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安徽大学张文建副教授在聚合物纳米线方向取得新进展
聚合物纳米线(或称蠕虫状胶束)由于其高度各向异性的形貌结构而展示出许多优异的性能和广阔的应用前景,比如作为流变改性剂、超级絮凝剂、高效的Pickering乳化剂以及用于干细胞培养/存储的可灭菌凝胶。然而获得聚合物纳米线的实验室窗口非常窄,从而导致制备聚合物纳米线的难度较大并且重复性非常差。
安徽大学 2022-09-21
一种基于多特征融合的面向对象的建筑物变化检测方法
本发明公开了一种基于多特征融合的面向对象的建筑物变化检测方法,首先求得图像像素点的形态 学建筑指数(MBI),纹理特征和慢特征分析图(SFA);利用 MBI 指数和纹理特征进行 FNEA 分割;然 后求出每个对象的三个特征值,再作差,并利用 K 均值聚类算法求阈值,得到特征变化图;再利用 AC 指数进行后处理;利用熵值法对不同的特征变化图求权重,按照权重设定阈值求得变化图像;最后利用 投票法进行后处理。得到变化检测结果。
武汉大学 2021-04-14
喜树碱衍生物磷脂复合物脂质纳米粒制剂及其制备方法
羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱,在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性,干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应,使酶与 DNA 断链复合物稳定,并抑制切口处的重新接合,因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用,即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质:水不溶,脂难溶,内酯环结构不稳定等因素,使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短,疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂,均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而,喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构,所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比,活性显著降低,毒性增大。另一方面,生物药剂学研究表明,HCPT 半衰期短,作用维持时间较短,而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外,与其他抗癌药物相似,HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大,因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外,LN还有其它特点:一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体,其对人体的毒副作用很低;二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌,具有长期的物理化学稳定性。因此,LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质,以适量磷脂和大豆油为载体材料,制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒,希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏,提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价,整理撰写好申报资料,即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明,羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行,在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明:注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下,注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液(P < 0.01);而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异(P >0.05)。同时,病理组织学检查显示,羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主,其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示,羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明,与羟喜树碱注射液比较,注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。
四川大学 2016-04-15
α-烯基-β-氨基酸修饰的内吗啡肽-1 类似物及其合成和应用
阿片类镇痛药物主要通过与 μ 阿片受体结合发挥其镇痛作用。1997 年 μ 阿片受体的内源性配体内吗啡肽被发现后,科学家们对其进行了广泛深入的研究。研究表明,内吗啡肽通过与 G 蛋白偶联的 μ阿片受体结合,参与了包括痛觉、呼吸、心血管、胃肠、内分泌、行为等诸多功能的调节,其主要作用体现在镇痛功能上。其中内吗啡肽-1 ( Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 , EM-1 )具有优于内吗啡肽 -2(Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2,EM-2)的治疗学特性,如奖赏行为与镇痛作用的分离,耐受的形成
兰州大学 2021-04-14
7-位哌嗪磺酰胺喜树碱类化合物、制备方法及用途
喜树碱是源于我国珙桐科植物喜树(Camptothecaacuminata)中 的一种具有显著细胞毒活性的喹啉类生物碱,对骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多种恶性肿瘤表现出较好的抑制作用,但以喜树碱为原料 将其应用于临床发现,喜树碱在发挥其抗肿瘤活性时会产生骨髓抑 制、呕吐和腹泻等较严重的副作用,同时因该分子水溶性较差而生物 利用度较低。为进一步改善其水溶性和降低其毒副作用,近年来,国 内外学者以喜树碱为先导进行了系统的
兰州大学 2021-04-14
化学学院刘志伟课题组报道稀土铈(III)配合物新型发光机理
近日,北京大学化学与分子工程学院的刘志伟研究员和北京农学院的曲江兰教授合作,在Angewandte Chemie International Edition杂志上发表了题为“Delayed doublet emission in a cerium(III)complex”的VIP论文,该工作通过内外层配位空间的设计与调控发现了首例具有延迟二重态发射的稀土铈(III)配合物,这也是首例基于金属中心发光的热激活延迟荧光材料。
北京大学 2023-07-13
西湖大学陆启阳团队在离子调控氧化物结构和性能领域取得进展
利用质子对功能氧化物材料(如镍基钙钛矿氧化物(NdNiO3)进行调控,以此设计材料本身的物理与化学性质,是近年来固态离子学和氧化物薄膜材料学界的研究热点之一。
西湖大学 2022-11-29
发现全无机卤化物钙钛矿CsPbBr3量子点具有出色的铁电性
合成了立方相CsPbBr3量子点,属于空间群,其结构中心对称,不具有铁电性。当温度降低到低于263 K时,量子点发生相转变。该相转变是可逆的,升高温度超过298 K时,重新转变为立方相。通过X-射线衍射图谱精修和高分辨透射电镜分析发现,低温处理使钙钛矿由立方相转变为非中心对称的正交相,属于Pna21空间群。结构分析表明,正交相CsPbBr3中,[PbBr6]4-八面体发生畸变,Cs+偏离中心位置,使得正电荷和负电荷的中心不重合,预
南方科技大学 2021-04-14
新颖结构苯并咪唑胺类化合物在急性白血病中的治疗应用
我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构,药物的化学合成路线简单,并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度,而对机体无明显毒副作用,已获得国家发明专利授权。 一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 FLT3/ITD突变是急性髓系白血病中最常见的突变,是预示更高的早期死亡率和复发率、对化疗药物抵抗耐药的不良预后因素。目前针对FLT3/ITD突变的临床靶向药物主要为索拉菲尼、吉瑞替尼等进口药物。我们自主开发的苯并咪唑胺类类似物具有新颖结构,药物的化学合成路线简单,并在低剂量情况下保持了对FLT3突变白血病的作用强度,而对机体无明显毒副作用,已获得国家发明专利授权(专利号 ZL201810219462.0), 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行评议的药物化学权威杂志Journal of Medicinal Chemistry( 2022 Feb 24;65(4):3597-3605)发表文章。因此可望成为针对白血病常见突变基因的国产新药。
中山大学 2022-08-15
固体酸催化碳水化合物制备5-羟甲基呋喃甲醛(HMF)
碳水化合物是生物质资源的主要组成部分,如何有效地将其转化为能源材料和大宗化学品是实现生物质资源利用的重要环节。5-羟甲基糠醛(HMF)是连接石油化工和基于碳水化合物化学的一种非常重要的平台化合物,由六碳糖转化生成5-羟甲基糠醛(HMF)是实现以上环节的关健。 采用酸改性的固体酸催化剂对碳水化合物转化为HMF表现出很好的催化活性,开发了由果糖或果聚糖催化制备HMF的化学工艺,研究了固体酸的组成和性质、反应条件对HMF收率的影响。在130 ℃、DMSO溶剂、条件下,以CSZA-3固体酸为催化剂,由葡萄糖转化为HMF可以获得最佳收率47.6 %;以CSZ固体为催化剂,由果糖转化为HMF可以获得60 %以上的收率。
四川大学 2015-12-22
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