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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂，它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点，其中包括血管内皮生长因子（VEGF）、 成纤维细胞生长因子（FGF）、血小板源生长因子受体（PDGF）等，抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体，其合成工艺在 国内鲜见报道，因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。
自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来，其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护，但国内对其的需求量很大。因此， 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺，解决了关环等技术步骤的难题，将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应，目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现，反应充 分，反应重现性良好，各项技术指标正常，目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着，国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学
2021-04-11
京津冀协同发展背景下，软件和信息服务行业产教融合共同体构建研究与实践
京津冀三地教育融合发展逐步深化，教育改革创新与产业转型、区域发展结合更加紧密，产教融合共同体建设需要政府、高校、企业等各方努力和协作，通过搭建育人平台、构建运行机制、创新人才培养模式，推动共同体建设深入发展。天津市大学软件学院基于十余年的先行先试，围绕“更好发挥企业重要主体作用，促进人才培养供给侧和产业需求侧结构要素全方位融合”等产教融合深化课题，不断探索创新，凝练成果，创建了“需求传导明确、校企高效协同、资源集约共享”的校企协同育人组织形态，即产教融合共同体的实现路径，为高校开展产教融合、校企合作提供可复制可借鉴的经验。
天津市大学软件学院
2025-05-16
2025年度国家自然科学基金项目指南正式发布
2025年1月14日，国家自然科学基金委员会正式发布《2025年度国家自然科学基金项目指南》。
国家自然科学基金委员会
2025-01-14
关于印发《山东省重点研发计划（科技合作）项目管理办法》的通知
为主动融入全球创新网络，建设具有全球竞争力的科技创新开放环境，进一步加强科技合作项目组织管理的科学性和规范性，依据《国家重点研发计划战略性科技创新合作重点专项管理细则》（国科发外〔2024〕129号）、《国家重点研发计划政府间国际科技创新合作重点专项管理细则》（国科发外〔2024〕130号）、《山东省重点研发计划管理办法》（鲁科字〔2023〕3号）等有关规定，结合我省实际，制定本办法。
山东省科学技术厅
2025-02-17
成纤维细胞生长因子的临床转化及相关新药研究进展
成纤维细胞生长因子(FGF)调节人体发育的过程,以旁分泌或内分泌的方式调控血管形成,损伤修复,胚胎发育和代谢调控等一系列重要生理病理过程.FGF用于烧伤创面及慢性溃疡创面治疗已经有新药上市应用.最近发现的以内分泌方式调控胆汁酸,葡萄糖和磷酸盐平衡的FGF19亚家族将拓展FGF家族的新功能.综述FGF在创伤修复,糖尿病,低磷血症等疾病治疗中的应用,以及FGF受体抑制剂作为抗肿瘤药物的研究进展,探讨FGF在中国的基础与应用研究进展.
吉林农业大学
2021-05-04
靶向双功能蛋白质工程溶栓新药（HV12p-rPA)研制
生物大分子药物是21世纪药物研究开发中最有前景的领域之一。运用生物信息学和计算机辅助药物设计方法开展蛋白质工程药物的分子设计是当今生物药物的研究热点。现在生物大分子药物已被全球公认为21世纪药物研究开发中最具尖端性及前沿性的研究领域，世界上所开展的所有最尖端、最先进的重大疾病治疗方法均与生物大分子药物有关，近年来蛋白质工程技术为药物的研究提供的有效的技术平台，加快了开发理想蛋白质工程药物的进程. 当前心脑血管疾病已成为对人类健康的最大威胁之一，研究开发高效的溶栓药已成为临床的迫切要求，尽管现有的溶栓药物疗效肯定，但其中大多数药物用药剂量大,治疗成本高, 还由于缺乏组织特异性和病变部位的靶向性，在体内极易降解，半衰期短或难以进入细胞内，并有潜在的出血性以及服药后血栓再生等缺点，如何提高溶栓药物的靶向性，使药物选择性地作用于血栓部位，以减少不良反应，是当前治疗心血管疾病的一个亟待解决的问题，运用基因组、蛋白组研究的最新成果以及采用现代生物技术开发新型高效靶向的溶血栓新药具有创新的学术价值和重大的社会意义及显著经济效益。近年来蛋白质工程技术将溶栓药物与抗凝剂等连接成既具溶栓活性,又具抗凝双重功能融合蛋白是目前国内外第三代溶栓药物研究的方向，新型溶栓剂的要求是具有多种功能综合在一起的理想的溶栓制剂,既具有较高的溶栓活性,又具抑制血栓的功能,从而使溶栓剂具有较高的纤维蛋白的专一性,降低溶栓药物使用后再栓塞形成的可能性。采用蛋白质工程技术设计具有抗凝溶栓双功能的新药已经成为现代药学的研究重点。同时随着基础研究血栓形成机制的进一步阐明,血栓疾病的发生非单一靶点引发而是一种多靶点疾病，针对血栓形成的特点和不同靶点进行更有效的抗血栓形成的新药研究是国内外该领域的前沿。 本项目是一种具有成为新一代溶栓新药的良好潜景的全新抗凝和溶栓双重功效水蛭素12肽-瑞普替酶融合蛋白(HV12p-rPA) 。
四川大学
2016-04-15
多通道前端采样测试系统
多通道前端采样测试系统（包括电接口、光接口2种实现方案），硬件部分完成单路或者多路中频采样的数据的接收和存储，将数据传输至计算机内；软件部分主要完成性能的测试（通道内ADC器件实测的参数、通道间幅相一致性）及分析任务，根据得到的数据，计算各种性能参数和显示波形。 该成果已经实用于某研究所的相控阵列雷达TR组件（数字接收通道）的测试，有电接口和光接口2种实现方案的测试系统，可广泛应用于数字阵列雷达的接收通道性能测试，测量阵列通道内、通道间的性能。该成果可以促进国内数字阵列雷达的研制。 图1 基于电接口的中频采样测试系统机箱 图2 基于光接口的中频采样测试系统硬件 图3 基于光接口的中频采样测试系统测试图
电子科技大学
2021-04-10
多温区生鲜配送柜
随着城乡居民消费水平和消费能力的不断提高，我国生鲜农产品的消费规模快速增长，居民对农产品的多样化、新鲜度和营养性等方面提出了更高要求，特别是对食品安全的关注程度不断提高。但是，目前我国农产品规模化、系统化的冷链物流体系尚未形成，由此造成生鲜农产品中果蔬、肉类、水产品的流通损失达到每年6800亿元以上。另外，为了节省成本而简化贮藏、运输等条件造成的食品安全问题也不在少数。因此，必须提高生鲜农产品冷链物流的效率、完善冷链物流的各个环节，使生鲜食品在整个过程中均处在适宜的储藏条件下，这对改善食品安全问题具有重要的意义
中国科学院大学
2021-04-10
空间多波束光延迟网络
空间多波束延迟网络主要应用于光控相控阵天线内部的波束形成网络，通过分组多抽头延迟，使相控阵天线在空间形成多个空间波束。 该延迟网络通过微波光子技术，在光域对微波信号进行高精度多路分组延迟及多路合成，通过光延迟技术克服了电延迟技术（同轴电缆延迟线、声表面波延迟线、微波PIN二极管延迟线等）在延迟移相上存在的固有技术缺陷，可满足高频宽带信号的延迟移相及空间波束形成需求。同时，该技术还可应用于其他需要实现射频信号精确延迟及分配的系统当中。
电子科技大学
2021-04-10
多通道前端采样测试系统
多通道前端采样测试系统（包括电接口、光接口 2 种实现方案），硬件部分完成单路或者多路 中频采样的数据的接收和存储，将数据传输至计算机内；软件部分主要完成性能的测试（通道内 ADC 器件实测的参数、通道间幅相一致性）及分析任务，根据得到的数据，计算各种性能参数和 显示波形。
电子科技大学
2021-04-10