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索非布韦的合成方法及产业化
索非布韦(商品名:Sovaldi,通用名:Sofosbuvir,结构如图 1 所示)是吉利德科学公司(Gilead Sciences)于 2013 年 12 月 6 日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准的用于基因 1 型,2 型,3 型以及 4 型慢性丙型肝炎(HCV)成人患者的有效治疗药物。 目前索非布韦 28 片/瓶在美国的销售价格为 2.8 万美元,即每片1000 美元,而大多数患者需要治疗 12 周,总费用将达 8.4 万美元,分析认为索菲布韦会成为一款超级重磅炸弹药物。2014 年在美国的销售额将达到 19 亿美元,到 2016 年其销售额将达 66 亿美元。 本项目将研究索非布韦的合成方法和产业化工艺条件,通过设计和改进现有的索非布韦合成方法,获得索非布韦的生产技术,项目的考核指标是实现索非布韦的产业化生产。 本项目索非布韦合成方法具有以下优点: 1) 操作步骤简单,每一步重要中间体的纯化均采用重结晶或非常普通的纯化方法,不需要进行硅胶柱层析等繁琐的纯化方式; 2) 每一步的合成反应收率较高,进行产业化生产的装置简单,没有特殊的化工装置要求; 3) 整个工艺路线设计合理,溶剂回收方便,三废产生量很少,属于环境友好型绿色合成生产工艺; 4) 顺利实现的所有重要反应中间体和最终索非布韦产品的立体选择性控制,通过 31P NMR 谱以及 1H NMR 谱检测结果表明,该生产工艺得到了单一立体构型的索非布韦目标化合物。
南开大学 2021-04-13
β—环糊精选择性合成及母液再利用技术
本项目获国家高技术研究发展计划(863 项目)和国家青年科学基金项目资 助,并获 2011 获教育部高等学校科学研究优秀成果奖(科学技术)。 1、项目简介 利用淀粉作为原料,开发了通过对淀粉进行温和热处理或添加乙醇以提高β2 -环糊精的得率的新方法,操作简单,生产成本较低。由于没有添加有毒害作用 的有机溶剂,环糊精产品不存在有机溶剂残留问题,无应用限制。与传统无溶剂 法先酶解再进行转化的方法相比,淀粉转化率大幅度提高。在此研究基础上,还 开发了与之相配套的环糊精母液综合利用技术,减少了对环境的污染,有利于环 糊精生产企业综合效益的提高。 2、创新要点 (1)通过对淀粉底物进行温和热处理后的β-环糊精转化率可达 48.9%; (2)通过添加乙醇处理后的β-环糊精转化率可达 65.1%; (3)无毒害有机溶剂添加,无需加入有机溶剂去除的工艺; (4)通过对母液进行简单处理后可直接应用于有益物质的包埋,实现了对 母液的高效利用。 3、效益分析 工艺流程简单易行,对设备要求较低,可直接应用于传统β-环糊精的生产工艺,由于采用温和热处理淀粉或添加乙醇溶剂的技术替代了添加甲苯或环己烷 等物质,无需增加有机溶剂去除的工艺,也降低了毒害物质残留的风险。辅以高 效率的母液综合利用技术,显著降低了废液处理的成本,具有较强的市场竞争力。 授权专利: 一种环糊精的生产方法 200810022919.5 一种利用环糊精母液制备丁香油微胶
江南大学 2021-04-11
长大隧道全断面岩石掘进机掘进技术研究与应用
开展适应于不同围岩条件的开敞式TBM施工技术研究,在多项重大工程中成功应用。
石家庄铁道大学 2021-05-04
全三维电磁粒子模拟软件CHIPIC3D研制
全三维粒子模拟软件CHIPIC是国家*63计划*03主题支持项目“***粒子模拟软件研发”的主要研究内容,其研究目的是在坚实理论基础指导下,深入开展强波粒相互作用理论及HPM和HPMM相关理论研究,建立强流相对论互作用的理论体系,为高功率微波器件理论研究提供一款实用的粒子模拟软件。 因为粒子模拟软件在军事领域有重大应用价值,国外的一些先进粒子模拟软件对我国是禁运的(如美国的MAGIC),从而一些内部技术对我国也是封闭的。本软件是完全依靠国内的自身条件研制完成的,是具有完全知识产权的软件。由本软件运算的准确性(与国外软件比较验证)可以证明本成果使用的技术线路是完全可与国外软件媲美的。 该项目完成了三维电磁粒子模拟理论与算法、软件设计、软件测试等研究内容,突破了高效并行计算、大尺度结构建模、三维PIC/MCC混合算法等关键技术,设计了友好的图形化输入界面及多窗口输出界面,形成了功能完整的CHIPIC3D模拟软件。并最终应用于对高功率微波源、真空电子学太赫兹源、脉冲功率真空器件等进行三维粒子模拟。 该项目主要技术指标如下:1.CHIPIC3D全三维电磁粒子模拟软件在直角及圆柱坐标系下实现了三维FDTD及粒子算法,能对各种对称、非对称结构的高功率微波源及太赫兹波源器件进行三维粒子模拟,模拟结果与实验吻合。2.采用基于消息交换与共享内存相结合的并行计算方法,使加速比达到30以上;3.采用分段建模并行计算的方法,能对30米以上大尺度精细结构进行三维粒子建模及模拟;4.将蒙特卡洛及Vaughan模型算法应用于三维粒子模拟软件,使其能模拟介质表面二次电子倍增、气体放电及介质表面击穿等复杂物理问题;5.采取面向对象的方法,能提供友好的图形化的输入界面及多窗口输出界面。 目前该软件已在中国工程物理研究院流体物理研究所、中国工程物理研究院应用电子学研究所、北京应用物理与计算数学研究所、国营第七七二厂、四川大学电子信息学院、西南交通大学等单位应用。从军事应用角度来看,该软件将缩短我国高功率微波源的研究周期,从而加快我国军队相关武器装备的研究进程;从经济效益角度来看,该软件避免了大量的重复加工及重复试验,节约了大量的人力物力,从而为用户单位带来巨大的经济效益。
电子科技大学 2021-04-10
滴灌用全水溶磷酸二氢铵(5万吨/年)
成果描述:该技术与磷酸二氢钾技术类似,采用湿法稀磷酸为原料,用溶剂萃取磷酸,得到净化稀磷酸,再用氨中和,经过滤、浓缩、结晶得到全水溶MAP。该技术的优点是P2O5萃取率高,原料酸中80 %的P2O5进入到产品中。自动化程度高、产品质量好、可大规模工业化,适合大型磷肥企业,走肥盐结合道路。市场前景分析:磷酸二氢铵主要用作肥料和木材、纸张、织物的防火剂、灭火剂、阻燃剂、玻璃材料、磷酸铁锂材料和基体改进剂,也用于制药和反刍动物饲料添加剂。与同类成果相比的优势分析:产品磷酸二氢铵为白色粒状晶体。磷酸二氢铵含量在99.0 %以上,相对密度1.803,熔点190 °C,易溶于水,1 %水溶液pH值为4.5。国际先进。
四川大学 2021-04-10
全三维电磁粒子模拟软件CHIPIC3D研制
该项目主要技术指标如下:1.CHIPIC3D全三维电磁粒子模拟软件在直角及圆柱坐标系下实现了三维FDTD及粒子算法,能对各种对称、非对称结构的高功率微波源及太赫兹波源器件进行三维粒子模拟,模拟结果与实验吻合。2.采用基于消息交换与共享内存相结合的并行计算方法,使加速比达到30以上;3.采用分段建模并行计算的方法,能对30米以上大尺度精细结构进行三维粒子建模及模拟;4.将蒙特卡洛及Vaughan模型算法应用于三维粒子模拟软件,使其能模拟介质表面二次电子倍增、气体放电及介质表面击穿等复杂物理问题;5.采取面向对象的方法,能提供友好的图形化的输入界面及多窗口输出界面。
电子科技大学 2021-04-10
超微柑橘果皮全粉的制备技术及粉体特性研究
已有样品/n超微柑橘果皮全粉的制备技术及粉体特性研究。  成果简介:伪狂犬病毒(Pseudorabies virus, PRV)可引起多种家畜和野生动物的伪狂犬病,给中国乃至世界养猪业都造成了巨大的经济损失。与其它α-疱疹病毒亚科的成员一样,伪狂犬病具有神经嗜性和潜伏感染等特征。目前,预防和控制该病的主要措施仍然是免疫接种疫苗,虽然它可以减少临床症状,但是却不能完全阻止病毒的感染和散毒。Nectin-1基因是α-疱疹病毒的受体,介导伪狂犬病毒进入猪的上皮细胞和神经细胞。Nectin-1的N端有一个类
华中农业大学 2021-01-12
一种基于拉锥结构的全光纤内窥OCT探针
本发明公开了一种基于拉锥结构的全光纤内窥OCT探针,包括由多段光纤熔接而成的光学组件、传动组件以及保护套。所述光学组件有两种结构:一种由传输单模光纤、过渡段拉锥光纤与大纤芯多模光纤构成;另一种由传输单模光纤与非对称双拉锥光纤构成。拉锥光纤均由大纤芯多模光纤经拉锥而成,光学组件各段光纤熔接处模场直径一致。本发明的内窥OCT探针无需光学聚焦透镜,结构紧凑、传输效率高、焦深范围大,非常适合心脑血管的高质量OCT成像。
浙江大学 2021-04-13
光伏全覆盖式渔光互补高密度鱼类养殖系统
本实用新型公开了一种光伏全覆盖式渔光互补高密度鱼类养殖系统,包括光伏发电系统和鱼类集约养殖系统,光伏发电系统包括太阳能电池组件、光伏支架、防雷汇流箱、逆变器集成工作箱、升压变压器、电网、充放电控制器、蓄电池组和逆变器;鱼类集约养殖系统包括提水增氧推水机、底增氧设备、吸污设备、增氧推水区、养殖区、粪便收集区、水质净化区、拦鱼栅网片、养殖设施墙体、水流导向设施,太阳能电池组件安装在整个鱼塘上部,太阳能电池组件的光伏板以阵列方式安装,阵列之间设4~12米的间距。本实用新型的光伏发电与鱼类露天式集约养殖一体化复合生产系统,能有效提高水面利用效率,大幅提高单位水面面积的经济效益,为河网地区水域资源利用提供一种重要途径。
浙江大学 2021-04-13
全生物基呋喃聚合新材料及其关键中间体研发
成果创新点 发展绿色友好反应体系,通过核心过程的耦合,实现关 键中间体 HMF 百吨级生产新工艺研发与中试;开发了基于 HMF 下游新型聚合单体的高选择性合成,实现合成呋喃聚合材料 单体的高效催化氧化新工艺,在提高反应浓度的同时提高了 产物收率及选择性,降低反应成本及三废排放;开展并制备 了呋喃基聚合材料,同时对材料的结构调控及结构性能关系 进行研究,呋喃基聚酯材料 PEF 表现出优于石油基材料 PET
中国科学技术大学 2021-04-14
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