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天然药物全合成研究取得重要进展
秋水仙碱(Colchicine)是国际上第一个报道具有阻止微管蛋白转换,进而导致细胞死亡的天然产物。秋水仙碱具有许多优秀的生物活性,例如,是治疗急性痛风的特效处方药,也是美国FDA批准的唯一用于治疗家族性地中海热疾病的药物,患者需要终生服用。但是,由于秋水仙碱对人正常组织的毒性很大,严重者可致肾衰竭,并引起死亡。秋水仙碱在全合成历史上也是具有里程碑式的明星分子,其全合成的难度相当大:如何立体选择性、区域选择性、以及高对映选择性的构建6-7-7三环体系,具有很大的合成挑战性。自分离后,它吸引了众多世界合成化学家的研究兴趣,截至目前,有四篇全合成和十几篇的形式全合成报道,但是合成路线繁琐且效率很低,难以满足各种研究需要。其中,哈佛大学Woodward教授(诺贝尔获得者),23步,未知产率;Scripps研究所Eschenmoser 教授(世界著名化学家),22步,总产率为0.00006%。为此,开发一条高效简洁的秋水仙碱合成方案,并通过结构修饰合成其类似物,寻找高效低毒的、具有自主知识产权的药物先导化合物,将具有非常重要的学术与社会意义
南方科技大学 2021-04-13
苍耳亭衍生物及其药物用途
【发 明 人】李伟东;陈志鹏;吴育;雷雨 【摘要】 本发明提供了一种下述通式(I)表示的苍耳亭衍生物或其药学上可以接受的盐,Y代表Cl、Br、I、CN、CO2R1、CONR2R3或NR2R3,其中R1代表H、C1-C6的烷烃;R2、R3相同或不同,代表H、C1-C6的烷烃、取代或未取代的芳烃。本发明还提供了上述苍耳亭衍生物或其药学上可以接受的盐在制备治疗肿瘤、缺血-再灌注病症、炎性疾病、糖尿病、动脉硬化、疟疾或神经系统疾病药物中的应用。
南京中医药大学 2021-04-13
药物活性与毒性筛选试剂盒
药物活性与毒性筛选试剂盒是李红玉教授团队经历 15 年研发的一种快速,简便,高效检测药品或健康食品活性与毒性筛选试剂盒。该技术利用国际认可的能够反映体内活性与毒性的模式生物秀丽隐杆线虫作为筛选工具,配合特殊染料,能够快速检测受试品活性与毒性,也可利用该技术对药品进行二次开发。具有独立自主知识产权,已成功申请国家发明专利 5 项,美国专利 1 项。已为甘肃东方天润公司和上海中华药业提供优质服务,并成功完成药品,化合物,保健食品的活性开发。该技术可以为药物研发机构,制药企业,医药研究院所,化合物合成机构
兰州大学 2021-04-14
酶促合成药物衍生物
利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点,在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展,所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物,具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物,一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好,产率高,同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果,部分化合物还表现出热敏性,为其进一步的应用提供更多的基础。
四川大学 2016-04-18
治疗阿尔茨海默病药物
兰州大学项目组通过多年研究,发现癫痫宁在预防或 治疗阿尔茨海默病方面具有显著的效果,且毒性较单味药明显降低 , 已针对癫痫 宁新适应症申报核心中国发明专利 2 件(授权 1 件)、PCT 专利 1 件、 欧洲专利 1 件、美国专利 1 件,具有自主知识产权。 目前已项目组完成了部分临床前研究的工作,未来计划与昆药集团合作,实现癫痫宁抗阿尔兹海默症新功能主治的补充申请注册。 
兰州大学 2021-01-12
药剂/药物材料研究NMT工作站
“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “生物安全,人人有责” 推出背景: 在国际竞争白热化,战争形态多样化的今天,生物安全已成为国家安全的重要组成部分,为积极应对这一挑战,2019年10月,生物安全法草案于首次提请十三届全国人大常委会第十四次会议审议。本次新冠肺炎疫情的爆发,让各界更加意识到,生物安全对于确保国家安全、保障社会稳定、人民群众生命安全和身体健康的重要性。 国家安全就是国家竞争,归根结底又是科技实力的竞争!因此,作为中国的高新技术企业,中关村NMT联盟的会员单位,旭月(北京)科技有限公司利用20多年的技术积累,以NMT:非损伤微测技术为底层核心技术,迅速推出了与国家生物安全相关多种检验,监测仪器设备,以及适用于多个学科及领域的研发平台: 《NMT生物安全创新平台》特制系列产品!   应对挑战: 1)准确性:采用选择性微传感器技术,检测方法更直接,排除中间环节的干扰,准确性高。 2)肿瘤组织检测:肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点,NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测,更能够进行活体组织的原位检测,准确、真实。 分类及用途: 1)《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-100) 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2)《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-200) 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-100) 应对挑战: 1)准确性:采用选择性微传感器技术,检测方法更直接,排除中间环节的干扰,准确性高。 2)肿瘤组织检测:肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点,NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测,更能够进行活体组织的原位检测,准确、真实。 用途: 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   参数: 1.基本功能: 1.1针对药剂研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-200) 应对挑战: 1)准确性:采用选择性微传感器技术,检测方法更直接,排除中间环节的干扰,准确性高。 2)肿瘤组织检测:肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点,NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测,更能够进行活体组织的原位检测,准确、真实。 用途: 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   参数: 1.基本功能: 1.1针对药剂研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数:温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速,以及检测时的环境参数
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
一种基于单分子器件平台的单分子电学检测新方法和新技术
利用硅基单分子器件研究了分子马达水解的动力学过程,发现了无标记的电学检测方法观察到的分子马达的转动速度要比荧光标记的方法快一个数量级(ACS Nano 2018, 11, 12789)以苯环为骨架、芴基为核心的共轭分子,并在末端修饰上氨基,通过稳定的酰胺键将带有羰基官能团的功能分子连接在石墨烯电极之间,通过使用自主搭建的高速电学测试平台对化学反应进行了实时监测。大的共轭结构以及酰胺共价键的强耦合保证了分子具有良好的导电性;在化学反应进行的过程中,分子结构的变化将导致分子轨道发生改变,从而影响导电通道,影响器件的电导特性。
北京大学 2021-04-11
一种基于单分子器件平台的单分子电学检测新方法和新技术
研制了国际首例稳定可逆的单分子光开关器件( Science ,  2016 ,  352 , 1443;  J. Phys. Chem. Lett. ,  2017 ,  8 , 2849);观察到了低温下联苯基团由于σ单键的旋转产生的精细立体电子效应( Nano Lett. ,  2017 ,  17 , 856);研究了分子间主客体相互作用的动力学过程( Sci. Adv .,  2016 ,  2 , e1601113),揭示了羰基和羟胺反应形成酮肟的分子机制( Sci. Adv. ,  2018 ,  4 , eaar2177),证实了利用单分子电学检测方法研究单分子反应动力学的可行性,为实现单分子化学反应的可视化研究迈出了重要的一步。他们利用硅基单分子器件实现了具有单碱基对分辨率的DNA杂交/脱杂交动力学过程的研究( Angew. Chem. Int. Ed. ,  2016 ,  55 , 9036);在单分子水平上揭示了分子马达水解的动力学过程( ACS Nano , 2018 ,  11 , 12789),展现了单分子器件在单分子生物物理研究方面的可靠性。
北京大学 2021-04-11
大分子链模板法制备聚丙烯酸类复合高分子水凝胶的方法
本发明公开了一种大分子链模板法制备聚丙烯酸类复合高分子水凝胶的方法,以具有配位功能的大分子链为模板,在金属离子的配位作用下引导丙烯酸单体配位、聚合,制备出具有高机械强度和自修复性能的高分子水凝胶。以质量分数计,该自修复水凝胶原料组分组成包括大分子模板2.5~10份,单体5~25份,水30~60份,金属离子0.1~2.5份,引发剂0.1~2.5份。其特征是大分子模板的存在有效引导规整聚合物的制备,同时增加了水凝胶的机械强度和自修复能力。本发明所制备的复合水凝胶具有良好的力学性能及常温下优异的自修复性能
东南大学 2021-04-14
电磁屏蔽高分子复合材料
利用微层共挤出技术制备导电层和绝缘层交替排列的层状材料,该材料具有以下特点: 层数可以调,最多可达到2000多层; 导电层和绝缘层的厚度比可调; 由于导电层和绝缘层的电阻率差异较大,因此电磁波会在层状界面间发生多次内部反射,起电磁屏蔽作用,并且电磁屏蔽性能与层数和层厚比有关; 导电物质仅分布在导电层中,绝缘层和导电层形成特殊的双层状连续结构,满足双逾渗条件,这将导致逾渗阈值降低,电阻率下降; 层状结构的协同作用导致材料的力学性能优异; 材料具有各向异性,在厚度方向上不导电。 主要技术指标: 与传统方法相比,相同导电物质含量的层状复合材料的电阻率降低50%以上、电磁屏蔽效能(SE)提高50%以上,断裂伸长率提高100%以上。 应用范围: 可用于电视机的屏蔽后盖、屏蔽罩、屏蔽箱体、电磁屏蔽膜、电磁屏蔽墙布的生产
四川大学 2021-04-11
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