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一种高灵敏度的利用基因突变酵母细胞筛选抗朊病毒药物的方法
本发明（小试阶段）采用的技术方案是：将野生型酿酒酵母细胞内的分子伴侣SSA1基因编码的第483位亮氨酸突变为色氨酸，得到基因突变型SSA1-YS1酵母细胞；然后经SSA1-YS1酵母细胞的活化；初始OD值的调试；制备筛选待测药物检测溶液；从第一天起，隔天提取适量SSA1-YS1酵母细胞悬液稀释后平板涂布；置于24℃恒温培养箱中培养3天，再转入4℃冰箱中培养7天，观察SSA1-YS1酵母细胞的颜色。 将野生型酿酒酵母细胞内的分子伴侣SSA1基因编码的第483位亮氨酸突变为色氨酸，得到基因突变型SSA1-YS1酵母细胞；然后经SSA1-YS1酵母细胞的活化；初始OD值的调试；制备筛选待测药物检测溶液；从第一天起，隔天提取适量SSA1-YS1酵母细胞悬液稀释后平板涂布；置于24℃恒温培养箱中培养3天，再转入4℃冰箱中培养7天，观察SSA1-YS1酵母细胞的颜色。
辽宁大学
2021-04-11
用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎（viral hepatitis type B）是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性，病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗，将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素，核苷类停药会复发，易产生耐药性。而干扰素，副作用大，治疗药物极其缺乏。 本项目包括两部分，其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮（1）、当药醇苷（4）和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮（5）对HepG 2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用，其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%，显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率（阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%）； B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮（5）对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用，其抑制率达到了31.72%，显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率（阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%）。 其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮（ZYC-6）对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用，通过降低ALT和AST等肝酶活性，经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节，抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。 ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos，DMN)模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响（Masson染色）；A：正常组大鼠；B：模型组大鼠；C：ZYC-6组大鼠；D：阳性药IFN-α2b组大鼠。
北京大学
2021-02-01
一种可控侧向约束力作用下混凝土接缝抗水渗透性能的试验装置及方法
本发明公开了一种可控侧向约束力作用下混凝土接缝抗水渗透性能的试验装置及方法，用于对新旧混凝土接缝部位试块进行抗水渗透性能测试。具有用于放置新旧混凝土接缝抗渗试块5的双层方筒4，方筒的底部密封，方筒的上口具有外凸缘14，方筒下部设置有具有中间开口10的内凸缘9，内凸缘将方筒4分隔为试块舱6和进水舱13两部分；试块舱设置有便于调节夹持抗渗试块5且横穿试块舱两侧的双头螺杆15的调力孔16；混凝土抗渗试块由顶部左盖板1和右盖板2及盖板紧固螺栓3压紧固定；内凸缘上设置有弹性密封垫圈8；左盖板和由紧固螺栓压紧固定在方筒的外凸缘上。本发明能实现在可控侧向约束力作用下新旧混凝土接缝部位的抗水渗透性能试验。
西南交通大学
2018-09-18
青白散抗炎作用及对大鼠慢性损伤骨骼肌中炎性细胞因子表达的影响
青白散抗炎作用及对大鼠慢性损伤骨骼肌中炎性细胞因子表达的影响
成都体育学院
2015-02-26
抗丙肝药物索非布韦关键含氟医药中间体材料的制备 工艺研究及产业化
索非布韦（又译为索氟布韦，英文名 Sofosbuvir，CAS：1190307-88-0）是全球首个丙型肝炎病毒(HCV)NS5B 聚合酶核苷酸类似物抑制剂，用于治疗慢性丙型肝炎，目前国外已有产品在销售，且利润可观。国内还没有此类药物，本项目具有重大的发展前景。
采用本课题组开发的新型氟取代反应，设计和开发了一条经济、绿色和环保的具有巨大临床价值和市场价值抗丙肝药物索非布韦及其关键含氟医药中间体的制备工艺。本项目的目的是对本课题组开发的新颖制备工艺进行中试放大研究，进而实现商业化规模制备，从而产生良好的社会效益和经济效益。
依托南开大学化学院良好的科研平台，以及本课题组多年积累的有机氟化学及合成有机化学的基础研究成果，我们对具有巨大临床价值和市场价值的抗丙肝新药索非布韦及其关键含氟中间体的制备工艺进行优化。小试规模研究结果表明，本制备工艺能以良好的经济性、兼顾环保、安全等考量获得预期质量要求的目标产品。后期通过小试放大研究、中试研究和商业化生产确认等产业化开发程序。
南开大学
2021-04-13
我国科学家揭示茉莉酸调控番茄萜类化合物合成和抗虫性的新机制
萜类物质作为植物代谢产物中种类最多的一类化合物，在植物与病虫害互作中扮演重要角色，参与对病虫害的直接与间接防御反应。
中国农业大学
2022-04-01
穿心莲内酯衍生物及其3,19酯化物在制备抗肝纤维化药物中的应用
本发明属于医药技术领域,公开了穿心莲内酯衍生物在制备预防和治疗肝纤维化药物中的应用,涉及15苄亚基14脱氧11,12脱氢穿心莲内酯衍生物及其3,19酯化物.经实验证明,该类化合物显著抑制人肝星状细胞LX2迁移,活化.显著降低肝纤维化大鼠肝组织纤维化水平,降低细胞外基质蛋白(ECM)相关组分含量;显著降低肝纤维化大鼠免疫炎症相关因子的水平,并有效抑制免疫炎症反应;抑制肝组织中肝星状细胞活化,促进胶原降解.将该类化合物作为活性成份用于制备抗肝纤维化药物,高效低毒,为肝纤维化的治疗和预防提供了新的药物途径,从而扩大了临床用药的可选择范围,具有良好的应用开发前景.
郑州大学
2021-04-13
2 ,5 ,6位取代嘧啶酮衍生物的制备方法及其作为抗乙肝病毒药物的应用
本发明公开了一类新的2，5，6位取代嘧啶酮衍生物，其具有良好的抗乙肝病毒（HBV）活性。目前临床用于治疗乙肝病毒的药物皆为核苷类化合物。而抗HBV非核苷类化合物还处于研发阶段。探究其作用机制，对于发展新型非核苷类抗HBV药物，特别是对抗临床常用药物耐药的问题，具有特别重要的意义。
北京大学
2021-04-13
多官能度低粘度丙烯酸酯UV稀释剂生产技术
光固化技术，具有固化速度快、污染少、节能和固化产物性能优异等优点，广泛应用于涂料、油墨、胶粘剂、成像、微电子、齿科修复和生物材料等领域。多官能团单体通常是指含有2个或2个以上的光活性基团的化合物，具有固化速度快、挥发性低、可以赋予固化膜交联结构等优点。本技术采用环状碳酸酯与仲胺的开环反应，合成了两种多官能度的低粘度氨酯丙烯酸酯单体，该多官能度丙烯酸酯单体粘度低（<50mPa.s）、固化速率快，即可作为紫外光固化的单体单独使用，也可以作为稀释剂用于紫外光固化体系中。本技术生产简单，产品产率高，该丙烯酸酯单体稀释剂可以用于UV油漆、涂料、油墨等领域。外观：淡黄色透明液体；粘度（cps/25℃）：12~35mPa•s；官能度：3~4。该产品是多官能团活性稀释剂，具有低粘度、高反应活性和极强的稀释性，可广泛应用在UV涂料、胶粘剂、微电子和油墨等领域。以丙烯酸、仲胺、碳酸乙烯酯、多元醇等为主要原材料，生产过程中的溶剂可以重复使用降低生产成本，同时减少环境污染。主要生产设备是反应釜。若生产规模为100吨/年，设备投资约50万元，厂房面积需50m2，动力5KW，操作人员约2~5人。产品综合成本约25000~35000元/吨，市场平均售价约50000~60000元/吨，年利润约500~1000万元，具有一定的经济效益。
北京化工大学
2021-02-01
熔纺氨纶用的一种亚氨酯添加剂制造方法
氨纶熔融纺丝具有工艺流程简单，设备投资少、生产效率高、生产过程不使用溶剂、环境污染少等优点而成为最为经济和对环境最为友善的氨纶生产新技术。由于熔纺氨纶与干纺氨纶结构上的差异，使熔纺氨纶的耐热性与回弹性较差。为了克服上述缺点，国内外普遍采用添加预聚体的方法，然而预聚体的NCO基团十分活泼，在存放过程中易与空气中的水分发生副反应，使预聚体失效。 本项目是以带有活泼氢的酚、酸、醇、酯、胺等化合物作为封端剂，与预聚体中的NCO基团进行反应，使两端NCO基团得到暂时的保护，反应形成一种在常温下稳定的亚氨酯，从而改善了纤维的耐热性及回弹性，同时由于亚氨酯在常温下非常稳定，存放期可大大地延长，因此这种新颖的封闭型预聚体比常规预聚体法更有效。已获得国家发明专利。
东华大学
2021-02-01