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头孢类抗生
素
药物头孢卡品酯 与其噻唑酸侧链的
合成
头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素,于1997年以Flomox的商品 名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰,使 其成为它一个口服吸收性能好,对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品 种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯一水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品 酯的专利到期,国内多家企业在开发仿制。 头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰,以及它的噻唑酸侧链的合 成,因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究,打通头孢卡品酯合成工艺,并且开 发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺,形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺,工 艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于: 1. 工艺路线设计合理,反应步骤简洁,避免使用无机碱,提高了关键中间体头孢卡品酸二 异丙胺盐的收率和质量。 2. 在合成路线中,使用一锅煮工艺,操作简便,易于规模化生产。 3. 采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链,可以合成单一完全顺式的侧链产物。 4. 在全部的合成步骤中,避免了敏感昂贵试剂的使用,均使用结晶的方法分离中间体与终 产物,消除了分离的难点。
华东理工大学
2021-04-11
一种3-苯甲酰基香豆
素
类化合物的
合成
方法
本发明提供了一种3‑苯甲酰基香豆素类化合物的合成方法,属于有机合成领域,能够直接利用香豆素类化合物与醛类化合物为原料合成3‑苯甲酰基香豆素类化合物,该方法简单,合成产物产率高,且无金属参与,环境友好。该合成方法包括如下步骤:向反应瓶中分别加入香豆素类化合物、醛类化合物和二叔丁基过氧化物,并在100‑200℃的温度下反应10‑24小时;待反应结束后,利用有机溶剂进行萃取,合并有机相;待对所述有机相干燥后,进行色谱分离,得到3‑苯甲酰基香豆素类化合物。本发明可用于3‑苯甲酰基香豆素类化合物的合成制备中。
青岛农业大学
2021-04-13
二磷酸果糖的
高效
生物
合成
及产业化关键技术
FDP在本世纪初就已发现,作为药物研究始于80年代初,通过80-90年代大量的临床试验,证明FDP是急性心肌梗塞、心功能不全、冠心病、心肌缺血发作、休克等症的急救良药和重要的治疗手段,有利于改善心力衰竭、肝功能衰竭等临床危象,在多种外科手术中可作为重要辅助药物使用,并对各类肝炎引起的深度黄疸、转氨酶升高及低蛋白血症等有良好的治疗作用,因此近年来国内外对此药
西安交通大学
2021-01-12
高效
脂肪酶催化制备脂溶性维生
素
关键技术及产业化
高效脂肪酶催化制备脂溶性维生素关键技术及产业化
浙江工业大学
2021-05-06
甘薯花青
素
花青素是纯植物性营养素,具有非常强的体内活性。与其它植物来源的花青素相比,甘薯花青素具有原料来源方便、廉价、低成本、无污染等特点,且稳定性好,抗光氧化性较强, 吸收迅速完全,作为药用植物资源具有广阔的开发应用前景。甘薯花青素具有抗衰老和抗疲劳增强体质作用的营养保健品产品的主要成分。能有效清除人体内多余的自由基,具有超强的延缓衰老和增强免疫力的作用。抗氧化、抗过敏、抗疲劳增强体质、改善亚健康状态延缓衰老、改善烦躁易怒、头昏乏力、记忆力减退等症状。
江苏师范大学
2021-04-11
补精
素
胶囊
【项目来源】补精胶囊的研制的思路来源于2项厅级课题。其中,补虚化毒法(龙芝藻)治疗恶性肿瘤的临床和实验研究课题,其成果获省中医药科技进步奖二等奖。抗癌扶正方抗肝癌作用及对人肝癌细胞基因表达调控作用的实验研究课题,已通过省级科技成果鉴定。补虚化毒方对肝癌患者血生化指标的影响研究课题,已获省中医管理局立项。【类 别】保健食品。【剂 型】胶囊剂(微丸型)。【处方来源】南京中医药大学中医资深专家教授临床经验方为基础化裁而成,为南京中医药大学第一临床医学院的科研制剂。【保健功能】对化学性肝损伤有辅助保护作用;适宜人群为:有化学性肝损伤危险者。如化疗患者、肝病患者、对肝有害药品的服用者等。【主要技术指标】补精素是在总结临床抗癌经验方的基础上提取出来的有效物质制备而成的保健食品(4味药有效物质),对化学性肝损伤有辅助保护作用。现按照“《保健食品注册管理办法(试行)》(局令第19号)保健食品注册申报资料项目要求”开发成保健食品。临床观察表明补精素对化疗肝损伤有明显的保护作用。实验研究表明,补精素对小鼠肉瘤S180、小鼠肝癌H22等体内抗癌实验均显示了较显著的抗癌活性;对化学药物引起的动物肝损伤有明显的保护作用。以药效学为指标的药剂学关键技术,包括提取制剂工艺、质量控制标准等。选择临床疗效确切的,具有辅助抗癌作用的药物四种,(其比例为2:1:1:1),将其研制开发保健食品。补精素具有独立的自主知识产权。【推广应用前景】作为具有辅助保护化学性肝损伤的功效保健食品,对化学性肝损伤有良好的保健治疗效果。本品将具有广阔的市场前景。【进展情况】已完成保健食品申报前主要研究工作。
南京中医药大学
2021-04-13
颗粒溶
素
(Granlysin)
成果创新点 颗粒溶解素(granulysin, GNLY)是一种存在于人体 细胞毒 T 淋巴细胞(cytotoxic T lymphocytes, CTLs)。 项目组首次发现 GNLY 在体外可显著增加耐药金黄色葡 萄球菌 MRSA 对氨苄西林和头孢菌素的敏感性;对氨苄西林 抗铜绿假单胞杆菌也有抗菌增敏作用。而且,GNLY 具有良 好的安全性和低免疫原性,是一种理想的富有开发前景的 候选抗生素增效剂。
中国科学技术大学
2021-04-14
颗粒溶
素
(Granlysin)
颗粒溶解素(granulysin, GNLY)是一种存在于人体细胞毒 T 淋巴细胞(cytotoxic T lymphocytes, CTLs)。 项目组首次发现 GNLY 在体外可显著增加耐药金黄色葡萄球菌 MRSA 对氨苄西林和头孢菌素的敏感性;对氨苄西林抗铜绿假单胞杆菌也有抗菌增敏作用。而且,GNLY 具有良好的安全性和低免疫原性,是一种理想的富有开发前景的候选抗生素增效剂。
中国科学技术大学
2023-05-23
LVECO纯
素
皮革
LVECO纯素皮革是一款完全以植物纤维和生物树脂为原料的新型皮革,原料可再生,可自然降解。同时,基于材料设计的原理,LVECO纯素皮革可以根据不同的要求,设计皮革的柔软度、透气度、强度、着色性、可缝性等,以适应不同的使用场景。
华中科技大学
2021-04-11
由紫光LED芯片激发
高效
稀土三基色荧光粉
合成
暖白光技术
本项目经过14年(2007-2021)的艰苦不断的探索,终于采用自主研发的由紫光LED芯片激发的高效稀土三基色荧光粉合成暖白光,成功解决了长期困扰于半导体照明领域的白光LED富蓝光危害人体健康的全球性难题。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 本项目经过14年(2007-2021)的艰苦不断的探索,终于采用自主研发的由紫光LED芯片激发的高效稀土三基色荧光粉合成暖白光,成功解决了长期困扰于半导体照明领域的白光LED富蓝光危害人体健康的全球性难题。新型暖白光LED具有以下特点: (1)继承传统白光LED所有优点(如,节能、便捷、小型固体化、驱动方便等); (2)没有蓝、紫光泄漏及其危害,对人眼和身体安全; (3)在材料生长、器件制备、封装和性能检测等多方面和传统的冷白光LED兼容,所以投入经费低,批量生产后成本还将低于传统的白光LED; (4)性能比传统白光LED优越许多:如,显色指数Ra>90,可达95、98;色温在2500-5500K可调适应各种人的需求;色坐标接近标准白光(0.33,0.33);灯珠光效,3年内从25 lm/W 迅速提高到135 lm/W; (5)应用更广泛:在半导体照明和显示、植物栽培、光医疗、光检测和光传感等领域,尤其是可用于在无蓝光危害的手机、电脑、电视机等液晶显示的背光源。
厦门大学
2022-07-28
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