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沙坦类药物关键中间体的优化工艺
高血压是当前严重危害人民生命健康的心血管疾患,发病率以年2位数在增长,并向低龄化发展。1994 年第一个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂洛沙坦钾问世以来,以其副作用较ACE 抑制剂少的特点,受到临床的极大关注,短短几年已有八个成品上市,成为当今全球销售额最高也是最畅销的抗高血压药。如国内洛沙坦钾片50 多元/7 片,每片50mg,价格高昂。该类药物的化学全合成,主要依附于一个关键中间体:5-(4’-溴甲基-联苯基)-3-苯甲基四唑,由它可以延伸合成七个抗高血压药,临床试用中的还有多个。本技术在化学合成上取得多项优化改进,其总收率达80.4%,较文献报导的50.4%要高出30%,发展空间广、投入少、产出高,符合国家政策。应用范围为生物医药,医药中间体。市场分析目前该中间体趋于供应紧张,产业化将会有丰厚的利润。
北京化工大学 2021-02-01
新型抗生素类药物的高效吸附分离材料
药品、食品、化妆品等的安全问题已严重制约了社会的和谐发展,而其安全问题除了涉及政府监管及企业的诚信外,质量标准的界定也是一重要因素。然而有效质量标准的建立常常滞后于社会需要,这除了技术或仪器设备的问题外,用于分析检测的高效分离材料的开发应用是一急需解决的问题之一。本成果成功有效的开发出一高聚物凝胶色谱柱分离材料及其色谱预装柱,并在多种抗生素的质量分析、纯度分离等方面取得成功应用。该高聚物凝胶色谱柱分离材料具有均匀的粒径,并有优异的耐压强度、所需的孔径分布,可耐受不同的pH条件和水或有机溶剂,在大多流动相条件下都可使用和试用,特别是在头孢类药的聚合物杂质的分析、分离上,不仅灵敏度高,分析时间短,且可用常规色谱仪器完成。
南京工业大学 2021-04-13
咀嚼类药物释放度的测定方法及其专用咀嚼装置
本成果为授权发明专利。该专利发明公开了一种咀嚼类药物释放度测定方法及其模拟咀嚼装置,属于生物制剂分析测试技术领域。本发明使用能逼真模拟咀嚼过程的装置,准确测定出咀嚼类药物的释放度.
西南交通大学 2016-06-24
一种多肽药物的新剂型及其制备方法
艾滋病病原体 HIV-1 的锚定与侵入主要是膜融合的过程,是由外膜前体蛋白 gp160 的加工开始的。因而用多肽来抑制 gp160 的裂解、gp41 的构象变化和 gp120 与 CD4 蛋白 的结合,是目前研究热点。目前治疗艾滋病的多肽类药物具有稳定性差、体内半衰期短、 口服易于降解、生物利用度低等局限,临床应用受到限制,迫切需要开发新的载药体系 以满足要求。 纳米载药系统是一种新型的药物输送和控释体系,具有优越性能:可缓释药物、实 现靶向输送、提高药物稳定性与生物利用度、减少毒副作用等等。 本发明提供了一种多肽药物的新剂型,其特征是含有抗 HIV-1 的层状无机物,包括 小分子量的高活性抗 HIV-1 的 C22 和 M3 多肽等系列膜融合抑制剂。同时发明提供了上 述多肽药物的制备方法,其特征在于将多肽药物和层状无机物搅拌进行复合,然后离心 分离即可。本发明还通过体外实验验证多肽药物/层状无机物纳米复合载药体系的药物 动力学过程、药物活性与稳定性。 
同济大学 2021-04-13
抑制癌症新靶点的多肽抗癌药物研发
OPB和YPB多肽用于乳腺癌的治疗,尤其是对临床难点的三阴性乳腺癌有特效。同时,该产品可能扩展到对其它癌症的治疗,成为光谱的抗癌药物。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 本项目发明了两种抗癌肽OPB和YPB,是根据两个癌蛋白之间的结合位点设计,拥有自主知识产权(两个发明专利一个已授权,一个预计今年被授权)。 抗癌肽OPB和YPB单独使用时,能够通过竞争性阻断这两个癌蛋白的结合而抑制癌症。 (1)在细胞水平,抗癌肽OPB和YPB各自独立使用,能抑制多种乳腺癌细胞增殖,尤其是对三阴性乳腺癌十分有效, IC50值约为 15 µM,而对正常乳腺细胞无副作用。 (2)在小鼠移植瘤实验中,OPB和YPB多肽能够抑制三阴性乳腺癌肿瘤的生长,同时对小鼠正常生长无副作用。 主要创新点: 1)抑癌靶点明确,特异性强。 2)对三阴性乳腺癌(临床治疗难点)有很好的抑制效果; 3)靶点仅在癌细胞内,因此对正常细胞无副作用; 4)靶点在癌细胞内普遍存在,因此理论上可推广至多种癌症的治疗,市场前景十分广阔。 先进性: 1)发现了治疗三阴性乳腺癌的新靶点; 2)所创造的抗癌肽显示出高效和低副作用; 3)该药物具有潜在的抑癌广谱性。 独占性: 1)目前,市场上还没有治疗三阴性乳腺癌的特效药。本产品的开发将可能独占三阴性乳腺癌治疗的市场; 2)在本项目的抗癌肽开发为广谱的抗癌药物后,将可能占据较大比例的癌症药物市场。
东北林业大学 2022-08-12
动物性食品中磺胺类药物残留快速检测试纸条
可以量产/n针对目前动物性食品中磺胺类药物残留的现状,针对目前检测方法(HPLC、ELISA等)未能实现该类兽药残留的简便、廉价、快速检测,不能满足基层单位检测需要的缺陷,本成果分别建立了动物性食品中磺胺嘧啶残留单联检、磺胺类药物残留四联检及六联检试纸条。本成果研制的试纸条具有特异性强,灵敏度高,应用广泛;操作简便,快速(10min完成检测),不需要专业人员操作;检测成本低,产品储存方便;不需要特殊仪器、设备,可以满足不同层次检测单位的需要等优点,为磺胺类药物残留监控提供了有效工具,具有广阔的应用前
华中农业大学 2021-01-12
多功能核壳结构的抗肿瘤青蒿素类药物纳米制剂
成果创新点 本项目实现了非水溶性青蒿素类药物的高效装载和响 应型释放,提升了该类药物的生物利用度;通过磁靶向和 高渗透长滞留效应(EPR)实现载体在肿瘤的富集,实现青 蒿素类药物和铁离子的同步递送,可有效抑制肿瘤细胞增 殖;载体可作为磁共振成像对比剂(T2),弛豫率高;载体 的合成过程简便高效,可重复性好;载体本身具有较好的 生物相容性。 技术成熟度 目前已实现该纳米药物制剂
中国科学技术大学 2021-04-14
西安交大科研人员发现阿片类药物成瘾相关的免疫学机制
西安交通大学法医学院朱永生课题组围绕外周免疫如何影响中枢神经活动这一关键问题,试图阐明外周免疫与成瘾行为之间的关联及其机制。
西安交通大学 2023-02-02
多功能核壳结构的抗肿瘤青蒿素类药物纳米制剂
本项目实现了非水溶性青蒿素类药物的高效装载和响应型释放,提升了该类药物的生物利用度;通过磁靶向和高渗透长滞留效应(EPR)实现载体在肿瘤的富集,实现青蒿素类药物和铁离子的同步递送,可有效抑制肿瘤细胞增殖;载体可作为磁共振成像对比剂(T2),弛豫率高;载体的合成过程简便高效,可重复性好;载体本身具有较好的生物相容性。 
中国科学技术大学 2023-05-17
动物性食品中糖皮质激素类药物多残留分析方法
可以量产/n本成果根据糖皮质激素类药物的化学结构和理化性质,探索了样品预处理、分离和检测技术,在国内外首次建立能同时定量和确证检测猪、牛、羊的肝脏和肌肉、鸡蛋和鸡肉及牛奶共9种组织和产品中8种药物(泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、倍他米松、氟氢可的松、甲基泼尼松、倍氯米松、氢化可的松)残留的液相色谱-串联质谱法。该方法对各化合物在各种组织中的定量限为0.2?g/kg~4?g/kg,回收率60%-90%,批间异系数5.1%~12.6%。己作为国家标准,在全国农业、质检和卫生系统的数十家检验测试中心广为应用
华中农业大学 2021-01-12
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