现有的大多数口服降糖药并不能很好的控制血糖浓度,相反,长期服用还会产生抗药性,甚至于产生低血糖症。所以,研究寻找安全、有效的II型糖尿病治疗药物具有重大的科学意义和巨大的社会经济价值。 二肽基肽酶IV(dipeptidyl peptidase IV,DPP-IV)是治疗II型糖尿病的新靶标,其抑制剂显示出良好的治疗效果和较小的副作用,是最具前景的II型糖尿病治疗药物。 本项目综合运用分子动力学模拟、计算机辅助药物设计、化学合成、药理学等方法,经过“设计-合成/修饰-测试”的多次循环,开发了一系列结构新颖的DPP-IV抑制剂。该类抑制剂活性达到μM级,能有效抑制二肽基肽酶IV,可以作为药物先导化合物,用于制备糖尿病治 疗药物,为广大糖尿病患者带来福音,也向开发我国具有自主知识产权的抗II型糖尿病药物迈进了一步。
发现的DPP-IV抑制剂先导化合物可进一步进入临床前和临床研究,一旦开发成功,被批准上市,将成为中国首个具有自主知识产权的抗II型糖尿病药物,在医院和药店为广大II型糖尿病患者服务。
项目成熟度:在研
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