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宁波华茂文教股份有限公司 2021-08-23
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明FuCS九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。 前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于FuCS独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成FuCS九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高FuCS的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前FuCS分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔。
北京大学 2021-02-01
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
项目简介研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明 FuCS 九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的 FuCS 九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于 FuCS 独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成 FuCS 九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高 FuCS 的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前 FuCS 分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔项目团队 团队由药学院李中军教授领导。李教授是北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室学术委员会成员,北京大学药学院学术委员会成员,其在糖类药物的基础研究与技术开发方面具有 30 年的实操经验。获得包括施维雅科学奖在内的众多学术荣誉,发表超过 150 篇 SCI 论文,拥有超过 20 项授权发明专利。团队成员包括 3 名副教授,1 名讲师,5 名博士研究生及 10 名硕士研究生。李教授领导的团队与国内领先的疫苗生产企业康希诺生物股份公司保持密切的合作关系;李教授本人曾长期担任上市公司——深圳信立泰股份公司的独立董事;李教授曾开发一条红景天苷的合成工艺并成功实现了技术转让。李教授在国内糖化学与糖类药物领域积累了深厚的学术经验,拥有广泛的人际关系。应用范围 临床抗凝血用,包括手术抗凝血,居家日常抗凝血使用等。项目阶段 候选药物(细胞水平研究阶段)。知识产权 已申报两项中国发明专利:  1、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖及其制备方法、组合物和用途,申请号:2018107787336  2、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖糖簇及其制备方法,申请号 2017103131376合作方式 技术入股、技术转让。
北京大学 2021-04-13
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明FuCS九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。 前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于FuCS独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成FuCS九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高FuCS的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前FuCS分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔。
北京大学 2021-04-11
耐高温腈基聚合物的分子构建与先进功能材料
该成果通过分子设计构建了一系列芳腈基聚合物,发明了荧光性、磁性、导电/介电性的芳腈基聚合物与先进功能材料,获得了中国发明专利25项。突破了合成控制、产品纯化、环保处理与规模装备等关键技术,形成了1000吨级聚芳醚腈产业化合成成果及其系列先进复合材料、薄膜、纤维应用技术;获得了500吨级的邻苯二甲腈树脂合成装备及耐高温先进复合材料应用技术。取得的大部分发明成果近三年共产生经济效益超过10亿元,取代了部分相关产品的进口。 左图:芳腈基聚合物,复合材料及加工型材的实物照片 右图:芳腈基聚合物材料的工业化生产装置图
电子科技大学 2021-04-10
填料的表面改性及其在高分子材料中的应用
随着我国四个现代的高速发展,对高分子材料制品提出了各种新的要求。为了满足不同用途的需要,除了积极发展新的合成橡胶和合成树脂之外,还应该在现有树脂或橡胶加工成制品的过程中,利用化学方法或物理方法改变制品的一些性能,以达到预期的目的,这就是高分子材料改性。高分子材料改性一般可分为化学改性和物理改性。物理改性分为填充改性和共混改性等。填充改性是指在高分子材料成型加工过程中加入无机或有机填充剂,不仅能使高分子材料制品价格大大降低,而且更重要的是能显著改善高分子材料的机械性能或增加其他功能性,如导热性能、导电性能、光学性能等等。然而,无机填料和高分子材料间密度的差异妨碍了填料在基体中的均匀分散,因而给混炼成型加工带来了困难。又因为两者表面能不同,在遇到外力时,高分子材料与填料界面上应力集中易产生空隙,加速材料的老化。为了提高填料与高分子材料的亲和能力,需要对填料进行活化处理。本项目即涉及用于塑料和橡胶中大部分填料的表面处理技术,包括多种填料,如炭黑、碳纳米管、硅灰石、滑石粉、云母、碳酸钙、铁粉等等。该处理技术简单,易产业化,并具有成功产业化案例:某企业要求向再生丁基橡胶中加入铁粉和钙粉,需大量填充使胶料密度达到2.7,但直接添加,根本加不进去如此大量的填料,经本技术改性后,成功添加到胶料中,且密度达到要求。
华东理工大学 2021-04-11
耐高温腈基聚合物的分子构建与先进功能材料
该成果通过分子设计构建了一系列芳腈基聚合物,发明了荧光性、磁性、导电/介电性的芳腈基聚合物与先进功能材料
电子科技大学 2021-04-10
有机电荷转移分子调控二维材料电学特性研究
已有样品/n使用有机电荷转移分子F4TCNQ与MoS2结合形成范德华界面,通过F4TCNQ与MoS2之间的电荷转移来降低沟道内无栅压情况下的载流子浓度。MoS2晶体管的开启电压(Von)从负数十伏被调制至0伏附近,F4TCNQ并未导致MoS2晶体管包含迁移率在内的任何电学性能的下降,其亚阈值摆幅(SS)反而明显提升。团队成员通过第一性原理计算以及扫描开尔文探针显微镜表征证实了范德华界面处电荷转移的存在性,并研究了F4TCNQ对Mo
中国科学院大学 2021-01-12
耐高温腈基聚合物的分子构建与先进功能材料
该成果通过分子设计构建了一系列芳腈基聚合物,发明了荧光性、磁性、导电/介电性的芳腈基聚合物与先进功能材料,获得了中国发明专利25项。突破了合成控制、产品纯化、环保处理与规模装备等关键技术,形成了1000吨级聚芳醚腈产业化合成成果及其系列先进复合材料、薄膜、纤维应用技术;获得了500吨级的邻苯二甲腈树脂合成装备及耐高温先进复合材料应用技术。取得的大部分发明成果近三年共产生经济效益超过10亿元,取代了部分相关产品的进口。
电子科技大学 2021-04-14
铁电高分子材料:聚偏氟乙烯(PVDF)工业开发
我国氟矿石资源丰富,但含氟高分子生产位于国际产业链低端;国家制造强国建设战略咨询委员会编制的《中国制造2025》重点领域技术路线图中提到“重点发展聚偏氟乙烯”等新材料。我校开发了聚偏氟乙烯、偏氟乙烯-三氟乙烯共聚物等的合成技术,包括聚合法和还原法,研究得到了国家(自然科学基金会杰青B 类和面上项目)支持。我校与
南京大学 2021-04-14
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