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靶向性纳米与微球抗癌药物
世界上还没有这类产品上市或进入临床研究。本项目技术具有完全的我国知识产权，有关技术与工艺正准备申请国家发明专利。 与国内外现有的抗癌药物相比，靶向性纳米与微球抗癌药物具有以下的优点： （1）毒性低。本产品在体内具有较低的渗透压与毒性，特别是能在肿瘤部位选择性地释药，特异性地杀死癌细胞同时又不损伤正常细胞，有效地降低药物的毒副作用，其毒性比临床应用的抗癌药物至少低2倍。 （2）具有肿瘤靶向性与专一选择性。小鼠体内药物分布实验表明，靶向性纳米与微球抗癌药物能与肿瘤细胞特异性结合和内化，主动地改变在体内的自然分布，导向并富集至肿瘤组织或细胞内，可被肿瘤摄取，在体内显示特异性分布，在靶肿瘤中的浓度较高，选择性杀伤癌细胞，从而实现靶向给药。 （3）疗效好，抗癌活性高。靶向性高分子抗癌药物具有良好的控制释放性能，且在释药过程中能较好地维持有效血药浓度，特别是能在肿瘤部位选择性地释药，特异性地杀死癌细胞同时又不损伤正常细胞，能有效地诱导人体肝癌等细胞（Bel-7204）凋亡。其抗癌活性至少是临床应用抗癌药物的4倍。 （4）疗效时间长。临床应用的抗癌药物在体内最多只能维持30分钟，而靶向性高分子抗癌药物可富集于肿瘤组织或细胞内，在肿瘤（如人体肝癌Bel-7204等细胞）具有较长的停留时间，便于长时间选择性杀伤癌细胞，从而实现靶向给药。而且疗效时间长短，可以随意调节控制。 （5）用药量小。靶向性高分子抗癌药物具有良好的控制释放性能，极大提高药物的生物利用率，而且对药物具有很好的保护功能，减少药物在体内被破坏。与临床应用的抗癌药物相比，其给药剂量至少可以减少2倍。 （6）不需要频繁服药，可以减少病人的痛苦。 （7）具有完全的我国知识产权，有关技术与工艺正准备申请国家发明专利。 目前已经完成了靶向性高分子抗癌药物实验室小试研制、制备工艺优化与体内外动物实验。将进行中试研究，生产足够的产品，重新进行正式的结构表征，并邀请有权限的专业医院进行临床前体内外动物实验，收集整理充足的药物数据，准备申请进入临床试验。
武汉工程大学
2021-04-11
肥胖与代谢疾病的靶向性先导药物
中试阶段/n该成果是筛选、获取并验证特异性高、活性好、成药性强的靶向性先导化合物；完成临床前的原理验证工作。阶段性成果或结题成果情况：论文/共享专利；与药企共同研发实现产业化。临床前验证工作预期需要3-5 年完成。(预期)成果的先进性或独特性：新药创制的源头创新环节，是一级新药（First-in-class）创制的基础。成果的社会/经济意义(价值):为肥胖、2 型糖尿病等重大慢性疾病的新药研发提供全新的
武汉大学
2021-01-12
锰锌铁氧体靶向纳米复合载体及其制备方法
本发明涉及一种锰锌铁氧体靶向纳米复合载体及其制备方法，采用化学共沉淀法，将壳寡糖、γ‑聚谷氨酸与锰锌铁氧体复合，三种物质交联反应后生成100nm以下的颗粒，该方法操作简单，得到的锰锌铁氧体靶向纳米复合载体呈现典型的核壳结构，这种磁性纳米晶可通过改变磁场及温度具有靶向和缓释的能力，比单一锰锌铁氧体更具有临床实际应用的前途。
曲阜师范大学
2021-05-07
新型肝素/PEI肿瘤靶向基因治疗载体研发
缺乏安全、高效率的基因导入载体是当前基因治疗面临的关键科学问题和技术难题。我们在前期研究中，针对目前常用的聚乙烯亚胺（PEI25K）非病毒基因载体面临的不可降解、毒性大、难代谢、靶向性差等问题，采用肝素与小分子量聚乙烯亚胺（PEI）为主要原料，设计、制备了一种新型的肝素/PEI肿瘤靶向基因治疗载体，具有可降解、毒性低、可靶向肿瘤、可静脉注射等特点，显示了较好的临床应用前景。本项目将在前期研究的基础上，进一步优化肝素/PEI的制备工艺，阐明影响肝素/PEI生物学效应的关键因素，研究其体内分布、代谢和早期安全性，研发一种具有临床应用前景的新型肝素/PEI靶向肿瘤基因治疗载体，为创制新型肿瘤基因治疗药物提供新的基因导入系统选择。 针对当前常用PEI25K（聚乙烯亚胺）非病毒基因载体不可降解、毒性高和靶向性差的缺点，首先采用肝素偶联小分子量PEI制备了一种新型可降解、毒性低、转染效率高的阳离子肝素-PEI基因载体，进一步利用肝素具有肿瘤靶向性、带负电荷、可在肿瘤部位快速降解、生物相容性好等特点，通过在DNA/肝素复合物表面修饰肝素，制备了一种肿瘤靶向的新型肝素/PEI基因载体。下一步将研究肝素/PEI的粒度分布、行貌、表面电位、稳定性、基因装载能力、降解行为、基因释放行为等理化性质，阐明制备工艺对这些重要理化性质的影响规律。研究肝素/PEI的细胞毒性、转染效率、肿瘤靶向性、体内分布等生物学效应，阐明肝素/PEI的理化性质对这些体内外生物学效应的影响规律。基于我们已有的非病毒基因载体中试生产平台，设计肝素/PEI中试生产流程，开展中试制备工艺研究。
四川大学
2016-04-15
一条具有靶向卵巢癌特性的多肽
一条具有靶向卵巢癌特性的多肽，利用噬菌体展示肽库技术于卵巢癌肿瘤模型体内筛选得到，其氨基酸序列为WSGPGVWGASVK。经鉴定此多肽不仅可区分卵巢癌细胞和正常细胞及卵巢癌细胞和其他癌症细胞进而与卵巢癌细胞特异性结合，并且可有效地被卵巢癌细胞内化，作为药物载体可提高药物的吸收率。此多肽在静脉注射入肿瘤模型体内后可有效地特异地富集于卵巢癌肿瘤区域，是一条全新的已证实其体内靶向能力的多肽，可作为一种构建靶向载体以传递抗癌药物的理想配体。
四川大学
2021-04-11
一种硫酸头孢喹诺的肺靶向 PLGA
本发明提供了一种硫酸头孢喹诺的肺靶向PLGA微球制剂及其制备方法，制剂载药量 较高，包封率也大大提高，可以实现药物选择性集中于肺部，提高药效，减少毒副反应， 同时可实现药物在肺部缓慢释放，起到长效的作用。有效解决了我国对头孢喹诺及其制42 剂的研究开发相对较晚，与之相匹配的剂型种类较少，在体内半衰期较短，需要多次注 射给药等临床中的不便。
青岛农业大学
2021-04-11
广谱实体肿瘤靶向诊断磁共振造影剂
磁共振成像具有高的时空分辨率、安全性及相对低的收费，敏感性也因为造影剂的使用而获得大大提高。磁性纳米氧化铁是目前众多无机纳米材料中唯一获得FDA批准而应用于肝脏、淋巴被动靶向的磁共振造影剂，其有效性和安全性已经获得认可。为了更好地实现肿瘤个体化靶向影像学诊断，急需研制下一代特异性主动靶向的磁共振造影剂。
东南大学
2021-04-10
肠道靶向 pH 敏感性复凝聚微胶囊制备技术
本技术提供了一种肠道靶向 pH 敏感性复凝聚微胶囊传输体系及 其制备方法和应用。本技术以羧甲基壳聚糖、阿拉伯胶分别为聚阳离子和聚阴 离子构成复凝聚体系，采用京尼平作为交联剂来提高其在胃液强酸性（pH1.2） 环境下的稳定性，作为微胶囊壁材包埋芯材时，使芯材免受胃部强酸性环境的 破坏，能实现在肠道（pH6.8-7.4）溶胀而靶向释放芯材的目的。解决了现有技 术中复凝聚微胶囊机械强度较差、在偏离复凝聚反应最适 pH 值时易发生解离而 失去稳定性的问题。 技术特点：本技术采用京尼平作为交联剂交联羧甲基壳聚糖-阿拉伯胶复凝 聚体系时，不需要调节温度和 pH 值。与现有交联技术比较，本技术采用的交联 剂安全、高效，而且生产工艺简单易行，易于规模化生产，具有良好的市场应 用前景。所述肠道靶向 pH 敏感性复凝聚微胶囊在模拟胃液中不离解、在模拟肠 液中溶胀而靶向释放芯材。 应用领域及前景：本技术既可以用于水溶性功能成分的包埋，又可用于脂 溶性功能成分的包埋，可保护芯材免受胃液强酸性环境的破坏，将芯材安全输 送到肠道进行靶向释放，提高其生物利用率。该技术拓展了复凝聚微囊化技术 在食品工业中实现肠道靶向释放的应用领域。
青岛农业大学
2021-04-11
肿瘤细胞微颗粒介导的靶向生物化疗技术研发
一套完备的包裹化疗药物的ATMPs制备体系及工艺；一套疗效测算模式和规范化临床应用推广方案；一个个体化靶向生物化疗创新治疗生物大数据云平台。
华中科技大学
2021-04-11
广谱实体肿瘤靶向诊断磁共振造影剂
磁共振成像具有高的时空分辨率、安全性及相对低的收费，敏感性也因为造影剂的使用而获得大大提高。磁性纳米氧化铁是目前众多无机纳米材料中唯一获得FDA批准而应用于肝脏、淋巴被动靶向的磁共振造影剂，其有效性和安全性已经获得认可。为了更好地实现肿瘤个体化靶向影像学诊断，急需研制下一代特异性主动靶向的磁共振造影剂。肿瘤的发生发展及转移离不开新生血管的形成，其已经成为肿瘤诊疗的重要靶点，并且具有相对稳定性和广谱性，适用于多种实体肿瘤，包括原发和转移肿瘤。本课题组经过多年研发攻关，成功研制了一种广谱实体肿瘤靶向诊断磁共振造影剂（已申请专利），主要组成为超小磁性氧化铁纳米颗粒与其表面偶联的特异性环肽分子，目前已经成功实现对小鼠乳腺癌皮下移植瘤、乳腺癌淋巴转移瘤、恶性淋巴瘤皮下移植瘤、肝原位肿瘤（直径3mm）等动物模型肿瘤新生血管的主动靶向磁共振成像，造影剂特异性强、能清晰描绘肿瘤边界，并且简单实用、安全有效、具有广谱性，将广泛应用于肿瘤治疗前的个体化精准诊断及治疗效果的评估，具有广阔的临床需求和市场前景。
东南大学
2021-04-13