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纳米药物开发
设计了一种基于非编码RNA靶向递送的多模态可视化纳米药物,初步实现了对体内肝癌细胞模型中肿瘤干细胞和侵袭转移的抑制。郭若汨博士、吴志强博士和王晶医生为该论文的并列第一作者,附属第一医院郭宇副主任医师为通讯作者。       该研究首先通过对临床标本进行分析,发现肝癌的非编码RNA治疗靶标。进而利用前期开发的肝细胞癌特异性“诊断-治疗一体化”纳米载体技术,实现对体内肝癌细胞的基因治疗和疗程中MRI实时显影。研究中发现,开发的纳米药物通过调控上皮间质转化/干性,抑制肝癌细胞的侵袭、转移和增殖。同时,负载治疗基因的纳米药物也具有磁共振成像等多模态分子显像功能。
中山大学 2021-04-13
药物瓶瓶盖
本实用新型公开了一种药物瓶瓶盖,涉及医疗用品领域,提供一种能够自动关闭的药物瓶瓶盖。药物瓶瓶盖包括瓶盖主体、旋转杆、密封块、密封垫和弹簧;瓶盖主体上设置有药瓶连接结构,瓶盖主体为具有空腔的中空结构,瓶盖主体内设置有旋转杆槽、棉签孔、弧形的弹簧槽以及位于空腔内的转轴和密封座,旋转杆槽由瓶盖主体侧面延伸至空腔并与弹簧槽相交,密封座表面为密封座斜面,棉签孔贯穿瓶盖主体并与密封座斜面相交;弹簧位于弹簧槽内;旋转杆通过旋转杆槽插入空腔并与转轴铰接,旋转杆压紧弹簧;密封块一面为密封块斜面,密封块与旋转杆连接;密封垫一面与密封块斜面连接,另一面与密封座斜面贴合。本瓶盖适合安装在易挥发药物瓶上,如安尔碘瓶。
四川大学 2016-10-10
抗衰老药物
衰老是生命的自然过程,主要指随年龄增加,机体功能减退,内 环境稳定能力与应激能力下降,机体的细胞、组织、器官在结构与功 能上表现出来的种种退化。面对早衰群体,要从根本上提高他们的生 存质量,就要找到改善身体机能、延缓衰老的药物,使他们能够健康 衰老。提供一种中药方剂的新用途,可在制备抗衰老药物中应用,有 望开发成新一代的抗衰老药物。
兰州大学 2021-04-14
抗感染药物
提供药物组合物及其在制备抗感染药物中的应用。所述药物组合 物不仅具有显著的体内抗感染作用,且在半数致死时间之前,与其拆 方相比,药物组合物能维持更显著的药效。因此本发明所提供的药物 组合物可在制备抗感染的药物中应用。
兰州大学 2021-04-14
关于“靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”的研究成果
4月22日,清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇(cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂(statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
分子辅助育种
一、利用分子遗传技术预测作物杂种优势:利用分子遗传距离确定亲本间亲源关系,预测杂种优势强的可能亲本组合,加速育种进程、减少育种中的盲目性、多出优良新品种。/line二、作物优良基因标记及分子辅助育种:利用特殊的分子标记,对作物的优良基因进行标记,并通过分子聚合育种技术,将重要的优良基因组合到新组合中,选育出优良品种。
南开大学 2021-04-10
Varian分子泵
产品详细介绍Varian的分子泵具有前级耐压高的特性,适用于10-10-10毫巴的真空环境。Varian的分子泵主要具有以下显著优点:1. 丰富的产品范围:覆盖所有可能的应用及市场各个层面。2. MacroTorr专利技术:抽气量最大化;将前级耐压能力提升到18 bar;压缩比提高数个数量级。3. 整体加工的转子:每个转子都用单独一块铝合金加工而成,重量最小化;分子泵可以在360度范围内以任意角度工作而无需任何调整,降低了作用在材料和轴承上的压力。4. 高可靠性,免维护的陶瓷轴承:无油,无污染;平均无故障时间大大增加。内置控制器可用采用导航控制:简单并节省空间的配置;导航软件可以轻松地进行远程控制和监控。
北京东方晨景科技有限公司 2021-08-23
针对肥胖型的 II 型糖尿病药物 1.1 类化药新药分子 CP0269 的开发
本项目基于 II 型糖尿病热门研究靶点 C-Jun NH2-Terminal Kinase(JNK)的蛋白活性口袋的结构为基础,设计与合成了超过 60 个化合物的类似物,通过细胞试验筛选和 II 型糖尿病大鼠动物模型验证,筛选得到候选药物分子 CP0269。该分子与模型对照组和阳性药物二甲双胍给药组相比,显示出来良好的降血糖,降血脂,保护胰岛 B 细胞的药效。通过成药性评价预实验显示 CP0269 具有良好的成药性: CP0269 合成与纯化工艺简单,能得到大量,质量可控的原料药;药物灌胃口服,吸收与起效迅速,长期毒性预实验显示了该化合物具有良好的安全性。 技术创新点: CP0269 是以 JNK 为靶点设计的抗 II 型糖尿病的药物分子,一旦开发成功,将成为首次以 JNK 为靶点的抗 II 性糖尿病的药物分子。属于 First in Class。 市场应用前景: 在当今社会,II 型糖尿病的发病率依然在增长。饮食结构的变化造成了肥胖人数的增加,肥胖可能导致机体炎症,从而影响胰岛 B 细胞的存活于机体的胰岛素抵抗。因此,肥胖已经慢慢成为 II 性糖尿病的发生进展的主要因素之一。针对这种肥胖型 II 型糖尿病的药物,临床上一般采取联合用药的治疗方案。CP0269 一旦开发成功,将会针对这一日益增长的适应症占据市场,表现出良好的开发前景。 合作方式: 可采用多种方式进行合作,既可与企业联合研发后续工作,也可通过技术转让方式进行合作,或是其他方式均可。 已获得的知识产权: 一种化合物及其用于制备 II 型糖尿病治疗药物的应用(专利号:201710941613.9)
南开大学 2021-04-13
“小护士”智能机器人
电子科技大学机械与电气工程学院彭倍教授和骆德渊教授带领该校机器人与无人系统团队根据疫情需要,迭代研发了“小护士”智能机器人。目前有两台“小护士”智能机器人已在武汉汉阳方舱医院“上岗”。据了解,“小护士”智能机器人可以根据设定的程序,自主导航,进行喷洒消毒,派发药品,还可以对病人进行生命体征测试,包括体温、血压、心率、血氧检测分析。此外“小护士”智能机器人还可以通过人脸或指纹对病人进行身份确认,搭配热成像人体测温系统,测量精度高。同时还可以实现24小时智能监测预警,无人值守,远程遥控,能极大降低医护人员工作强度和暴露风险。“小护士”智能机器人的原型是机器人与无人系统团队牵头的四川省重大科技专项课题——用于警方的看守监视智能机器人。疫情发生后,团队老师发现,大量医护人员疲于配药送药分发,人与人的接触也会增加感染风险,如果用机器人来进行测温、配送药品,一方面可以把医护人员从繁复的工作中解放出来,另一方面可以隔离输入性传染源,降低交叉感染的风险,于是紧急迭代开发出了“小护士”智能机器人。
电子科技大学 2021-04-10
“小护士”智能机器人
电子科技大学机械与电气工程学院彭倍教授和骆德渊教授,带领机器人与无人系统团队根据疫情需要,迭代研发了“小护士”智能机器人,已经捐赠了2台给武汉汉阳方舱医院。 “小护士”智能机器人可以根据设定的程序,自主导航,进行喷洒消毒,派发药品,还可以对病人进行生命体征测试,包括体温、血压、心率、血氧检测分析。 “小护士”智能机器人通过人脸或指纹对病人进行身份确认,搭配热成像人体测温系统,测量精度高,还可以实现24小时智能监测预警,无人值守,远程遥控,能极大降低医护人员工作强度和暴露风险。
电子科技大学 2021-04-10
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