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EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶（EZH2）因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性，无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶，以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。
基于前期发现的EZH2降解剂的基础，通过进一步结构优化，发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展现了良好的成药性；ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中，EZH2可通过非甲基转移酶活性，持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性，在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果，并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。
EZH2降解药物的市场前景广阔，以神经母细胞瘤为例，恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大，在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%，死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药，共有三款产品获批上市，目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略，将带来良好的经济社会效益。
四川大学
2025-02-11
鬼臼毒素类抗癌药物
以桃儿七提取物鬼臼毒素为先导化合物开发的抗癌药物依托泊苷（VP-16）及其磷酸盐、替尼泊苷（TM-26）等可干扰拓扑异构酶Ⅱ，从而抑制DNA合成，临床上广泛应用于小细胞肺癌、急性白血病及前列腺癌等多种癌症的治疗。但这些药物也存在水溶性差、易产生耐药等缺点。本成果以鬼臼毒素及其类似物鬼臼毒素为底物，利用拼合原理，引入水溶性氨基酸，构建三类新型结构的化合物。
兰州大学
2021-01-12
靶向治疗脑胶质癌的药物
脑胶质母细胞瘤是世界性的医学难题，存在迫切的临床需求，申请人发明的新药 ACT001 能够穿过血脑屏障，可在脑原位胶质母细胞瘤动物模型上抑制 87%的肿瘤生长，并延长生存期 172%。其口服胶囊制剂已进入澳洲临床 I 期试验，在已服药的多位病人中没有观察到副作用，药代数据支持足够的安全性与疗效。因此， ACT001 有望成为中国创造的“First-in-Class”胶质瘤孤儿药海内外上市，有望为脑胶质母细胞瘤这一世界性的医学难题提供新的治疗手段，并且为靶向癌症干细胞的药物研究提供新的探索内容。
项目特色：
发明的新药 ACT001（即 DMAMCL）可选择性杀灭癌症干细胞，且可以透过血脑屏障，在脑部中的浓度达到血液中的 1.8 倍。临床前动物试验显示其对脑胶质瘤动物的生存延长期为 172%，由于 ACT001优异的安全性和治疗效果以及临床上的迫切需求，ACT001 只用了 3个月获准进入发达国家临床 I 期试验。创新点如下：
1. ACT001 是采用“双缓”策略的药物，口服后缓慢吸收，体内缓慢释放药物，推荐剂量下，无毒副作用。
2. ACT001 正在进行澳洲临床 I 期试验,目前已有多位患者服用，没有药物相关的毒副作用，PK 数据优于临床前的动物试验。
3. ACT001 的可从天然产物小白菊内酯制备而来，而小白菊内酯在西方传统草药小白菊中的含量很低（0.1%）。我们发现我国特有的中药山玉兰根皮中，小白菊内酯的含量高达 9.6%，从而实现ACT001 的大量生产。
4. ACT001 是以癌症干细胞为靶点筛选和开发的药物，其在临床上的试用，将为探索靶向癌症干细胞的新药提供重要参考价值
南开大学
2021-04-13
全膜法海水淡化装置（小型）
本海水淡化装置，采用了超滤膜预处理方法，能提供高质量的反渗透进水（SDI≤1），大大延长了反渗透膜与主机的寿命，实现了全过程用膜法处理，减轻了设备的重量，缩小了设备所占空间，维护便捷。经远洋渔轮海上三年的使用证明，各项指标均达到或超过预期目标，完全能够胜任长期海上作业供给淡水的任务。
北京交通大学
2021-02-01
全视差三维显示装置
本发明公开了一种全视差三维显示装置。它包括投影机阵列、正交柱面光栅屏，正交柱面光栅屏包括第一柱面光栅、第二柱面光栅，依次放置的投影机阵列、正交柱面光栅屏，投影机阵列向正交柱面光栅屏投影图像，正交柱面光栅屏中的第一柱面光栅和第二柱面光栅的光栅方向分别平行于x轴和y轴。本发明的优点是可产生高图像分辨率、高视角分辨率的三维图像。极细腻的视角间隔，会给观察者带来完全连续无跳变的三维感知，减轻常规三维显示中视角不连续带来的疲惫感，并且能够实现包括横向视差、纵向视差在内的全视差三维显示。
浙江大学
2021-04-11
碳纤维双弹全地形假脚
目前，假肢脚板的内骨架一般采用木材、橡胶等制作，国内也有少数采用了强度高、质量轻的碳纤维，但结构设计不是很理想，使穿戴者行走感觉仍不舒适。国外虽然也推出了一些先进的碳纤维制品，但价格昂贵，不适宜广大截肢患者消费，且结构仍有待改进。为克服上述不足之处，本项目组设计开发了一款强度高、质量轻、弹性好、行走舒适的新型碳纤维双弹全地形假脚。该假脚由双下板、U形前龙骨、U形后龙骨、上板以及连接结构组成。其中，双下板及上板均为模仿正常脚板的弧形结构，在上下板之间为U形前龙骨及U形后龙骨，且U形结构的开口均向后，该结构可最大程度地减少患者每个步态周期中的能量损耗，提高假脚的储能比，使穿戴者即使进行较长时间的户外活动时也不会感到疲劳。而双下板的设计使假脚具有分趾特性，可自动适应崎岖不平的路面结构，增强了假脚的安全性和有效性。 可承受最大体重：100kg 最大重量：850g 使用寿命：5年（按每天走1000步计算） 储能比：90%
上海理工大学
2021-04-11
全光纤海洋温盐深测试系统
1、成果简介 可以研发：全光纤温盐深传感器等。 技术指标：1、温度：±0.02℃；深度：±0.2%；下降深度：2000m以上2、应用说明 主要应用对象：海洋测量与勘测。3、效益分析高技术产品
北京航空航天大学
2021-04-13
全降解性淀粉基塑料制品
我国已是“白色污染”十分严重的国家。据有关资料统计，就PVC一项的消耗，到本世纪末，我国将达到人均1.7kg/年的水平。如果再加上其它聚合物材料的应用，其数量将十分惊人。而目前对于废弃的塑料制品除少量重新回收利用外，多采取焚烧、填埋、倒入海中等方法处理。由于这类塑料制品在自然界中的分解十分缓慢（约需200年），势必将造成严重的污染和对生态环境不可估量的破坏
西安交通大学
2021-01-12
全塑平板集热器研发介绍
对全塑平板集热器整体及各功能部件（透光板、光热管、集束管、保温层、 框架等），完成了材质、形状、结构设计和制备工艺的研发。达到了透光率高、 光热转换效率高、绝热性能好、水流通畅、产品性价水平高的研发目标。 产品特点：全塑料材质；抗腐蚀、防结垢、高性价比；瞬时效率截距和热 损系数合理，出水温度≥70℃，热效率高。 目前，一代产品已进入批量化生产。建议：二代产品尽早投入，以实现对 产品的绝热结构和光热转换结构的进一步优化，提升集热器的热效率。实现超 前研发。
山东大学
2021-04-13
冶金生产全流程质量管控系统
利用现有的信息化系统，对产品制造过程的质量数据、工艺参数进行集成和融合，采用统计方法和大数据分析技术，实现产品质量在线监控、诊断、优化、判定与全流程质量追溯分析，提高产品质量的稳定性和成品率。（1）数据采集、预处理与时空融合：从自动化控制系统、MES、ERP、大型仪表采集产品制造过程的重要工艺参数、质量参数、物料参数、判定结果、以及控制系统报警事件等。（2）生产过程与产品质量实时监控：对来自工艺过程实时数据库、产品质量数据库的基础数据，在经过数据转换与重整后，采用相应的数学模型，对生产过程和产品质量进行在线监控，避免出现批量的质量偏差。（3）产品质量分析与预测：对关键过程参数进行符合性分析，预测产品质量，为产品质量在线评级与判定、工艺优化等提供依据。（4）质量全流程追溯与诊断分析：根据物料号追溯产品在整个制造过程中的工艺参数与质量数据。采用质量分析算法进行全流程质量诊断。（5）过程质量在线优化：通过案例方式为生产过程控制的操作人员提供工艺参数调控策略。
北京科技大学
2021-04-13