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甲酰阿地咪的合成
肿瘤细胞的多药耐药性(MDR)是造成多数临床治疗肿瘤失败的主要原因,因此,寻找合适的MDR逆转剂是肿瘤治疗急需解决的主要问题之一。甲酰阿地咪为本课题组在合成具有四氢吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然产物乙酰阿地咪时发现的天然产物衍生物,其生物活性研究表明,甲酰阿地咪及其药学上可接受的盐作为化疗增敏剂与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用,可表现出高于天然产物乙酰阿地咪的逆转活性,是具有重要临床应用前景的药物候选物。该项目发展了一种迄今为止最为高效且具有工业化生产潜力的甲酰阿地咪的合成新方法,从色氨酸衍生物出发,仅需9步就能以30%的总收率完成甲酰阿地咪的全合成,同时,通过该方法可以11步20%的收率完成天然产物乙酰阿地咪的合成,较此前报道的方法有了显著改善(Danishefsky小组:10步,10%的收率;Kawasaki小组:12步,10%的总收率;本课题组发展的一代合成方法:20步,2%的总收率),为该药物候选物后继的临床前研究奠定了坚实的物质基础。此外,我们还发现了一种基于银促进的傅克反应来高效构建C3α-位为不同类型芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架的新方法,并获得了几个对多种肿瘤细胞都表现出微摩尔级别活性的药物先导化合物。
四川大学 2016-04-18
甲缩醛清洁生产技术
甲缩醛具有优良的理化性能,即良好的溶解性、低沸点、与水相溶性好,能广泛应用于化妆品、药品、家庭用品、工业汽车用品、杀虫剂、皮革上光剂、橡胶工业、油漆、油墨等产品中,另外,甲缩醛具有良好的去油污能力和挥发性,作为清洁剂可以替代F11和F113及含氯溶剂,因此是替代氟里昂,减少挥发性有机物(VOCs)排放,降低对大气污染的环保产品。 根据甲缩醛的溶解特性,它可作为部分卤素烃溶剂的代用品;与许多溶剂的互溶性好,尤其是与LPG、DME的相溶性比较好,且沸点低,对提高气雾剂的蒸气压和雾化率是极有利的;甲缩醛具有优良的水溶性,为开发水基型气雾剂提供了很好的发展前景。 本项目采用催化反应精镏合成新工艺生产甲缩醛,反应采用固体酸催化剂,克服了传统催化剂腐蚀设备的缺点,将反应和精馏结合在一起,从而使可逆反应的转化率提高到99%以上,产品甲缩醛连续从塔顶采出,塔内基本为水。原料消耗低、产品纯度高(99.5%以上),节能显著,无三废,是绿色清洁生产工程化技术。原料消耗:甲醇860Kg、37%甲醛1096Kg。年产1万吨甲缩醛,设备投资约280万元。
华东理工大学 2021-04-13
拔甲术训练工具箱
XM-BJ拔甲术训练工具箱   一、功能特点: ■ XM-BJ拔甲术训练工具箱采用高分子材料制成,肤质仿真度高。 ■ 提供拔甲术模型以及常用的拔甲术手术器械。 ■ 手指更换方便,支架可固定模块,方便操作。 ■ 可反复进行练习。 ■ 尺寸:30×17×7cm。     二、标准配置: ■ 拔甲术训练工具箱:1套 ■ 说明书:1册 ■ 保修卡合格证:1张
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
4-二甲氨基吡啶
英文名:4-Dimethylaminopyridine 别名:N,N-Dimethylpyridin-4-amine; DMAP 分子结构: 分子式:C7H10N2 分子量:122.17 CAS 登录号:1122-58-3 EINECS 登录号:214-353-5 [物理化学性质] 熔点:108-113°C 沸点:162°C (50 mmHg) 闪点:110°C 水溶性:76 g/L (25°C) [质量标准] 性状:淡黄色结晶性粉末 含量:大于99% 包装:25公斤/桶 贮存:密封避光保存,二年
山东一飞药业股份有限公司 2021-08-24
注射用磷丙泊酚钠水合物的Ⅲ期临床研究
“注射用磷丙泊酚钠水合物的Ⅲ期临床研究 ” 磷丙泊酚钠(fospropofol disodium)于2008年12 月12日由美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Luse- dra。该药是由美国Eisai公司研发,临床上用作成年患者进行诊断或治疗操作过程的镇静催眠剂,该药为静脉注射剂。 磷丙泊酚钠是丙泊酚的一种水溶性的前体药物, 该前药静脉注射给药后在体内被内皮细胞表面的碱性磷酸酶代谢产生活性药物丙泊酚,其在大脑组织内迅速达到平衡,从而发挥剂量依赖性的镇静催眠作用。Ⅰ期临床研究表明,活性代谢产物丙泊酚相比脂肪乳剂的丙泊酚可诱导产生更强效的麻醉作用。II期临床研究显示,活性代谢产物丙泊酚可有效地维持结肠镜检查术患者的镇静作用,而III期研究主要针对需要支气管镜检查和小手术的患者,评价其镇静作用。药代动力学分析表明:在小鼠模型中由前药中释放的丙泊酚相对于已上市的丙泊酚有较长的消除半衰期、较大的分布容积和较高的血浆清除率,而在健康男性志愿者中清除半衰期则相对较短。磷丙泊酚钠常见的不良反应主要有感觉异常、搔痒症,其他严重不良反应有低血压、低氧血症、呼吸抑制等。相比其他镇静催眠药物而言,当磷丙泊酚钠与其他心肌功能抑制剂(如地西泮)或麻醉性镇痛药共同给药时,可能会产生其他心肌抑制效应,因此在使用时需要密切注意患者的生命指标,确保用药的安全性。
四川大学 2016-04-14
N,N-二乙基羟胺(DEHA)
特性:纯品为无色透明液体,工业品为淡黄色透明液体。贮存时间延长,颜色会逐渐变黄,阳光直射、大气贮存,变色速度快。激烈摇动后会暂时混浊,数小时后自然澄清。有胺味,溶于乙醇、乙醚、氯仿、苯等有机溶剂。 用途: a 做为乙烯基单体,用于共轭烯烃的高效阻聚剂。 b 在液相或气相中对已有端聚种子的情况下,可作为高效端聚抑制剂。 c 是丁苯乳聚过程的非常优异的终止剂。 d 是不饱和油类及树脂的抗氧化剂。 e 是光敏树脂、感光乳剂、合成树脂的良好稳定剂。 f 在环境保护中是良好的光化学烟雾抑制剂。 g 是锅炉给水和蒸汽换热设备的缓蚀剂。
济宁康德瑞化工科技有限公司 2021-09-08
钛合金/钢异种材料连续驱动摩擦焊
钛合金/钢异种金属焊接接头在压力容器、化工、医疗设备等制造领域应用前景广泛。本项目采用连续驱动摩擦焊机进行钛合金/钢异种金属焊接,适用于管与管、棒与棒和棒与管等旋转类零部件的摩擦焊接。对于TC4钛合金/40Cr钢异种金属摩擦焊接头,其抗拉强度能够达到40Cr钢母材水平,实焊TC4钛合金/40Cr钢异种金属摩擦焊接头标准试样拉伸断裂照片如图所示。
大连理工大学 2021-04-14
晚渐新世中亚干旱环境分异机制
亚洲中部干旱区是全球最大的内陆型干旱区,是北半球最重要的粉尘源区,也是“丝绸之路”核心区。该地区新生代(距今6500万年以来的地质时期)干旱环境演化历史及其驱动机制研究,能为理解我国干旱-季风耦合环境何时、何因形成提供关键证据。 兰州大学资源环境学院副教授王鑫、中科院青藏高原研究所研究员陈发虎院士等人的一项最新研究认为,帕米尔-天山的构造抬升及其对西风环流的机械分流是亚洲内陆气候环境格局形成的主因。相关成果近日在线发表在《地质学》杂志。 传统观点认为,亚洲内陆干旱化、全球环境事件如新生代全球降温等,与区域构造事件(如青藏高原隆升、副特提斯海的退缩)有关联,而这种联结的纽带是亚洲季风。 然而,越来越多的证据表明,西风环流位置和强度的变化,是现今亚洲内陆气候环境变化的主因。西风与帕米尔-天山的相互作用,对干旱区内部气候环境格局的形成演化有重大影响,且可能通过与亚洲季风的协同作用对我国北方气候环境变化产生深远影响。但地质历史时期西风与帕米尔-天山的相互作用过程及其气候环境效应还缺少研究。 兰州大学和中科院青藏高原研究所科研团队瞄准这一地球科学领域国际前沿科学问题,联合美国、德国、塔吉克斯坦等的多家研究机构,围绕中亚塔吉克盆地早新生界地层开展了深入的研究工作。 科研团队基于可信的古地磁年代标尺,综合碳酸盐稳定氧同位素、沉积相、元素地球化学、粘土矿物等证据,发现大约自2500万年前(晚渐新世)开始,帕米尔-天山西侧迎风坡气候变湿、碳酸盐氧同位素整体偏负,而东侧背风坡干旱化显著加剧、碳酸盐氧同位素整体偏重。据此,科研团队提出,亚洲内陆气候环境大约自2500万年前就已开始产生显著的东西向分异。 结合数值模拟和构造证据,科研团队进一步论证了帕米尔-天山部分山体可能在大约2500万年前就已隆升到现代地势的海拔高度的75%即大约3000米,高于3000米临界高度时,就能产生环流效应,揭示了帕米尔-天山的构造抬升及其对西风环流的机械分流作用,是亚洲内陆气候环境格局形成的主因。 这一发现,为认识新生代亚洲内陆干旱环境的时空演变历史及可能驱动机制提供了新视角。同时,该研究也为认识西风-季风协同作用过程及其气候环境效应提供了西风区的长序列地质记录。 王鑫为该研究论文的第一作者,通讯作者为王鑫和陈发虎。该研究得到了国家自然科学基金面上项目、第二次青藏高原综合科学考察研究等项目的联合资助。 相关论文信息:https://doi.org/10.1130/G47400.1
兰州大学 2021-04-11
微生物转化生产α-酮异戊酸
结合文献调研和数据库检索,选择 L-氨基酸脱氨酶在大肠杆菌中进行异源表达,对菌株进行发酵条件优化和转化条件优化,并对野生型 L-氨基酸脱氨酶进行蛋白质工程改造,一定程度上减轻了产物抑制作用,产量和转化率都有所提高。主要技术指标:湿菌体 15g/L,底物 L-缬氨酸 100 g/L,α-酮异戊酸产量为 95.6 g/L,转化率为 96.4%。 关键技术 (1)以大肠杆菌为宿主,生长快,周期短,催化效率高; (2)对野生型 L-氨基酸脱氨酶进行蛋白质工程改造,一定程度上减轻了产物抑制作用,产量和转化率都有所提高; (3)微生物转化具有专一性强、条件温和的优点,该法绿色、环保、可持续,具有经济竞争力,有很好的产业应用前景。 
江南大学 2021-04-11
“4YC-110”型自走式秧草收获机
项目简介 针对三叶菜收获依靠人工刀割,劳动强度大、工作效率低、生产成本高,本成果研 制适用于秧草叶菜类蔬菜收获机械。主要由行走装置、双动刀切割装置、气流收集装置 等。实现了秧草收割机械化,打破了传统农艺,大大提高了工作效率,本成果属国内领 先。
江苏大学 2021-04-14
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