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复杂活性天然产物 Bufospirostenin A首次全合成研究成果
重要生理活性的复杂甾体天然产物Bufospirostenin A在国际上的首次不对称全合成。团队巧妙应用经典反应，并利用新颖的烷氧基联烯—炔参与的Pauson—Khand反应作为关键反应，以线性20步完成了Bufospirostenin A的高效不对称全合成，这也是烷氧基联烯的Pauson—Khand反应首次应用于天然产物全合成。
南方科技大学
2021-04-14
中国药科大学药学院李微研究员团队发表关于远程导向基团控制糖苷化立体选择性合成复杂活性糖苷的研究成果
李微课题组利用N-phenyltrifluoroacetimidoyl (PTFAI)和2-diphenylphosphinoyl-acetyl (DPPA)这两种基团，分别通过远程导向以高立体选择性实现了多种糖基的α和β糖苷化。
中国药科大学
2022-05-31
烷基糖苷表面活性剂的开发
本项目是以脂肪醇与葡萄糖为原料，生产新型绿色表面活性剂——烷基糖苷， 本合成工艺先进，产品质量好。产品可应用于日用化工、农药等行业中，具有较 好的发展前景。 2、创新要点 采用一步法合成工艺，产品质量好，成本降低。 3、推广情况 已与江苏东泰精细化工公司合作，完成了小试工作
江南大学
2021-04-13
复杂多环、多甲基间苯三酚类活性天然产物全合成
开发了一条高效简洁的合成新策略，由便宜的、商业可得的原料出发，利用新开发的高対映选择性的傅克类型迈克加成反应，快速构建具有较大合成挑战性的间苯三酚二聚体，在此基础之上，利用新开发的迈克缩酮串联增环反应，立体选择性、区域选择性合成6∕6桥环和6∕5并环笼状三元环核心骨架，只需7步，即可首次完成Myrtucommuacetalone和Myrtucommuacetalone B的不对称全合成（对映选择性大于99%），它们的总产率高达31.0%，并确定了Myrtucommuacetalone的绝对构型。此外，利用氧化[3+2]环化反应，立体选择性、区域选择性合成6-5-6三环核心骨架，只需5-6步，即可首次完成Callistrilones A、C、D、E的不对称全合成（对映选择性大于99%），它们的总产率高达12.7-24.9%。以上分子的合成都没有使用任何保护基。此外，课题组对上述不对称合成的6个天然产物进行了抗菌活性实验，发现其中化合物Callistrilone E对耐药型的革兰氏阳性菌（如MRSA, VISA 和 VRE）抑制作用（0.25-2 μg/mL）强于万古霉素（2-8 μg/mL），具有成为新一代高效低毒的抗菌药物的潜力
南方科技大学
2021-04-13
甜菊糖苷水分散性改造技术
采用微乳化工艺，以甜菊糖（或称甜菊糖苷）或酶改制甜菊糖为原料，将其55 与水、可食用表面活性剂和/或助表面活性剂混合而制成的液滴直径在 5～100nm 的透明或半透明状、其中甜菊糖苷的含量可达 1～40 g/100 mL 的高水分散性甜 菊糖（苷）乳液，该乳液具有良好的流动性，可以任意比例与水混合，用于替代 或部分替代蔗糖等常规甜味剂。 项目简介 甜菊糖（或称甜菊糖苷）是一种从天然菊科草本植物甜叶菊的叶片中提取出 来的多组分甜糖甙的混合物，是甜叶菊中的主要呈味物质，生产中用作食品甜味 剂。甜菊糖苷主要包括甜菊甙、莱鲍迪甙 A、莱鲍迪甙 B、莱鲍迪甙 C、莱鲍迪甙 D、莱鲍迪甙 E、杜克甙、甜菊双糖甙等八种糖甙。甜菊糖甙具有纯天然（来自纯 天然植物甜叶菊）、高甜度（蔗糖的 250～450 倍）、低热量（仅为白糖的 1/300）、 使用经济（成本仅为蔗糖的三分之一）、稳定性好（耐热、耐酸、耐碱，不易出 现分解现象）、安全性高（无毒副作用）等优点。 制约甜菊糖在食品加工领域中应用的主要问题是其水溶性差，常温下在水中 的溶解度在 0.1g/100 mL 左右（酶改制甜菊糖是甜菊糖经过酶改性处理后的产 物，水溶性稍有改善）。尽管该浓度的甜菊糖苷水溶液已经可以提供很强的甜味， 但对于食品生产中先将固形物配成高浓度溶液(如食品配方中蔗糖的添加量一般为 8～10 g/100 mL，但生产中一般需将蔗糖溶于水制备成蔗糖含量 55～60 g/100 mL 的高浓糖浆) 再与大量的基质如水等混合的使用习惯来讲，却难以达到要求。 所以通过合理的物理加工处理、在不引入非食品添加成分、不发生化学变化而改变其化学结构及食用安全性的前提下有效提高甜菊糖苷的水分散性，意义重大。
江南大学
2021-04-11
一种糖苷化合物及其制备方法
本发明涉及一种糖苷化合物及其制备方法，属于天然化合物技术领域。本发明通过云芝栓孔菌和灵芝属真菌发酵共培养，得到具有式I所示结构的糖苷化合物。本发明获得的糖苷化合物在制备提高呼吸道上皮细胞Beas‑2B细胞活性的药物、抑制革兰氏阳性菌的药物和抑制人类致病菌药物中有很好的应用，本发明为充分开发利用云芝栓孔菌合成天然产物的潜力提供了一条新途径。
青岛农业大学
2021-04-13
旋翼/复杂地形/舰载复杂气动干扰分析技术
成果简介： 通过对复杂地形或舰载干扰环境下的旋翼系统进行流体力学数值模拟计算分析，获得旋翼系统气动性能和载荷特性，评估复杂地形或舰载环境下的旋翼系统气动特性和安全飞行区。本成果可应用于直升机作战环境或舰载着陆环境下的气动与安全一体化评估与分析，减少风洞试验测试和飞行测试风险。 技术优势： （1） &nbs
南京工业大学
2021-01-12
一种α-半乳糖苷酶软胶囊饲料添加剂
其他成果/n本发明属于饲料添加剂技术领域，具体涉及一种α-半乳糖苷酶软胶囊饲料添加剂及其制备方法。该方法包括以下步骤：1)向磷酸盐缓冲溶液中加入α-Gal，然后加入β-CD，再经过均质后静置反应，至反应终点，得到α-Gal—β-CD添加液；2)将B型明胶加入水中，充分溶胀后加入甘油、防腐剂和二氧化钛，混合均匀进行胶化，得到胶料；3)灌装。通过本发明得到的软胶囊添加剂利用环糊精抑制剂对α-Gal的抑制作用，使动物饲料中的α-Gal酶活，经历一个先低后高的过程，从而使饲料中的α-Gal在更合适的消化时期发挥催化作用。
武汉轻工大学
2021-04-11
苜蓿木葡聚糖转葡糖苷酶(MtXET）及其编码基因与应用
本发明公开了一种苜蓿木葡聚糖转葡糖苷酶(xyloglucanendotransglycosylase，xet)及其编码基因与应用，所述苜蓿木葡聚糖转葡糖苷酶(mtxet)及其编码基因可以用于调节植物的根系发生发展，由此调节提高植物的抗旱和抗寒能力。本发明的苜蓿木葡聚糖转葡糖苷酶在培育根系更加发达的植物品种中具有重要意义。
北京林业大学
2021-02-01
苜蓿木葡聚糖转葡糖苷酶(MtXET）及其编码基因与应用
项目成果/简介:本发明公开了一种苜蓿木葡聚糖转葡糖苷酶(xyloglucanendotransglycosylase，xet)及其编码基因与应用，所述苜蓿木葡聚糖转葡糖苷酶(mtxet)及其编码基因可以用于调节植物的根系发生发展，由此调节提高植物的抗旱和抗寒能力。本发明的苜蓿木葡聚糖转葡糖苷酶在培育根系更加发达的植物品种中具有重要意义。
北京林业大学
2021-01-12