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治疗特发性肺纤维化创新药物 CP0116 的研发
1）药学：CP0116 是以异土木香内脂为原料，经五步反应合成。原料药纯度可达 99%以上且结构稳定，广泛适用于各种制剂类型；
2）药代动力学：CP0116 为缓释性前药，可在血浆 pH 值范围内缓释活性成分，血浆半衰期约为 5.5 小时。口服吸收迅速，主要经肝，肾代谢；
3）毒性：急毒试验显示，一次性对小鼠灌胃给药 CP0116（2g/kg），48 小时内无异常。长毒试验显示，连续 90 天对大鼠灌胃给药 CP0116（300 mg/Kg）未观察到毒副作用；
4）药效学：吡非尼酮（100mg/kg）给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 18%，纤维化面积减少 25%；同剂量 CP0116 给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 26%，纤维化面积减少 48%，药效结果优于吡非尼酮组。
技术创新点：
1）本项目组建立了高通量的 TGF-β1／Smad 信号通路药物筛选体系，通过筛选得到了候选药物分子－异土木香内脂衍生物CP0116。这是首次发现该类化合物具有抗肺纤维化的作用；
2）项目组利用分子探针技术确定 CP0116 在肺纤维化过程中的可能靶点为 PKM2；
3）候选药物分子的原料是异土木香内脂，本项目组通过优化提取工艺，使其提取率提高到 8-10%。随后，通过半合成的手段修饰异土木香内脂，改善该类分子水溶性差，半衰期短的成药性缺点，得到结构新颖，水溶性的前药 CP0116，药代动力学预实验结果显示前药可以在血浆条件下缓释活性成分。
市场应用前景：
目前，国际上治疗 IPF 仅有两个药物获批上市，分别是罗氏的吡非尼酮和勃林格殷格翰的尼达尼布，但是仅有的两个上市药物在逆转病情和延长患者生存期方面没有明显效果，而且价格昂贵，治疗费用较高。因此寻找新的治疗靶点，开发针对 IPF 治疗疗效显著、毒副作用小的新药具有重要的社会意义和科学意义。
合作方式：
合作开发或者转让。本项目已获得国家重大新药创制专项 300 万元的经费支持。
已获得的知识产权：
异土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用（专利号：201610879558.0）
土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用（专利号：201610880824.1 ）
南开大学
2021-04-13
一种抗疟剂药物中间体材料的制备及合成工艺
青蒿素是目前为止最热门的抗疟疾特效药，由于它速效和低毒的用药特点，现已作为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素从植物的花蕾和叶子中分离提取，但近来因为青蒿素的大肆提取，生态平衡遭到破坏，资源枯竭，所以不宜长久提取；此外，由于患者大多为贫苦地区的人民，购买力低下，承受不起青蒿素高昂的价格。对此，科学家们开始研究新的药物，希望能降低治疗的成本，也可以减少青蒿素的用量，保护生态环境。
在研发新药物的过程中，研究工作者发现一类含 trioxolane 单元的分子药物对于疟疾的抗击有着很好的效果。通过对药物进行改造研究，研究人员得到了药物性能优异的类似物 OZ439。通过口服，OZ439能完全消灭人体当中的寄生虫，现如今 OZ439 的合成已在瑞士进行了中试生产。
本项目是通过廉价的反应材料，经过催化转化制备合成 OZ439的所需重要中间体 HPCH。目前实验室已完成了催化剂的筛选和合成工作，所制备的催化剂在温和的反应条件下可以获得较高收率的 HPCH，其生产成本低于国外药企的要求。
开发计划：催化剂的放大制备及反应工艺的放大研究及优化，催化剂的循环利用和产品的分离及纯化。本项目初期一直与国外药企进行沟通合作，工艺优化后即可进入产业化阶段。
所需条件支持：希望能获得 100 万经费支持与 100m2 实验室支持，用于购置反应评价及催化剂放大制备设备。
南开大学
2021-04-13
2000Nm3/h回转窑用大推力长火焰高速射流天然气燃烧器
燃烧器结构从内到外依次包括中心天然气辅助喷嘴通道，中心稳燃直流风通道，环形天然气主喷嘴通道，内旋流高速空气通道（旋流角25度），外轴向高速直流风通路。经过精确的空气动力学设计，可以实现理想的火焰温度、速度、强度和刚度，天然气流量可在100---2700Nm3/h内调节，具有自主知识产权。 燃烧器提高了天然气的喷射压力（320---390m/s）和喷射速度（2000m3/h），以提高火焰强度和刚性。燃料压力、流量实际调节比可达1：36。火焰的形状、温度、强度和刚性在整个火焰长度都能高效热交换，不形成局部过热，不出现峰值温度。一方面有利于熟料结粒，熟料矿物晶相正常发育，防止烧成带扬尘；另一方面有利于形成致密稳定的烧成带窑皮，延长耐火砖使用寿命。 天然气喷嘴由单一大直径喷嘴改为较小直径的多孔喷射平行流多喷嘴。可以加强与一次风和二次助燃风的掺混，强化燃烧，提高燃烧速度和效率，提高火焰的温度，缩短根部黑头长度。 燃烧器采用了火焰稳定器技术，防脱火效果显著；采用了“拢焰罩”技术，有利于形成细长体刚性火焰，使窑体温度分布合理，火焰峰值温度降低。该燃烧器具备了低过剩空气系数下完全燃烧的性能，因而可以在过剩空气系数1.1下操作，可以节约的天然气将可达到总量的10%。 主要性能指标：1. 燃料：天然气（或中高热值煤气）；2. 天然气压力/流量：天然气设计压力50kPa，中心天然气辅枪出力500Nm3/h，环形天然气主枪出力1500Nm3/h，主、辅枪共同工作出力2000Nm3/h；3. 用途：用于回转窑供热（窑钢板内径：3.5m，耐火材料内径3m）；4. 工艺温度：1400℃，最高温度：1600℃；5. 安装位置：安装在窑罩后部，火焰直接进回转窑，伸进窑筒内的火管长度4.5m（窑罩端面至喷火口）；6. 助燃风温度：一次风不超过总量的10%，来自净风机,压力25---50KPa，常温，二次风:不小于总量的90%，来自冷却机,温度:～800℃； 其中： P气：为燃烧器喷枪前天然气表压力，单位:KPa V辅：为中心辅喷枪的天然气流量，单位:Nm3/h V主：为环形主喷枪的天然气流量，单位:Nm3/h V总：为主、辅喷枪共同工作的天然气流量，单位:Nm3/h
北京航空航天大学
2021-04-13
一种采用超声波振动的连铸结晶器生产高锰钢的方法
（专利号：ZL 201410286150.3） 简介：本发明公开了一种采用超声波振动的连铸结晶器生产高锰钢的方法，属于钢铁冶金技术领域。本发明包括电炉初炼工序、钢包炉精炼工序和中间包板坯连铸工序，所述中间包板坯连铸工序采用水平连铸系统，钢包炉精炼后的钢水从钢包的底部，流经长水口注入到中间包中，中间包内的钢液进入水平连铸结晶器内，同时水平连铸结晶器上产生超声波振动使钢液逐步成型，在二冷段通过冷却，逐渐凝固成连铸高锰钢。本发明中无需依靠结晶器的机械振动，而仅仅依靠超声波振动力使初生坯壳与结晶器内壁自动“脱模”，从而消除或减少高锰钢铸坯表面缺陷的产生；同时能够促进铸坯中等轴晶的发展，进而提高后续金属制品的质量。
安徽工业大学
2021-04-11
基于广义量子超声陷阱的颗粒物聚集方法、聚集处理方法和聚集处理系统
本发明公开了一种基于广义量子超声陷阱的颗粒物聚集方法、聚集处理方法和聚集处理系统。本发明颗粒物聚集方法首先通过向空间中发射超声波生成超声陷阱；然后，超声陷阱使和超声陷阱感应的颗粒物，向超声陷阱的中心聚集，在超声陷阱中心形成高浓度颗粒物聚集处，即超声陷阱中心。本发明所述的颗粒物聚集处理方法在经过前面所述的步骤形成高浓度颗粒物聚集处后，对高浓度颗粒物聚集处的颗粒物进行吸附处理，从而实现对环境中颗粒物的收集。进一步地，本发明还提出了一套基于上述方法的系统，来配合本发明所述方法的特定需求。本发明所述的方法和系统可应用于对各类与超声陷阱感应的颗粒物的收集处理，比如对环境空气中PM2.5、PM10等颗粒物的聚集、吸附和处理。
浙江大学
2021-04-13
药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯 专利合成技术
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物，被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物，而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产，将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点，华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术，这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2，4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
华东理工大学
2021-04-11
KIT ITD 靶向的个性化胃肠道间质瘤单克隆抗体药物
北京大学
2021-04-11
KIT ITD 靶向的个性化胃肠道间质瘤单克隆抗体药物
本项目为KIT ITD靶向的个性化胃肠道间质瘤单克隆抗体药物研究。本项目基于研究团队的结构生物学研究成果，获得可以选择性地抑制胃肠道间质瘤靶点KIT的内部重复串联突变体（KIT ITD）的多个单克隆抗体，并在结构、分子、细胞、整体动物四个层次评价单克隆抗体3G2的药效和作用机制，从而确证GIST ITD突变体可以成为抗胃肠道间质瘤的药物靶标，并有望以此开发出KIT ITD靶向的个性化治疗胃肠道间质瘤的“精准药物”。3G2是首个选择性针对胃肠道间质瘤的突变体的单克隆抗体。鉴于单克隆抗体药物较小分子药物易呈递高选择性、副反应更少的药理学特点，3G2抗体更易成为个性化治疗胃肠道间质瘤的药物，它的发现顺应了当前“精准医疗”的大趋势，可为GIST ITD患者提供“精准”的治疗手段。
北京大学
2021-02-01
药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯专利合成技术
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物，被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物，而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产，将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。 利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点，华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术，这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。 华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
华东理工大学
2021-02-01
抗银屑病性药物阿普斯特合成技术产业化研究
阿普斯特是由美国 FDA 批准的首个治疗银屑病性关节炎的选择性磷酸二酯酶 4（PDE4）抑制剂。项 目拟以 3-乙氧基-4-羟基苯乙酮为原料，通过等多步化学反应制备高光学纯度阿普斯特，研究内容包括工 艺优化、实验室放大、公斤级放大及产品质量研究。
中山大学
2021-04-10