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对映-贝壳杉烷四环二萜天然产物全合成
对映-贝壳杉烷类(ent-kaurane)二萜是一大类具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤等多种重要生物活性的四环二萜天然产物,目前已有超过1000成员被分离、鉴定出来。由于复杂的结构和潜在的生物活性,该类型天然产物吸引了合成化学家的广泛关注。国内外众多著名的有机化学家都对该类分子进行了合成研究,目前报道的合成方法大都需要多步构建其四环骨架,尤其是[3.2.1]双环骨架。北京大学雷晓光课题组近日在对映-贝壳杉烷类(ent-kaurane)天然产物的合成上取得了重要进展。他们发展了一种简洁高效地构建对映-贝壳杉烷类(ent-kaurane)四环骨架的方法:通过利用北京大学余志祥课题组前期发展的铑催化的Yu-[3+2+1]环加成反应构建6/6/6三环骨架,进而结合最新发展的钯介导的环烯化(cycloalkenylation)反应构建[3.2.1]双环骨架。底物普适性研究表明该两步策略可用于快速构建不同取代的对映-贝壳杉烷(ent-kaurane)骨架和对映-贝叶烷(ent-beyerane)骨架。基于该策略,他们分别以10步和8步完成了ent-1α-hydroxykauran-12-one 和12-oxo-9,11-dehydrokaurene 的无保护基高效全合成,并且以10步完成了12α-hydroxy-9,11-dehydrokaurene的全合成,并对其结构进行了修正。通过对反应前体的精细调控,该合成策略不仅能够应用于不同对映-贝壳杉烷类(ent-kaurane)天然产物的高效全合成,并有望应用于天然产物类似物的高效合成。该工作的完成也进一步阐明Yu-[3+2+1]反应在合成具有桥头四级碳的天然产物和药物分子的巨大优势。
北京大学 2021-04-11
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淄博博山孟友钢化玻璃制品厂 2021-08-30
上海杉达学院
上海杉达学院是在上海浦东开发开放的背景下,于1992年6月由上海交通大学、北京大学、清华大学部分教授发起创办的全日制民办大学。1992年8月,经上海市高等教育局批准筹办,校名为“杉达大学”,并于当年秋季面向全国招生;1994年2月,经国家教育委员会批准正式建校;2002年3月,经国家教育部批准设置为全日制普通本科院校,校名为“上海杉达学院”,是上海市第一所本科民办高校;2005年8月,经上海市学位委员会批准,增列为学士学位授予单位。2014年,学校通过教育部本科教学工作合格评估。学校是上海市民办高校示范校创建校、上海市实施现代大学制度建设首批试点单位;中国应用技术大学(学院)联盟首批成员单位、全国非营利性民办高校联盟发起及成员单位;“数据中国‘百校工程’”项目首批试点院校;教育部学校规划建设发展中心卓越创新联盟首批成员。 学校建有上海浦东、浙江嘉善两个校区,总占地面积808亩,校舍总建筑面积30万平方米,教学仪器设备总值2亿元,图书馆纸质图书128万册。学校设有胜祥商学院、管理学院、信息科学与技术学院、外语学院、艺术与设计学院、国际医学技术学院、上海现代服务外包学院(与上海现代服务发展研究基金会合作共建)、公共教育学院、马克思主义学院、嘉善光彪学院(校基础部)、沪东工学院(与沪东中华造船集团有限公司合作共建)、时尚学院(与上海纺织控股集团公司合作共建)、传媒学院(与中国互联网新闻中心合作共建)、旅游与酒店管理学院、国际教育学院、创新与创业学院(与上海纺织时尚产业发展有限公司合作共建)、继续教育学院、无国界航空学院(与江苏无国界航空发展有限公司合作共建)等二级学院,设有经济学、法学、文学、工学、管理学、艺术学、医学、教育学等8个学科门类,37个本科专业、6个专科专业。现有专任教师700余人,其中具有副高级以上职称的教师占44.5%,硕士研究生以上学历的教师占84.5%。全日制在校生1.4万余人,其中本科生1.3万余人;建校以来,培养了4万余名各级各类人才。 学校围绕行业资格框架,建立与大中型企业合作成立二级学院、与企业合作开展教学培训与毕业设计、与企业共建实践教学基地等模式,形成“主体多元、模式灵活、相互作用、社会满意”的产学合作教育格局。政府扶持专项资金和自有资金配套投入,完成80余个学科专业内涵建设项目,拥有商务流程、信息技术、服务外包、网络新媒体、护理康复、旅游管理等实验实训教学中心,以及各类专业教学实验室150余个。 学校借鉴国际办学模式,与国外合作伙伴共同制定合作办学项目人才培养方案,实行学分互认;引进外籍教师和具有国际背景优秀教师,组建中外教学团队,利用国际优质课程资源,改革教学内容、教学方法和考核方式。学校先后与16个国家和地区的近60所大学建立了校际合作交流协议与合作项目,各二级学院均有合作交流项目。 学校拥有“国家级特色专业”建设点;“本科教学工程”国家级大学生校外实践教育基地建设项目、首批上海高校创新创业教育实验基地;上海市本科重点教学改革项目、专业综合改革试点项目、应用型本科高校试点专业;上海市教学成果一等奖、精品课程、重点课程、全英语示范性课程、优秀教材;上海市教学名师、“海外名师”项目;中高职、中本贯通培养模式试点;全国民办高校党的建设和思想政治工作优秀成果一等奖等教育教学成果。 学校以“共建杉达,共享杉达”为价值目标,为了每一个学生的终身发展,强化管理、引导自信、导向自主学习,形成外语、计算机能力特长,养成团队精神与人际沟通等基本素质。学生在各级各类学科竞赛中成绩突出,获得了一大批国家级和省市级比赛奖项。近三年,全校毕业生平均就业率为98%,均高于全市和同类高校水平。 建校25年,学校恪守公益性、非营利性办学原则,坚持“以诚信对待社会,以严谨的教育管理取信于社会,以较高的教育质量回报社会”的办学理念,建立董事会领导、校长负责、党委政治核心保障、教授治学、民主管理的体制机制。学校荣获全国先进民间组织、中国社会组织“五A”单位、中国民办高等教育优秀院校、全国厂务公开民主管理示范单位、上海市“五一”劳动奖状、上海市文明单位(连续七届)等荣誉称号。学校党委被中共上海市委授予“上海市先进基层党组织”称号、上海市“创先争优•世博先锋行动‘五好’基层党组织”等荣誉称号。面对“十三五”发展的新形势、新需求和新挑战,提出“与众不同,追求品质,塑造未来”的核心发展理念,立足建设多科性、国际化、高水平的民办应用技术大学,注重核心竞争力的培育,培养经济社会发展需要的高素质应用型人才。
上海杉达学院 2021-02-01
杉酥藤脂质体滴丸
【项目来源】国家自然科学基金项目,省自然科学基金项目,临床有效经验方提取物。 【类    型】中药5类新药 【剂    型】滴丸 【处方来源】南京中医药大学资深中医专家临床经验方。经过药理学筛选研究,从中筛选出最有效单体制备而成。 【功能主治】解毒消痰通络。主治乳腺癌、肺癌。 【主要技术指标】 1、药学研究:首先采用乙醇注入法制备杉酥藤成分复方脂质体。将聚乙二醇6000置水浴上加热熔化后按药物与基质的比例加入杉酥藤成分复方药物搅拌均匀,置滴丸制备装置中,保温滴入液状石蜡冷却剂中滴制成丸,将制得的滴丸去除表面的冷凝液即得杉酥藤成分复方滴丸。 2、药效学研究:杉酥藤脂质体滴丸能显著抑制小鼠移植性乳腺癌和小鼠移植性肺癌的生长。 3、临床研究:由3味药材组成的临床有效经验方,在临床上对未手术、或转移复发的晚期乳腺癌和肺癌,经过放疗、化疗均无效的病例,有控制肿瘤发展和缩小肿瘤的良好功效。但从中筛选出的3味抗癌最有效单体组成的抗癌药——杉酥藤脂质体滴丸还尚未在临床上应用。 【推广应用前景】 乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一,据统计,全球每年乳腺癌的发病人数约有120万人,约50万人死于乳腺癌。在西欧、北美等发达国家,乳腺癌的发病率占女性恶性肿瘤的首位,近年来我国许多大城市(如上海、北京、天津等地区)乳腺癌的发病率呈不断上升趋势。乳腺癌已严重威胁着女性的健康和生命安全。 肺癌是全世界发病率和死亡率极高的恶性肿瘤,其病死率居当今世界癌症病死率之首,5年生存期不到15%,尤其在中国,近20年来肺癌的发病率呈现出了与日俱增的趋势,其发病率和死亡率居全球前列。目前通过手术、化疗、放疗和综合治疗等手段仍无法控制肺癌的死亡率。 以上情况为抗癌药——杉酥藤脂质体滴丸提供了广阔的推广应用前景。 【进展情况】已申请发明专利1项,正在进行临床前研究工作。
南京中医药大学 2021-04-13
糖尿病中药新药-杉糖平
Ø  正在开发的降糖新药——杉糖平片为中药制剂,与各种降糖西药相比,具有多种降糖机制和多重疗效,并预期能够治疗糖尿病的并发症。与已经上市的各种降糖中成药相比,本品源自单味药材,药物成分仅为单一的总黄酮(按中药、天然药物第五类申报),化学成分清楚,质量易于控制,组分之间的比例相对恒定(用指纹图谱控制),产品稳定性好,药理作用肯定,毒副作用小,因而将其开发成降血糖中药、天然药物的前景是良好的。同时,药材本身来源于高大的常绿乔木,且以其枝叶为入药部位,药材中总黄酮含量高达10%以上,资
北京理工大学 2021-01-12
糖尿病中药新药-杉糖平(产品)
成果简介: 正在开发的降糖新药——杉糖平片为中药制剂,与各种降糖西药相比,具有多种降糖机制和多重疗效,并预期能够治疗糖尿病的并发症。 与已经上市的各种降糖中成药相比,本品源自单味药材,药物成分仅为单一 的总黄酮(按中药、天然药物第五类申报),化学成分清楚,质量易于控制,组分之间的比例相对恒定(用指纹图谱控制),产品稳定性好,药理作用肯 定,毒副作用小,因而将其开发成降血糖中药、天然药物的前景是良好的。 
北京理工大学 2021-04-14
香港中文大学-杉川机器人
深圳市杉川机器人有限公司成立于2016年,前身是大族激光旗下子公司,是一家专注于扫地机器人及其他移动机器人产品研发、生产和销售的公司。提供卓越的智能扫地机器人和激光模组ODM解决方案。公司拥有深圳孔雀人才的创始团队,业内领先的智能扫地机器人和激光模组ODM解决方案,是海尔,苏宁,浦桑尼克等家电行业领先企业的稳定供货商。
香港中文大学(深圳) 2021-04-10
环已基烷氧基硅烷的制备方法
技术内容和用途 :本专利技术主要是合成环已基烷氧基硅烷,其中一 个极其重要产品为甲基环已基二甲氧基硅烷,是一种重要的有机硅中间 体,也是一种用途广泛的硅烷偶联剂。它除可以有烷氧基硅烷偶联剂的一 般特性,广泛用在涂料、橡胶、塑料、树脂和粘接剂等方面,在石油化工 行业又是一种重要的电子型助剂, 用来提高聚丙烯等浓度。 国内市场巨大。 国外市场依赖产品质量和价格优势,也有竞争力。 工艺流程及特点 :利用环己烯
南昌大学 2021-04-14
临床药物高三尖杉酯碱的合成工艺
一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 高三尖杉酯碱是从我国三尖杉属植物中分离出的抗肿瘤生物碱之一,属细胞周期特异性药物,对G1和G2期细胞杀伤作用最强,而对S期细胞作用较小。用于急性非淋巴细胞白血病,如急性粒细胞白血病、急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞白血病等疾病的临床治疗,完全缓解率较HRT高。2012年10月26日,美国食品与药物管理局(FDA)通过加速审批程序批准了高三尖杉酯碱(omacetaxine mepesuccinate)用于治疗成人慢性髓性白血病(CML)。 项目特色和创新之处:以天然植物中大量存在的三尖杉碱自身为手性源,通过化学合成的方法,高效高选择性地完成了高三尖杉酯碱的合成。研发小试工艺成熟,合成线路短、步骤少、立体选择性好、收率高、重现性好、可进行放大试验,并建立了成熟的分析方法和结晶方法。产品用于急性非淋巴细胞白血病和成人慢性髓性白血病(CML)的临床治疗。
南开大学 2022-07-29
α-雄烷醇的制备及含量检测方法
研发阶段/n本发明公开了一种制备α-雄烷醇的方法,该方法包括:将块菌属菌株进行液体发酵,得到含有α-雄烷醇的发酵液或菌丝体。本发明还公开了一种检测上述发酵液或菌丝体中α-雄烷醇含量的方法。本发明利用块菌液体发酵生产α-雄烷醇,与化学合成相比,具有成本低、周期短、操作简单、质量可控、可以有效防止化学残留等优点。
湖北工业大学 2021-01-12
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