本索拉非尼 (sorafenib) 是一种新颖的二芳基脲化合物，由Bayer和Onyx公司共同开发，于 2005年12月获美国FDA批准。索拉非尼是首个口服多激酶抑制剂，靶向作用于肿瘤细胞以及肿 瘤血管内丝氨酸/苏氨酸激酶受体和酪氨酸激酶受体。它适应晚期肾细胞癌的治疗，是少有的 晚期癌症治疗药物，被称为重磅级药物。所开发的索拉非尼合成路线，所有原材料都立足于国内，反应步骤简洁，操作简便，无昂 贵的辅助试剂，易于规模化生产。

本索拉非尼 (sorafenib) 是一种新颖的二芳基脲化合物，由Bayer和Onyx公司共同开发，于 2005年12月获美国FDA批准。索拉非尼是首个口服多激酶抑制剂，靶向作用于肿瘤细胞以及肿 瘤血管内丝氨酸/苏氨酸激酶受体和酪氨酸激酶受体。它适应晚期肾细胞癌的治疗，是少有的 晚期癌症治疗药物，被称为重磅级药物。所开发的索拉非尼合成路线，所有原材料都立足于国内，反应步骤简洁，操作简便，无昂 贵的辅助试剂，易于规模化生产。

成果简介：  埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。在胃壁细胞的酸性隔离环境下，埃索美拉唑钠被质子化并转化成非手性亚磺酰胺，与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键，使酶失活，对胃酸分泌最后一步实现阻碍，从而减少胃液酸度。 通过文献对比，我们以4-甲氧基苯胺为

埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂，为奥美拉唑的S型异构体，同时是质子泵抑制剂家族中首个单一的光学异构体。在胃壁细胞的酸性隔离环境下，埃索美拉唑钠钠被质子化并转化成具有生物活性的抑制剂—非手性亚磺酰胺，与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键，使酶失活，对胃酸分泌最后一步实现阻碍，从而减少胃液酸度。该抑酸效果与每日剂量相关，一般范围为20至40毫克。1、埃索美拉唑钠国内外研究进展埃索美拉唑钠最初是由阿斯利康公司研发。2007年其全球销售额达到52.16亿美元，2008年达到52亿美元，2009年达到49.59亿美元。目前，美国已于2001年批准口服缓释胶囊剂，2005年批准静脉注射剂。同时，国内于2003年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠镁肠溶片，2007年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠钠注射剂，并将于2014年该药物到期后获批仿制。在美国市场5ml/支(40mg)的销售价格为29.9美元；在中国市场40mg（以埃索美拉唑钠计）为150元/支，销售价格非常昂贵。2、本课题组的技术优势（1）确定了以4-甲氧基苯胺为起始原料，经过酰化、硝化、水解、还原、环化、不对称氧化和成盐反应最终合成终产物埃索美拉唑钠的工艺路线，以4-甲氧基苯胺计，总收率为28.3%；  （2）攻克了终产物纯化等系列难题，最终产物纯度优于美国FDA标准；（3）对中间体4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反应温度、反应时间、反应物料摩尔比、溶剂等因素进行优化，中间体产率达90%以上。（4）对自行合成埃索美拉唑钠进行多种波谱技术分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并结合元素分析、热重分析、差示扫描量热法、X-射线衍射等方法分析埃索美拉唑钠钠结构，利用各种二维核磁共振谱图确定氢谱和碳谱的谱线归属，证明自行合成的样品与埃索美拉唑钠结构完全一致。

一种斜拉桥拉索水路的模拟测试装置及方法，装置的组成是：试验用斜拉索两端分别通过上下二根悬吊弹簧与四边形的钢框架上下边框相连，下方的悬吊弹簧中串联弓形应变式传感器；斜拉索的两端还设有加速度仪，斜拉索的二端还与阻尼器的连杆固定连接，阻尼器固定安装在钢框架的侧框上；钢框架下部的一角铰接在转盘上，钢框架的下边框与转盘之间设有千斤顶；斜拉索上方设置有喷水装置，钢框架的侧边框上方安装有摄像机。该装置能更准确地测试斜拉桥拉索的水路，测量精度高，结构简单，为研究斜拉桥的雨振现象提供更加可靠、客观的依据，为斜拉桥的设计与施工提供可靠的保证。

索非布韦（商品名：Sovaldi，通用名：Sofosbuvir，结构如图 1 所 示）是吉利德科学公司（Gilead Sciences）于 2013 年 12 月 6 日获得 美国食品药品监督管理局（FDA）批准的用于基因 1 型，2 型，3 型 以及 4 型慢性丙型肝炎（HCV）成人患者的有效治疗药物。 目前索非布韦 28 片/瓶在美国的销售价格为 2.8 万美元，即每片 1000 美元，而大多数患者需要治疗 12 周，总费用将达 8.4 万美元， 分析认为索菲布韦会成为一款超级重磅炸弹药物。2014 年在美国的 销售额将达到 19 亿美元，到 2016 年其销售额将达 66 亿美元。 本项目将研究索非布韦的合成方法和产业化工艺条件，通过设计 和改进现有的索非布韦合成方法，获得索非布韦的生产技术，项目的 考核指标是实现索非布韦的产业化生产。 本项目索非布韦合成方法具有以下优点： 1) 操作步骤简单，每一步重要中间体的纯化均采用重结晶或非常 普通的纯化方法，不需要进行硅胶柱层析等繁琐的纯化方式； 2) 每一步的合成反应收率较高，进行产业化生产的装置简单，没 有特殊的化工装置要求； 3) 整个工艺路线设计合理，溶剂回收方便，三废产生量很少，属 于环境友好型绿色合成生产工艺； 4) 顺利实现的所有重要反应中间体和最终索非布韦产品的立体 选择性控制，通过 31P NMR 谱以及 1H NMR 谱检测结果表明， 该生产工艺得到了单一立体构型的索非布韦目标化合物。

　　广州艾索电子产品有限公司(艾索 iSonicavct)是一家集数字化AV系统、专业音频智能扩声系统的研发、设计、生产、销售于一体的高新科技企业，艾索电子是国内会议系统设备和会议系统技术方案主要的供应商与提供商之一。 　　艾索iSonicavct 倡导AVCT(Audio、Video、Control&Technical)前沿应用技术，致力于在智能音频会议系统领域的建树与应用方案的解决，创新(Innovative)、集成(Integrated)和智能(Intelligent)是其经营理念，广州艾索特别是在AV集成控制设备、数字会议系统领域成为国内享有一定知名度、具有领先技术的公司，其中AVC-8420/8460/8480数字音视频混合媒体矩阵是艾索的旗舰系列产品，代表了艾索iSonicavct数字工作室的技术特点，联合了 艾索iSonicavct工程安装类产品所有强大的功能，是专为远程视频会议、软件网络会议、现场扩声会议、电话会议等全方位音频通讯技术解决方案的多媒体管理中心。 　　艾索iSonicavct产品已经形成以数字化会议系统、专业音频扩声系统、远程音频会议回声反馈降噪处理系统、周边音频处理系统为主体的完整系列，创造出高效率统一的专业会议沟通方案，致力于多技术平台下的整体系统解决方案，为倡导专业化AV系统应用解决方案提供强有力的支持。 　　

山东索力得焊材股份有限公司始建于1996年，位于山东省肥城市，注册资本8000多万元，是从事焊丝科研开发和生产销售的企业，中国焊接协会副理事长单位，主导产品“索力得”牌焊丝现有产能近40万吨。焊丝产品已形成气保焊丝、埋弧焊丝、氩弧焊丝、耐候钢焊丝、药芯焊丝、不锈钢焊丝六大系列几百个品种。焊丝产品易于实现连续焊接，尤其适用于机器人自动化、集约化生产，具有成本低、效率高、焊接性能稳定等优点，广泛应用于高速机车、船舶、工程机械、压力容器、煤矿机械、桥梁建筑、电力设备等制造行业的多个领域，形成了以华东地区为核心，辐射全国各大中城市的市场营销网络，并出口德国、英国、澳大利亚、俄罗斯、巴西、埃及等50多个国家和地区。 公司先后通过了ISO9001 国际质量体系认证、ISO14001环境管理体系认证、ISO45001职业健康安全管理体系认证，欧盟CE、DB、TUV认证；中国（CCS）、美国（ABS）、日本（NK）、德国（GL）、英国（LR）、法国 (BV)，加拿大焊接局（CWB)等国船级社认证。“索力得”商标荣获中国机械工业优质品牌，荣获2015年度中国品牌价值评价信息榜机械制造类25强，荣获山东省安全生产标准化二级企业、第五、六、七、八、九届 “山东省消费者满意单位”、AAA级标准化良好行为企业、省级文明单位、山东省明星企业、创新型企业、守合同重信用企业、职业卫生基础建设示范企业、中国焊接协会AAA级信用企业等荣誉称号。 2007年公司被认定为“山东省高新技术企业”，2008年成立企业技术研发中心，先后投入2000多万元加大先进设备配置，购置试验、化验、检验仪器装备，引进高端技术人才， 2012年被认定为“省级企业技术中心”和“一企一技术”研发中心。以索力得公司为依托的战略联盟被省科技厅认定为山东省焊材产业科技创新战略示范联盟，被山东省人民政府认定为第四批省级企业实训基地。公司拥有五项专利，其中三项发明专利，两项实用新型专利。参与国家标准GB/T-19869.2《铝及铝合金的焊弧工艺评定试验》制订、GB/T3429《焊接用钢盘条》等多项标准的修订。公司实施的高性能合金焊丝产业化项目被列入国家科技成果转化专项。近几年技术中心研究开发、技术改造项目成果较多，《储罐用低温钢SLD-60焊接材料》、《矿山机械用SLD-90高强度焊丝》、《环保无镀铜技术》等8项科技成果通过了山东省科技厅科技成果鉴定，《矿山机械用SLD-70高强度焊丝》、《重型机械用700MPa级低合金高强度焊丝》等12项新产品通过了山东省经信委新产品鉴定。其中获得市级以上科技进步奖项，专利奖3项，部分科技创新项目和科技创新成果获得了国家、省市财政专项扶持资金。 索力得公司近几年不断加强质量管理，使经营管理和经济效益得到有效提升，可持续发展能力进一步增强，2013年度获得泰安市市长质量奖提名奖，2015年5月公司在新三板成功挂牌（832398）。公司始终坚持“以人为本，诚信经营，以质取胜，互利共赢，科学发展，做大做强”的宗旨，索力得全体员工拼搏进取，紧紧围绕焊丝产业发展，不断促进产品升级，增强综合竞争力，打造中国焊材产业研发基地。

技术简介： 针对合成碱厂废淡液腐蚀性大、难以处理的特点，课题组开发了耐高温耐腐 蚀的塑料合金填料、耐高温玻璃钢分布器和淡液蒸馏节能工艺技术，能有效解决 现有不锈钢填料和内件的腐蚀问题、处理后的净化淡液氨氮含量高的问题和淡液 蒸馏能耗高的难题。 本技术已在河北、河南、内蒙、江苏、湖北、福建、青海等多家碱厂成功应 用，使用寿命最长在 8 年以上，蒸馏后的塔底废水氨氮含量在 1ppm 以下，净化 后的废淡液可以返回系统循环使用。带有塔底再沸器的淡液蒸馏工艺可以解决母 液膨胀的问题。 应用前景分析： 随着环保要求的提高，对外排废水中氨氮含量的要求越来越严格，甚至要达 到废水零排放，所以对废淡液的蒸馏系统需要强化，需要新上或对现有淡液蒸馏 系统进行改造，以达到最新环保要求。淡液蒸馏技术在纯碱生产行业有很好的应 用前景。 课题组可以提供成熟的淡液蒸馏工艺包。 经济效益预测： 淡液蒸馏可以回收纯碱生产工艺过程中需要的氨气和工艺用水，淡液蒸馏具 有一定的经济效益和社会效益。 35天津大学科技成果选编 技术成熟度:产业化项目 应用领域: 纯碱生产行业

【项目来源】江苏省中医药局项目“中药垂盆草甙的化学及药理研究”，编号：97017。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国内领先水平。 【类    别】中药新药六（2）类。 【剂    型】注射液。 【功能主治】保肝降酶。主治肝炎。 【主要技术指标】 1．通过活性部位的筛选，确认垂盆草药材的主要活性部位为n-BuOH部分和水部分，且这两部分的活性组分分别是黄酮类和大极性苷类。 2．通过化学成分的系统分离，得到18个化合物，鉴定了丁香酸、δ-香树脂酮、β-谷甾醇、胡萝卜等11个化合物。经CA和中文中医药文献资料库检索证实，丁香酸等3个化合物是垂盆草药材中首次发现的化合物。 3．以垂盆草苷和异鼠李素-3、7-2-O-β-D-葡萄糖苷（简称ISO）为指标建立了垂盆草药材的定性、定量方法。 4．通过制备工艺的优选，确立了垂盆草注射液的制备工艺，建立了注射液的主要质控方法，并起草了质量标准草案，同时，对注射液主要药效学进行了验证。 【推广应用前景】我国是病毒性肝炎、肝癌的高发区，由于生存环境恶化，人口流动频繁等因素，发病率还将进一步上升。据统计，我国仅乙肝病毒携带者就有1.2亿多，这类人群实际上是潜在的乙肝患者。然而，尽管国内外对病毒性肝炎（主要是慢性乙型肝炎和重症肝炎）的治疗问题作了大量的探索和研究，但还远不能认为治疗问题已得到解决。国内外学者曾从各种不同的角度研究了抗肝炎药物的治疗机制和疗效，但多数药物的作用机制还不明确，有些药物虽然在某一方面有效，但其毒副作用较大（特别是西药），可以说迄今还没有一种中、西药物被公认为已经能够治愈或完全控制病毒性肝炎。因此，病毒性肝炎尤其是乙型肝炎新药的开发研究仍有重要的现实意义和广阔的市场前景。如果能开发出在某一方面疗效显著、质量稳定、起效迅速、使用方便、毒副作用小、病人易接受、可长期使用的抗肝炎中药新药，必将造福于广大肝炎患者及其家人，同时，也定会受到医务工作者的热烈欢迎，市场前景将十分广阔，经济和社会效益显而易见。 【进展情况】已完成临床前主要研究工作。