理领域具有良好的应用前景。
安徽工业大学 2021-04-11
铌酸锑纳米棒复合生物滤料
(专利号:ZL 201510339003.2) 简介:本发明公开了一种铌酸锑纳米棒复合生物滤料,属于污水处理技术领域。该铌酸锑纳米棒复合生物滤料的质量百分比组成如下:铌酸锑纳米棒35-50%、碳酸铵9-18%、锗酸镧纳米片8-16%、硅酸钠2-7%、脂肪醇聚氧乙烯醚羧酸钠0.5-2%、水20-35%。本发明制备出的铌酸锑纳米棒复合生物滤料表面粗糙,具有耐水性能优良、热稳定性好、孔隙率高、比表面积大、吸附能力强和可重复使用等特点,有利于滤料表面微生物膜的形成与生长,在污水处理领域具有良好的应用前景。
安徽工业大学 2021-04-11
铝酸锂纳米片多功能复合涂料
(专利号:ZL 201510055937.3) 简介:本发明公开了一种铝酸锂纳米片多功能复合涂料,属于功能材料领域。铝酸锂纳米片多功能复合涂料的质量百分比组成如下:铝酸锂纳米片18‑35%、纳米氧化锆5‑15%、萜烯树脂乳液11‑20%、苯乙烯丙烯酸酯共聚合物乳液6‑12%、丙二醇甲醚醋酸酯3‑8%、甲基硅油乳液3‑8%、水20‑35%、聚乙二醇1‑3%、聚丙烯酰胺0.2‑1%、丙二醇0.1‑1%、聚氧丙烯甘油醚0.05‑0.2%、二甘醇0.5‑3%、聚醚改性聚二甲基硅氧烷0.05‑0.5%。本发明所提供的铝酸锂纳米片多功能涂料具有防腐、阻燃、防霉抗菌、防污、防水及保温等多种功能,在建筑物及设备用涂料方面具有良好的应用前景。  
安徽工业大学 2021-04-11
锡酸锑纳米线复合电子封装材料
简介:本发明公开了一种锡酸锑纳米线复合电子封装材料,属于结构材料技术领域。本发明锡酸锑纳米线复合电子封装材料的质量百分比组成如下:锡酸锑纳米线65‑80%、聚乙烯醇3‑5%、聚苯乙烯3‑5%、丙烯酸‑丙烯酸酯‑磺酸盐共聚物0.05‑0.5%、异丙醇铝3‑6%、聚偏氟乙烯7‑14%、水3‑5%,锡酸锑纳米线的直径为50nm、长度为20‑30μm。本发明提供的锡酸锑纳米线复合电子封装材料具有耐老化及耐腐蚀性能优良、易加工、绝缘性好、热膨胀系数小、导热系数高及制备温度低等特点,在电子封装领域具有良好的应用前景。
安徽工业大学 2021-04-13
改性氨基硅油
本项目对氨基硅油直接进行阴离子化改性,产品既保留了部分未改性的氨基硅油,又引入了阴离子亲水基团。经过本产品处理过的织物,既有经过氨基硅油处理后的手感特点,同时又增加了织物的亲水透气性,降低了处理后织物的黄变,同时产品中含有磺酸基和羧基等阴离子,增加了产品在织物上的耐久性,洗涤时不易脱落。该工艺直接对氨基硅油进行阴离子改性,与传统通过硅氧烷单体与功能性单体反应即先制得含有特定基团的硅氧烷低聚物,再经平衡化反应得到产品的方法相比,原料廉价容易得到,反应步骤简单、反应条件温和简单易行,易于工业化生产。
华东理工大学 2021-02-01
一种铝酸锶纳米片复合涂料
(专利号:ZL 201510056635.8) 简介:本发明公开了一种铝酸锶纳米片复合涂料,属于化工技术领域。铝酸锶纳米片复合涂料的质量百分比组成如下:铝酸锶纳米片20-35%、纳米氧化锆5-15%、乙酸乙烯-乙烯共聚乳液10-20%、苯乙烯丙烯酸酯共聚合物乳液5-10%、丙二醇丁醚3-8%、羟基硅油乳液3-8%、水20-35%、聚乙烯醇1-3%、聚氧化乙烯0.2-1%、二甲基亚砜0.1-1%、聚二甲基硅氧烷0.05-0.2%、异丙醇0.5-3%、聚醚改性的二甲基聚硅氧烷共聚物溶液0.1-0.5%。本发明所提供的铝酸锶纳米片复合涂料性能稳定,具有防腐、阻燃、防霉抗菌、防污、防水及保温等多种功能,在建筑及设备用涂料方面具有良好的应用前景。
安徽工业大学 2021-04-11
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