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喜树碱磺酰脒类化合物及其制备方法和用途
喜树碱是 Wall 等于 1966 年首先从中国特有的珙桐科植物喜树 （Camptothecaacuminata）中分离得到的一种具有显著细胞毒活性的 喹啉类生物碱（J.Nat.Prod.2004,67,129-135），对骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多种恶性肿瘤表现出较好的抑制作用，但在临床使用时发 现，喜树碱在发挥其抗肿瘤活性时会产生骨髓抑制、呕吐和腹泻等较 严重的副作用，同时因其分子结构中喹啉环上氮的特殊碱性而水溶性
兰州大学
2021-04-14
一种喜树碱类化合物及其制备方法和用途
喜树碱是 Wall 等于 1966 年首先从中国特有的珙桐科植物喜树 (camptothecaacuminata)中分离得到的一种具有显著细胞毒活性的喹 啉类生物碱(J.Nat.Prod.2004，67，129-135)，对骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多种恶性肿瘤表现出较好的抑制作用，但在临床使用时发 现，喜树碱在发挥其抗肿瘤活性时会产生骨髓抑制、呕吐和腹泻等较 严重的副作用，同时因其分子结构中喹啉环上氮的特殊碱性而水溶性
兰州大学
2021-04-14
一种丁香叶总环烯醚萜苷的制备方法及用途
本发明提供一种丁香叶总环烯醚萜苷提取物的制备方法，是将丁香叶药材粉碎，加水或水/醇溶剂系统，采用加热回流/渗漉或超声提取，过滤，离心，调pH值至2-5，提取液通过大孔吸附树脂层析柱，用水及醇洗脱剂洗涤树脂，洗脱液减压回收醇，冷冻或喷雾干燥，即得总环烯醚萜苷。用本发明方法制备的丁香叶总环烯醚萜苷转移率可达75％以上，其中丁香苦苷含量达53.42％。通过添加各种药用辅料可制成用于治疗上呼吸道感染、急慢性扁桃体炎、急性肠炎及菌痢等感染性疾病的药物，制备药物的剂型为固体制剂。
浙江大学
2021-04-13
一类具有抗氧化活性的角类多肽、其分离方法及用途
【发 明 人】段金廒；刘睿；钱大玮；唐于平；郭建明 【技术领域】 本发明涉及药物技术领域，具体涉及一类具有抗氧化活性的角类多肽、其分离方法及用途。 【摘要】 本发明涉及药物技术领域，具体涉及一类具有抗氧化活性的角类多肽、其分离方法及用途。本发明的多肽具有下列序列结构：Gln-Tyr-Asp-Gln-Gly-Val；Tyr-Glu-Asp-Cys-Thr-Asp-Cys-Gly- Asn；Ala-Ala-Asp-Asn-Ala-Asn-Glu-Leu-Phe-Pro-Pro-Asn。这三种序列的多肽均提取分离自水牛角，药理试验证明，本发明的多肽具有良好的抗氧化活性。
南京中医药大学
2021-04-13
红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）在治疗帕金森病中的治疗用途
帕金森病（Parkinson’s disease, PD）是一种由于中脑黑质部位多巴胺能神经元变性、缺失，导致黑质-纹状体多巴胺能神经系统失调，而引起的中枢神经系统退行性疾病，并最终导致患者运动功能的障碍，主要临床症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓和姿态不稳。药物流行病学显示，到2020年，我国60岁以上人口占总人口的比例将达19.3%，2050年则可能达到38.6%，中国老年人群慢性病患病率已达67.3%。全球有大约600万PD患者，且以每年20万左右的速度在增加，其中总人数的大约一半在中国。多巴胺替代疗法仍是PD治疗的首选策略，但不能有效地改变PD的病理进程，且副作用较多，如症状波动、异动症等，因此研发高效、低毒、新的治疗PD的有效药物迫在眉睫。传统中医表明，中药对PD有一定的治疗作用，副作用较少，因此受到越来越多的关注。
在本项目中，我们成功研发了红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）可以作为一种有效的治疗药物来改善PD的治疗方案。我们建立了红花黄酮类提取物和滴丸的制备工艺，具有较好的稳定性和重现性，获得了红花黄酮类提取物的标准指纹图谱（图1），并将总黄酮含量不少于60%，两个指标成份K3R 和 AYB 各自的含量不少于 5%作为质量标准。它可以从多个方面改善PD的症状，包括改善动物行为学、保护黑质部位的多巴胺能神经元（图2-多巴胺能神经元）、并抑制α-synuclein的异常聚集或过度表达（图2-α-synuclein）、抗炎作用（图2-星形胶质细胞）、提高机体的抗氧化能力以及改善黑质部位细胞外间隙结构异常（表格1）等。
图1 SAFE指纹图谱
图2 SAFE能抑制多巴胺能神经元的减少，α-synuclein的聚集和星形胶质细胞的活化
北京大学
2021-04-11
一种Flindersine衍生物在防治农业真菌性病害中的用途
本发明属于天然药物化学领域，公开了系列一中Flindersine衍生物在防治农业真菌性病害中的用途。该类衍生物对两种植物病原真菌表现出不同程度的抑制活性，其中Nb‑2‑2对立枯丝核病菌的活性最好，EC50值可达6.228μg/mL，Nb‑2‑2对稻瘟病菌的活性最好，EC50值可达6.43μg/mL，Nd‑3对番茄灰霉病菌的活性最好，EC50值可达2.956μg/mL，明显优于对照药物嘧霉胺。本发明所涉及化合物合成方法简单且原料廉价易得，有望开发为一种新型农业抗细菌剂。
兰州大学
2021-01-12
一种生物活性仿生磷酸钙纳米材料及其制备方法和用途
本发明公开的生物活性仿生磷酸钙纳米材料，是含硅、锶、锌和镁中至少两种元素的纳米磷酸钙颗粒，其组分以氧化物形式表示的质量百分数含量为：CaO？40～55％；P2O538～44％；SiO20～0.3％；SrO？0～5.5％；ZnO？0～3.5％；MgO0～4.5％；H2O？3～8％，上述组分之和为100％，且SiO2、ZnO、MgO和SrO至少两种物质不同时为0。其制备方法是向模拟体液中添加含侧链羧基的链式聚合物溶液，并加入含硅、锶、锌和镁中至少两种离子的无机盐溶液，反应陈化，析出微量元素协同掺杂的仿生磷酸钙纳米粒，过滤、洗涤、干燥而成。这种纳米材料在骨组织中能持续降解并同步释放钙、磷酸根离子和微量元素，适宜于人体骨齿损伤修复应用。本发明具有制备工艺简单、纳米粒形貌和尺寸容易控制、微量元素复合比例易于操控等特点。
浙江大学
2021-04-11
人参二醇皂苷组分的抗精神分裂症医药用途
本发明提供一种人参二醇皂苷组分在制备抗精神分裂症药物中的应用，包括治疗精神分裂症和对抗精神分裂症药物引起的锥体外系反应等毒副作用；所述药物为人参二醇皂苷组分单独或与其它药物，与其它活性化合物与药学上可接受的载体组成的药物。本发明证实人参二醇皂苷组分（Rb）可改善精神分裂症模型动物的认知能力并能对抗多种精神分裂症药物的神经毒副作用，并改善精神分裂的阴性症状（如认知功能障碍），可在制备抗精神分裂症药物中的应用。
浙江大学
2021-04-13
一种富硫空位中空硫化物微球及其制备方法和用途
本成果以自模板微球为前驱体，经过简单硫化处理和室温还原处理，得到高性能富硫空位中空微球电极材料。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、技术分析
一种富硫空位中空硫化物微球的制备方法，具体方法如下：将硝酸钴和硝酸镍溶解于等体积的N,N‑二甲基甲酰胺和丙酮中，并添加螯合剂，经溶剂热反应得到含有镍钴离子的配位聚合物微球；其次，将得到的配位聚合物微球和硫化剂分散到有机溶剂中，反应得到中空硫化物微球；制备的中空硫化物经硼氢化钠还原处理，离心、洗涤和干燥后，得到富硫空位的中空硫化物微球。
利用过渡金属硫化物制备高稳定、高电导率、高电化学性能的电极材料，即构建超级电容器电极材料。
以自模板微球为前驱体，经过简单硫化处理和室温还原处理，得到高性能富硫空位中空微球电极材料。相较于高温还原和等离子体还原处理来说，室温还原处理具有简单易操作且能耗低的优点，引入的硫空位能够改善电极材料的电导率、增加活性位点且进一步提高其电化学性能。
北京理工大学
2022-08-18
蛇床子素在制备用于治疗包虫病的药物中的新用途
包虫病是由棘球绦虫寄生于人体或宿主动物而引起的严重寄生 虫疾病。而我国是同时有囊型和泡状两种类型的包虫病高发区。目前 临床应用最广泛的抗包虫病药物是阿苯达唑，但是该药的肠道吸收率 很差，而且其一般只能抑制寄生虫生长而不能彻底有效杀灭寄生虫， 导致患者必须长期大量服用该药物才能达到治疗效果。与此同时，大 量的研究发现该药可引起多系统的严重药物不良反应。因此，寻找或 开发疗效显著且副作用小的包虫病治疗新药物具有重大的意义
兰州大学
2021-04-14