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针对肥胖型的 II 型糖尿病药物 1.1 类化药新药
分子
CP0269 的开发
本项目基于 II 型糖尿病热门研究靶点 C-Jun NH2-Terminal Kinase(JNK)的蛋白活性口袋的结构为基础,设计与合成了超过 60 个化合物的类似物,通过细胞试验筛选和 II 型糖尿病大鼠动物模型验证,筛选得到候选药物分子 CP0269。该分子与模型对照组和阳性药物二甲双胍给药组相比,显示出来良好的降血糖,降血脂,保护胰岛 B 细胞的药效。通过成药性评价预实验显示 CP0269 具有良好的成药性: CP0269 合成与纯化工艺简单,能得到大量,质量可控的原料药;药物灌胃口服,吸收与起效迅速,长期毒性预实验显示了该化合物具有良好的安全性。 技术创新点: CP0269 是以 JNK 为靶点设计的抗 II 型糖尿病的药物分子,一旦开发成功,将成为首次以 JNK 为靶点的抗 II 性糖尿病的药物分子。属于 First in Class。 市场应用前景: 在当今社会,II 型糖尿病的发病率依然在增长。饮食结构的变化造成了肥胖人数的增加,肥胖可能导致机体炎症,从而影响胰岛 B 细胞的存活于机体的胰岛素抵抗。因此,肥胖已经慢慢成为 II 性糖尿病的发生进展的主要因素之一。针对这种肥胖型 II 型糖尿病的药物,临床上一般采取联合用药的治疗方案。CP0269 一旦开发成功,将会针对这一日益增长的适应症占据市场,表现出良好的开发前景。 合作方式: 可采用多种方式进行合作,既可与企业联合研发后续工作,也可通过技术转让方式进行合作,或是其他方式均可。 已获得的知识产权: 一种化合物及其用于制备 II 型糖尿病治疗药物的应用(专利号:201710941613.9)
南开大学
2021-04-13
利用
分子
酶学、酶工程、基因工程和发酵工程开发新型酶制剂 及功能性食品
酶制剂产品包括角质酶、磷脂酶 A1、α-葡萄糖苷酶、β-葡萄糖苷酶、木聚糖酶、普鲁兰酶、异淀粉酶、生麦芽糖淀粉酶、β-淀粉酶等;功能性食品包括-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、大元环糊精、2-O-D-吡喃葡萄糖基抗坏血酸(AA-2G)、低聚半乳糖、D-阿洛酮糖、异麦芽酮糖、海藻糖、L-茶氨酸、L-瓜氨酸、γ-氨基丁酸、短链芳香酯、 -熊果苷、低聚异麦芽糖、低聚龙胆糖等。 功能性食品的作用: 增强免疫力,抗衰老;防癌、抗癌;降低血脂和血压;保护肝脏;调节肠道菌群,改善肠道功能;促进维生素合成与吸收。
江南大学
2021-04-11
关于填报国家重点研发计划“食品
营养
与安全关键技术研发”重点专项2023年度项目正式申报书(含预算申报书)的通知
根据国家重点研发计划重点专项管理工作的总体部署,由中国生物技术发展中心承担管理的“食品营养与安全关键技术研发”重点专项2023年度项目将进入正式申报书(含预算申报书)填报阶段。现将有关要求通知如下。
科学技术部
2023-07-24
关于公示2023年中关村国家自主创新示范区提升国际化发展水平项目拟
支持
单位的通知
按照《中关村国家自主创新示范区提升国际化发展水平支持资金管理办法(试行)》(京科发〔2022〕9号),现将2023年中关村国家自主创新示范区提升国际化发展水平项目拟支持单位名单进行公示。
国际合作处(港澳台科技合作办公室)
2023-07-12
湖南省人民政府办公厅关于印发《湖南省大力
支持
大学生创业若干政策措施》的通知
《湖南省大力支持大学生创业若干政策措施》已经省委、省人民政府同意,现印发给你们,请结合实际认真贯彻落实。
湖南省人民政府办公厅
2024-12-04
喹啉与异喹啉
类
杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结 构,也是重要的有机材料骨架,比如 2-苯基喹啉与不同的金属-配体 络合会形成不同颜色的发光材料,因而具有良好的市场发展前景。但 这些化合物的合成比较困难,大多数采用非常昂贵的 2-溴喹啉和 1- 溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化 下反应合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴异喹啉类化合物与不同的金属 化合物在过渡金属催化下偶联;再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化
兰州大学
2021-04-14
安徽大学陈杰及黄志祥教授团队主导的“大规模多
类
SAR目标检测数据集-1.0”正式发布
为推动合成孔径雷达(SyntheticApertureRadar,SAR)目标识别等前沿技术发展,安徽大学电子信息工程学院陈杰及黄志祥教授团队联合中国电子科技集团公司第三十八研究所对地观测研发中心邬伯才研究员团队、天地信息网络研究院(安徽)有限公司盛磊研究员团队共同发布一套大规模多类SAR目标检测数据集-1.0(简称为:MSAR-1.0)。
安徽大学
2022-06-01
一种基于调控微管聚集的靶向性多肽-葫芦脲超
分子
组装体及其制备方法及应用
一种基于调控微管聚集的靶向性多肽‑葫芦脲超分子组装体及其制备方法及应用。其特征在于:苄基咪唑通过化学修饰到多肽的骨架上,不仅保留了多肽靶向微管蛋白的能力,还为苄基咪唑与CB[8]的非共价包结提供了锚点。形态学研究表明,微管的自组装形貌通过的交联可以戏剧性地从纤维状的纳米聚集体转变为颗粒状的纳米聚集体。此外,细胞和活体实验证明,广泛的超分子交联可以诱导细胞凋亡,最终抑制肿瘤的增殖。本发明的优点是:证明了微管之间的聚集可以通过多肽‑微管蛋白之间的相互作用和多肽‑葫芦脲之间的超分子作用进行有效地调控,这可能被发展成为治疗癌症等许多退行性疾病的有前途的疗法。
南开大学
2021-04-10
一种高
分子
量中磺化度木质素基农药分散剂及其制备方法
该专利技术由华南理工大学和深圳诺普信农化股份有限公司共同开发,解决了农药领域面临的高端木质素农药分散剂成本高/热贮性能差的共性问题,实现了造纸黑液的资源化利用,并对推进生物质资源作为化工原料/农药助剂和农药环保制剂的“绿色化”发展具有重要意义。专利技术由深圳诺普信农化股份有限公司、广东瑞安科技实业有限公司、图们市华威友邦化工有限公司等多家化工企业实施应用,建立了产业化生产线和农药制剂应用生产线,至2017年底,共生产专利产品13.03万吨,产值17.92亿元,新增利润3.22亿元,创造了显著的经济效益和社会效益。以该专利技术为核心的科研成果“碱木质素的改性及其资源化高效利用”于2011年获得广东省科学技术一等奖、“碱木质素的改性及造纸黒液的资源化高效利用”于2015年获国家技术发明二等奖。
华南理工大学
2021-04-10
新型手性Ir(III)催化剂诱导的
分子
内碳氢键氨基化反应-γ-内酰胺的高效构筑
基于前期关于双齿导向基团辅助的C-H键活化策略,利用氨基酸作为母体结构,设计合成了一类含有8-氨基喹啉基团的新型手性配体(QAAligands),并制备了相应的手性Ir(III)催化剂。在该催化剂的作用下,可以精准调控二噁唑酮类化合物分子内的C(sp3)-H键胺化反应,以大于99%ee实现γ-内酰胺的高效不对称合成。该类新型催化剂具有一定的类酶特性,可以容忍大量水的存在,并且水的存在对于特定底物具有明显的促进效果。通过对催化剂的单晶结构进行分析,作者发现该类手性Ir(III)催化剂中的五甲基环戊二烯基(Cp*),8-氨基喹啉(AQ)和邻苯二甲酰胺(NPhth)组成了一个规则的沟状手性空腔,金属中心处于手性空腔的内部,从而使其具有优异的立体控制能力。通过与韩国高等技术研究院的SukbokChang教授合作进行计算化学的研究发现手性控制的关键因素是底物中的C-H键与NPhth基团存在多个C-H/π弱相互作用。
南开大学
2021-04-10
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