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一种基于调控微管聚集的靶向性多肽-葫芦脲超分子组装体及其制备方法及应用
一种基于调控微管聚集的靶向性多肽‑葫芦脲超分子组装体及其制备方法及应用。其特征在于：苄基咪唑通过化学修饰到多肽的骨架上，不仅保留了多肽靶向微管蛋白的能力，还为苄基咪唑与CB[8]的非共价包结提供了锚点。形态学研究表明，微管的自组装形貌通过的交联可以戏剧性地从纤维状的纳米聚集体转变为颗粒状的纳米聚集体。此外，细胞和活体实验证明，广泛的超分子交联可以诱导细胞凋亡，最终抑制肿瘤的增殖。本发明的优点是：证明了微管之间的聚集可以通过多肽‑微管蛋白之间的相互作用和多肽‑葫芦脲之间的超分子作用进行有效地调控，这可能被发展成为治疗癌症等许多退行性疾病的有前途的疗法。
南开大学
2021-04-10
药物中间体“1H-八氢吲哚-2-羧酸”制备工艺
该化合物为高血压治疗药物群多普利的中间体，是合成的手性非天然氨基酸，从环状化合物和天然氨基酸出发进行制备。产品外观为白色固体，纯度>98%。国外利用此中间体开发的新药已获美国食品和药品管理局（FDA）批准。
南开大学
2021-04-10
一种包裹药物或生长因子的纳米纤维的制备方法
生长因子是对于促进细胞增殖、组织或器官的修复和再生具有重要功能的蛋白类物 质，在组织工程中具有重要意义。如何在身体环境下保持且尽可能延长生长因子的生物 活性，是生长因子能够真正在临床发挥作用的关键所在。在临床应用中，生长因子可通 过载体基质直接释放到组织再生部位，这要求载体的生物相容性好，能控制生长因子在 组织缺损部位的缓释释放，促进新组织的生成。 静电纺丝是聚合物溶液或熔体在高压电场下喷射形成纳米纤维的过程。其工艺简单， 纤维细度小，是制备具有表面活性的组织工程支架的理想方法。但由于生长因子在环境 中容易失活，因此这类方法有一定的局限性。 本发明提供的包裹药物或生长因子纳米纤维的制备方法，由生物可降解聚合物材料 与药物或生长因子复合，采用静电纺丝技术将药物包裹在纳米纤维内，通过控制聚合物 降解性，控制药物释放浓度，避免药物变性，生长因子失活。可有效提高药物或生长因 子的利用率。
同济大学
2021-04-13
三棱内酯B(Sparstolonin B)用于制备治疗脑出血药物的用途
【发 明 人】梁侨丽；杨清武；王艳春；李军【摘要】本发明涉及医药技术领域，是三棱内酯B(Sparstolonin?B)用于制备治疗脑出血药物的新用途。经动物实验发现，其对小鼠脑出血后的损伤有较强保护作用，能够显著改善脑出血小鼠的神经功能缺损，明显减轻脑水肿，抑制血肿周围组织的炎症反应，并能提高脑出血小鼠的生存率，显著提高血红蛋白诱导小胶质细胞损伤的神经元存活率。因而Sparstolonin?B可用于制备治疗脑出血的药物。
南京中医药大学
2021-04-13
党参収酵液在制备药物、保健品或食品中的应用
该种方法通过大型食用真菌平菇作为中药发酵出发菌种，以中药材党参为发酵培养基主料，通过添加少量的菌种生长繁殖所必需的营养物质，对中药党参进行发酵。动物实验显示中药党参发酵液具有抗疲劳和提高兴奋功效。因此，中药党参发酵液可以在制备抗疲劳药物中应用，也可在制备相应的保健品、食品中应用。具有独立自主知识产权，已成功申请国家发明专利 1 项。
兰州大学
2021-04-14
黄芪収酵液在制备药物、保健品或食品中的应用
该种方法通过大型食用真菌平菇作为中药发酵出发菌种，以中药材黄芪为发酵培养基主料，通过添加少量的菌种生长繁殖所必需的营养物质，对中药黄芪进行发酵。动物实验显示中药黄芪发酵液具有明显的耐缺氧和抗凝血功效。因此，中药黄芪发酵液可以在制备抗缺氧、抗凝血药物中应用，也可在制备相应的保健品、食品中应用。具有独立自主知识产权，已成功申请国家发明专利 1 项。
兰州大学
2021-04-14
一种吲唑的制备方法及其在药物合成中的应用
由于其良好的生物活性，吲唑类化合物日益引起药物研究者的重视。很多具有生物活性的吲唑衍生物相继被合成，并应用于临床，如：KP1019 已经顺利通过了结直肠癌的一期临床试验；lonidamine 是一种窄谱抗肿瘤药，临床用于各种肿瘤，尤其是肺癌，前列腺癌和脑瘤的治疗；AF-2785 是一种处在试验阶段的男性口服避孕药；根据文献报道，YC-1 具有很好的抗癌活性，YD-3 表现出了很好的抗血管生成活性；granisetron 临床上用于细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐以及预防治疗手术后的恶性呕吐；
兰州大学
2021-04-14
采用改进三级同轴电纺工艺制备药物的纳米储库。
上海理工大学
2021-01-12
鲜泽漆汁在制备抗单纯疱疹病毒药物中的应用
【发 明 人】张军峰；董伟；孟玉芬；詹瑧；何立巍；马宏跃；马肖兵 【摘要】 本发明公开了鲜泽漆汁在制备治疗单纯疱疹病毒药物中的应用，本发明通过大量实验筛选，实验结果表明鲜泽漆汁体外对单纯疱疹病毒致细胞病变效应具有明显的抑制作用，并且毒性低，不良反应小，且泽漆资源广泛，易得，成本较低，可持续开发，应用前景广泛，有望开发成新的抗单纯疱疹病毒药物。
南京中医药大学
2021-04-13
咖啡酸双酯类化合物与其制备方法及其在制备防治血栓药物中的应用
【发 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技术领域】 本发明涉及一种化合物，具体涉及一种以咖啡酸为母核经过结构改造而合成得到的咖啡酸双酯类化合物，本发明还涉及咖啡酸双酯类化合物的制备方法和应用。【摘要】 本发明公开了通式为(I)的咖啡酸双酯类化合物及其制备方法和其在制备防治血栓药物中的应用，实验表明本发明合成得到的咖啡酸双酯类化合物对ADP诱导的血小板聚 集有较强的抑制作用，通过50％聚集抑制浓度对比可以看出，本发明提供的咖啡酸双酯类化合物比咖啡酸和乙酰水杨酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用，咖啡酸和乙酰 水杨酸缩合后得到的咖啡酸双酯类化合物能起到协同增效的作用，临床用量可更低，不良反应降低。并且本发明提供的咖啡酸双酯类化合物的制备方法，采用微波反应，可 减少反应时间，提高反应效率，节省成本，且可操作性强、对环境具有一定的保护作用。
南京中医药大学
2021-04-13