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合成生物降解高分子造影剂的制备
超声造影剂（USCA）是用于增强超声强度、提高超声诊断正确性、精确度和灵敏度的一种媒质。USCA是临床超声检查的消耗品，在国内各大医院进口高档超声设备的同时，也需要相当数量的高质量造影剂。因此，研制能批量生产、合适剂型、消毒灭菌的USCA是一项迫切而极具经济效益的项目。现阶段国内使用的USCA基本上依赖进口，价格昂贵。 合成生物降解高分子材料制作的USCA具有粒径更理想（3～5μm），粒径分布更集中（粒径大于8μm的粒子小于8%）、体内稳定性高、抗压力性能好、反声源性高等优点，而且还
四川大学
2021-04-14
生物基聚氨脂类产品的生物-化学组合合成技术
聚氨酯（Polyurethane, PU）是一种新兴的有机高分子材料，被誉为 “第五大塑料”，与橡胶材料相比，聚氨酯特殊的微相分离结构赋予PU良好的耐磨性、耐擦伤性、粘结性、柔韧性、优良的保光性与低温性等卓越的性能而被广泛应用于化工、轻工、电子、医疗、建筑、航空航天等众多领域，是目前发展最快的特种有机树脂之一。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、成果简介
聚氨酯（Polyurethane, PU）是一种新兴的有机高分子材料，被誉为 “第五大塑料”，与橡胶材料相比，聚氨酯特殊的微相分离结构赋予PU良好的耐磨性、耐擦伤性、粘结性、柔韧性、优良的保光性与低温性等卓越的性能而被广泛应用于化工、轻工、电子、医疗、建筑、航空航天等众多领域，是目前发展最快的特种有机树脂之一。自从1998年以来，国内聚氨酯产业发展迅速， 据统计，2020年，我国聚氨酯行业产量在1470万吨左右，总产能约占全球总产能的36.4%，成为全球最大的聚氨酯生产国和消费国。随着石油的日益枯竭和环境污染等问题的出现，寻求廉价、高效、可再生和环境友好的资源替代石化资源合成PU已迫在眉睫，这也是行业近年来需要重点解决的问题。
华中科技大学
2022-07-27
烯烃环氧化反应的绿色电化学合成
上海交通大学
2021-04-13
复杂活性天然产物 Bufospirostenin A首次全合成研究成果
重要生理活性的复杂甾体天然产物Bufospirostenin A在国际上的首次不对称全合成。团队巧妙应用经典反应，并利用新颖的烷氧基联烯—炔参与的Pauson—Khand反应作为关键反应，以线性20步完成了Bufospirostenin A的高效不对称全合成，这也是烷氧基联烯的Pauson—Khand反应首次应用于天然产物全合成。
南方科技大学
2021-04-14
以甲醇为原料合成聚甲氧基二甲醚
聚甲氧基二甲醚 (聚甲氧基甲缩醛) 作为新型清洁油品添加剂研发的主要目的是解决二甲醚作车用柴油稠和组分存在的缺陷。我国煤炭资源丰富，由煤基甲醇合成柴油调合组分具有战略意义和良好的经济价值。
二甲醚从燃烧特性看，是一种理想的清洁燃料，但从其物理性能看，作为车用燃料也有其明显的缺陷，主要是其沸点很低，必须和现有的汽油、柴油销售系统一样形成一个完整的体系，常温下蒸气压高，爆炸范围宽，安全要求明显高于汽油、柴油，使用二甲醚的车辆必须要进行发动机的改造，造成了二甲醚作车用替代燃料的社会运行成本明显升高。由甲醇、二甲醚在低于100℃条件下利用酸性催化剂经催化精馏反应生产聚甲氧基二甲醚的技术，具有十分显著的经济价值。在柴油中掺入20％ (体积) 的聚甲氧基二甲醚，可提高柴油的润滑性，减少燃烧烟雾生成，同时保持较高的十六烷值和燃烧性能，避免了二甲醚的缺陷。目前国内油品都经过脱硫工艺，聚甲氧基二甲醚加入到油品中可提高油品的润滑性。
华东理工大学
2021-04-13
索非布韦的合成方法及产业化
索非布韦（商品名：Sovaldi，通用名：Sofosbuvir，结构如图 1 所示）是吉利德科学公司（Gilead Sciences）于 2013 年 12 月 6 日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的用于基因 1 型，2 型，3 型以及 4 型慢性丙型肝炎（HCV）成人患者的有效治疗药物。
目前索非布韦 28 片/瓶在美国的销售价格为 2.8 万美元，即每片1000 美元，而大多数患者需要治疗 12 周，总费用将达 8.4 万美元，分析认为索菲布韦会成为一款超级重磅炸弹药物。2014 年在美国的销售额将达到 19 亿美元，到 2016 年其销售额将达 66 亿美元。
本项目将研究索非布韦的合成方法和产业化工艺条件，通过设计和改进现有的索非布韦合成方法，获得索非布韦的生产技术，项目的考核指标是实现索非布韦的产业化生产。
本项目索非布韦合成方法具有以下优点：
1) 操作步骤简单，每一步重要中间体的纯化均采用重结晶或非常普通的纯化方法，不需要进行硅胶柱层析等繁琐的纯化方式；
2) 每一步的合成反应收率较高，进行产业化生产的装置简单，没有特殊的化工装置要求；
3) 整个工艺路线设计合理，溶剂回收方便，三废产生量很少，属于环境友好型绿色合成生产工艺；
4) 顺利实现的所有重要反应中间体和最终索非布韦产品的立体选择性控制，通过 31P NMR 谱以及 1H NMR 谱检测结果表明，该生产工艺得到了单一立体构型的索非布韦目标化合物。
南开大学
2021-04-13
β—环糊精选择性合成及母液再利用技术
本项目获国家高技术研究发展计划（863 项目）和国家青年科学基金项目资 助，并获 2011 获教育部高等学校科学研究优秀成果奖（科学技术）。
1、项目简介
利用淀粉作为原料，开发了通过对淀粉进行温和热处理或添加乙醇以提高β2 -环糊精的得率的新方法，操作简单，生产成本较低。由于没有添加有毒害作用 的有机溶剂，环糊精产品不存在有机溶剂残留问题，无应用限制。与传统无溶剂 法先酶解再进行转化的方法相比，淀粉转化率大幅度提高。在此研究基础上，还 开发了与之相配套的环糊精母液综合利用技术，减少了对环境的污染，有利于环 糊精生产企业综合效益的提高。
2、创新要点
（1）通过对淀粉底物进行温和热处理后的β-环糊精转化率可达 48.9%；
（2）通过添加乙醇处理后的β-环糊精转化率可达 65.1%；
（3）无毒害有机溶剂添加，无需加入有机溶剂去除的工艺；
（4）通过对母液进行简单处理后可直接应用于有益物质的包埋，实现了对 母液的高效利用。
3、效益分析
工艺流程简单易行，对设备要求较低，可直接应用于传统β-环糊精的生产工艺，由于采用温和热处理淀粉或添加乙醇溶剂的技术替代了添加甲苯或环己烷 等物质，无需增加有机溶剂去除的工艺，也降低了毒害物质残留的风险。辅以高 效率的母液综合利用技术，显著降低了废液处理的成本，具有较强的市场竞争力。
授权专利：
一种环糊精的生产方法 200810022919.5
一种利用环糊精母液制备丁香油微胶
江南大学
2021-04-11
维生素E中间体三甲基对苯醌空气绿色氧化工艺
三甲基苯醌是维生素E的中间体，其经加氢还原即得维生素E主环2,3,5-三甲基氢醌。三甲 基苯醌传统合成工艺为：2,3,6-三甲基苯酚磺化、二氧化锰氧化、水汽蒸馏得三甲基苯醌，再 进行加氢还原得三甲基氢醌。由于此工艺步骤多，能耗大，排出较多的锰泥废渣，处理难度 大。因此，寻求方便、经济、环境友好的氧化过程显得尤为迫切。 这条路线的优点在于： 1. 空气是最绿色的氧化剂，实现空气氧化，反应条件温和、安全。 2. 反应廉价、清洁、废水排放极少。 3. 收率高，分离收率达到90%以上，是一条绿色的合成路线。 4. 生产成本较老工艺有较大幅度下降，为产业更新升级所急需。
华东理工大学
2021-04-11
一种甲壳素纤维或壳聚糖纤维的真空冷冻干燥方法
“一种甲壳素纤维或壳聚糖纤维的真空冷冻干燥方法”将真空冷冻干燥技术应用于甲壳素/壳聚糖纤维生产过程中的脱水干燥，这种方法和技术可以提高甲壳素/壳聚糖纤维特别是生物医用甲壳素/壳聚糖纤维的柔顺性、蓬松性、吸水性。相对于现有甲壳素/壳聚糖等纤维生产技术，本发明技术可以减少危险性有机化学品的应用，技术工艺简单、易控，过程安全高效、稳定可靠。发明技术应用于工业生产中，绿色环保、社会效益显著。
青岛大学
2021-04-13
“超级细菌”耐药机制的阐释和开发潜在新一代抗生素研究
该研究首次通过化学全合成以及天然产物分离获得了一类对于促进铜绿假单胞菌生长和耐药至关重要的天然产物分子 pseudopaline ，并且确定了 pseudopaline 相对和绝对立体构型。在此基础之上，雷晓光课题组初步探索了 pseudopaline 的生物活性，证明该分子是一类广谱的金属离子螯合剂， 可以促进铜绿假单胞菌对二价金属离子的转运、吸收，从而促进该细菌生长和产生耐药性。 最后，雷晓光课题组还合成了 pseudopaline- 荧光素的偶联体，证明了该偶联体可以被有效地转运进入铜绿假单胞菌，从而 验证了利用该天然产物开发新一代抗生素、例如 新型“特洛伊木马”类型的 pseudopaline- 抗生素偶联 体，帮助克服耐药机制的可行性。
北京大学
2021-04-11