约 30%的人类肿瘤是由于 ras 原癌基因突变后激活导致 RAS 蛋 白表达水平增高造成的。以 ras 信号通路为靶标的抗肿瘤治疗也成为 肿瘤治疗学的研究热点，因此，RAS 已成为公认的筛选抗癌药物靶 标。2005 年 12 月 20 日美国 FDA 批准的晚期肾细胞癌治疗药物 Nexavar, 其直接靶标就是 Ras&

约 30%的人类肿瘤是由于 ras 原癌基因突变后激活导致 RAS 蛋白 表达水平增高造成的。以 ras 信号通路为靶标的抗肿瘤治疗也成为肿 瘤治疗学的研究热点，因此，RAS 已成为公认的筛选抗癌药物靶标。 2005 年 12 月 20 日美国 FDA 批准的晚期肾细胞癌治疗药物 Nexavar, 其直接靶标就是 Ras 信号途径，可抑制 Raf/MEK /ERK 信 号传导通路，直接抑制肿瘤生长。 兰州大学根据中药复方等的特性，经过数年艰苦努力，通过大量 高通量筛选分析

中试阶段/n内容简介：　　本研究是以生产栀子黄色素后收集的废液为原料，用酶促法和微生物方法转化生成栀子红和栀子蓝色素，对其清洁生产工艺进行研究，对色素初产品进行精制提纯，研究其稳定性，并从生产废液中提纯栀子甙。　　本工艺具有如下特点：　　1.直接采用栀子黄生产废液，将其中栀子甙转化为栀子红和栀子蓝。　　2.催化剂采用纤维素酶和自主分离的微生物，对反应工艺条件如初始PH值，温度，溶氧量，反应时间等进行了优化。反应后残留于液体中的葡萄糖以酵母将其转化为乙醇，以减少有机污染。　　3.选择味精生产过程的中间

复方硫辛酸片是依据造成听力损伤的机理，采用自由基清除剂ɑ-硫辛酸和钙离子拮抗剂尼莫地平组成复方，通过对复方药物的药理活性筛选确定了最佳配比，目前已获得已获国家十二五重大新药创制专项基金资助，经费275万元。且已完成处方筛选、制备工艺选择、质量标准制定、稳定性考察等研究，正在进行药动学、毒理学等研究工作，预计年底前完成全部临床前研究。

已有样品/n该项目以体外培育牛黄和奥硝唑为主药，在发挥牛黄清热解毒、抗炎、调节免疫、促进黏膜修复作用的基础上，协同发挥奥硝唑广谱抗菌效应，而口腔黏膜贴剂可保证药物最大程度在溃疡局部释放，治愈口腔溃疡。采用现代制剂技术将体外培育牛黄和奥硝唑配伍使用，实现对因和对症治疗口腔溃疡，并且将溶胀性、铺展性、粘附性等抽象性的剂型评价指标具体化，实现了中西医药物联用的最佳配伍。制剂的独特技术保证了柔韧性、粘附性和均一性等。膜的质量

【项目来源】江苏省教育厅自然科学基金项目“中药（疏风宣肺、利气平喘）干预支气管哮喘的作用机理研究”，编号：01KJB360007。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国际先进、国内领先水平。 【类    别】中药新药六（2）类。 【剂    型】合剂（口服液）。 【处方来源】南京中医药大学中医资深专家临床经验方。 【功能主治】疏风宣肺、利气祛痰。主治支气管哮喘。 【主要技术指标】 1．平喘药效学研究：复方辛夷口服液能延长卵蛋白（OA）致敏豚鼠哮喘模型哮喘潜伏期；对抗卵蛋白引起的致敏豚鼠支气管平滑肌收缩；含药血清对致敏豚鼠气管平滑肌有显著的松弛作用；并能对抗致敏豚鼠受卵蛋白攻击时气管平滑肌的收缩。 2．对气道炎症的影响：本品能够显著减轻气道炎症反应，抑制嗜酸细胞浸润的作用。 3．对气道重塑的影响：本品具有阻止气道重塑发生的作用。在哮喘病理状态下对降低肺内PCNA表达具有极显著意义，具有抑制细胞增殖作用，从而阻止哮喘气道重塑的发生。 4．对细胞凋亡和增殖的影响：本制剂具有促进哮喘发作时的细胞凋亡作用，对哮喘状态下细胞进入增殖周期的作用具有一定的影响。 5．对细胞因子作用的观察：免疫组化见复方辛夷口服液对哮喘状态下肺内白细胞共同抗原（LCA）表达具有调节作用。 6．对相关基因表达作用的观察：本品对哮喘炎症诱导的肺内、气道壁Fos基因表达的降低具有显著意义，对哮喘肺内凋亡促进和阻止基因(Bax、Bcl-2)等基因表达具有调节作用，能够有效地调控细胞凋亡。对哮喘动物淋巴细胞Fas基因表达具有调节作用。 7．急性毒性实验：复方辛夷口服液的小鼠LD50为98.29g/kg，其95%的可信限为87.58~110.30g/kg。 8．临床对中轻度哮喘患者肺功能和细胞因子的影响：本品对前炎症细胞因子的调控作用具有显著意义，与肺功能相关性研究表明对细胞因子的影响与肺功能变化具有相关性。 【推广应用前景】支气管哮喘是常见的呼吸系统疾病，近年来许多国家和地区哮喘的发病率和死亡率呈现逐年增高的严峻形势，受到世界卫生组织以及各国政府的重视。全球至少有1亿人患哮喘病，发达国家哮喘总患病率达7%~8%，我国约为1%~2%。本制剂曾以吸入剂、口服液制剂广泛应用于中轻度支气管哮喘的治疗，取得了较好的疗效。实验研究阐明了该制剂的作用机制，为产品上市并占有市场奠定基础，具有较好的推广应用价值。 【进展情况】已完成临床前主要研究工作。

项目简介玉米黄色素是玉米（从玉米黄蛋白中提取）的重要成分。它具有良好的耐光性、耐热性、耐生物性、着色性，因此被用来作为食品色素添加剂，改善食品的外观和品质，并具有保健作用。玉米黄色素成品呈现红色。主要成分是类黄酮系的花青苷，施用少量即可达到亮黄色，也可直接作为红色添加剂使用。饮料和冷饮中常用膏状制品。本提取技术利用玉米淀粉生产的副产品—玉米黄蛋白（也叫玉米渣），通过物理方法提取其色素成分。提取后不但不影响玉米蛋白的再利用，而且可以提高其蛋白含量。本技术方法基本无物料消耗、无三废、成本低、效益好，已经通过科委组织的鉴定。本项目最好在玉米淀粉厂实施。二、市场前景1. 应用范围：黄油（包括人造黄油）、奶酪、饼干、蛋卷、果汁、冷食（刨冰、冰糕、冰淇淋）、饮料（碳酸、酒精、利口酒、威士忌、啤酒、乳酸饮料、可乐）、酸乳酪、乳饮料、麦芽糖、果糖、果子露、口香糖、果冻、果丹皮、肉类（香肠、火腿、蜡肉）等。2. 市场预测：人们对食品的关注，首先是其颜色和形状。食品的颜色对人们的食欲影响很大，因此也是影响顾客购买的重要因素。当前，合成色素对人体健康的危害越来越引人注目。许多发达国家已经明文规定在食品中不准使用，因此在食用色素的国际市场，天然色素基本取代合成色素。随着我国人民生活水平的提高，及对健康和食品安全的认识，对天然色素的需求将大大增加。玉米色素已作为食品添加剂使用， 见GB2760。三、投资及效益分1. 设备投资（不包括锅炉）

项目研究背景 ：红花色素是一种具有丰富营养价值和药理作用的功能 性食用色素，在食品方面应用广泛，它用作天然着色剂和抗氧化剂，应用 于糖果、蛋糕、饮料、调味品、酒类等食品的生产中，随着人们对食品安 全和自身健康的认识，天然食品添加剂取代化学合成品是大趋势。 技术原理：该项目在国内首次采用超声辅助萃取、 柱分离方法相结合， 提取红花红和红花黄色素，对提取工艺进行优化，确立了 LSA-10 大孔树

红曲色素是红、黄、橙三种色素所组成的混合色素。目前国内外大规模生产的仅有红曲红色素。国内外天然红曲黄及红曲橙色素发酵水平低，未实现工业化生产。本实验室通过多年的努力，通过菌种的选育、发酵工艺条件的优化及提取条件的优化，在天然红曲黄色素及红曲橙的生产技术方面获得了重大突破。在液 态发酵方面，可分别获得天然橙色素和黄色素为主的红曲色素产品。红曲黄色素最大吸收峰所对应的波长 390-430nm，发酵液色价 200 U/mL 以上。红曲橙色素最大吸收峰所对应的波长值在 460-470nm 之间，发酵液色价达到 400 U/mL 以上。天然色素的提纯工艺技术也较为简化。 创新要点 创新的液态发酵法；发酵液色价高，发酵时间短。可根据需要生产天然红曲黄色素或红曲橙色素，发酵液色素纯度高，色素提纯工艺简单。 

桑色素是黄酮类化合物中的一种，是从黄桑木、桑橙树等桑科植物的树皮和许多中草药中提取的一种浅黄色色素，化学名为3,5,7,2′, 4′-五羟基去氢黄酮(3,5,7, 2′, 4′-pentahydroxyflavone)。 研究表明，桑色素具有抗癌、抗炎、抗氧化等广泛的药理作用，临床上可用于抗病毒感染，治疗头痛、冠心病、慢性炎症及癌症的治疗，与其他化疗药物联用能提高疗效，减少副作用。有报道称桑色素具有降低体内尿酸水平的作用，可用于治疗痛风。桑色素广泛显著的生物学效应使其具有重要的研究价值，但由于其水溶性、脂溶性均较差，使得各种制剂手段的载体材料对其负载能力有限，所得的制剂载药量很低，影响了桑色素本身的药效，也限制了它在临床中的应用，目前还没有相应的剂型上市。本成果将桑色素成功研制成了磷脂复合物。本发明公开了一种桑色素磷脂复合物及其制备方法，由桑色素与磷脂复合而成，其中桑色素与磷脂的重量比为1:0.5~1:6。利用本发明制得的磷脂复合物极大改善了桑色素的溶解性，解决其水溶性、脂溶性差的问题，在胃肠道的吸收增加，提高了桑色素的生物利用度。