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索非布韦的合成方法及产业化
索非布韦(商品名:Sovaldi,通用名:Sofosbuvir,结构如图 1 所示)是吉利德科学公司(Gilead Sciences)于 2013 年 12 月 6 日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准的用于基因 1 型,2 型,3 型以及 4 型慢性丙型肝炎(HCV)成人患者的有效治疗药物。 目前索非布韦 28 片/瓶在美国的销售价格为 2.8 万美元,即每片1000 美元,而大多数患者需要治疗 12 周,总费用将达 8.4 万美元,分析认为索菲布韦会成为一款超级重磅炸弹药物。2014 年在美国的销售额将达到 19 亿美元,到 2016 年其销售额将达 66 亿美元。 本项目将研究索非布韦的合成方法和产业化工艺条件,通过设计和改进现有的索非布韦合成方法,获得索非布韦的生产技术,项目的考核指标是实现索非布韦的产业化生产。 本项目索非布韦合成方法具有以下优点: 1) 操作步骤简单,每一步重要中间体的纯化均采用重结晶或非常普通的纯化方法,不需要进行硅胶柱层析等繁琐的纯化方式; 2) 每一步的合成反应收率较高,进行产业化生产的装置简单,没有特殊的化工装置要求; 3) 整个工艺路线设计合理,溶剂回收方便,三废产生量很少,属于环境友好型绿色合成生产工艺; 4) 顺利实现的所有重要反应中间体和最终索非布韦产品的立体选择性控制,通过 31P NMR 谱以及 1H NMR 谱检测结果表明,该生产工艺得到了单一立体构型的索非布韦目标化合物。
南开大学 2021-04-13
β—环糊精选择性合成及母液再利用技术
本项目获国家高技术研究发展计划(863 项目)和国家青年科学基金项目资 助,并获 2011 获教育部高等学校科学研究优秀成果奖(科学技术)。 1、项目简介 利用淀粉作为原料,开发了通过对淀粉进行温和热处理或添加乙醇以提高β2 -环糊精的得率的新方法,操作简单,生产成本较低。由于没有添加有毒害作用 的有机溶剂,环糊精产品不存在有机溶剂残留问题,无应用限制。与传统无溶剂 法先酶解再进行转化的方法相比,淀粉转化率大幅度提高。在此研究基础上,还 开发了与之相配套的环糊精母液综合利用技术,减少了对环境的污染,有利于环 糊精生产企业综合效益的提高。 2、创新要点 (1)通过对淀粉底物进行温和热处理后的β-环糊精转化率可达 48.9%; (2)通过添加乙醇处理后的β-环糊精转化率可达 65.1%; (3)无毒害有机溶剂添加,无需加入有机溶剂去除的工艺; (4)通过对母液进行简单处理后可直接应用于有益物质的包埋,实现了对 母液的高效利用。 3、效益分析 工艺流程简单易行,对设备要求较低,可直接应用于传统β-环糊精的生产工艺,由于采用温和热处理淀粉或添加乙醇溶剂的技术替代了添加甲苯或环己烷 等物质,无需增加有机溶剂去除的工艺,也降低了毒害物质残留的风险。辅以高 效率的母液综合利用技术,显著降低了废液处理的成本,具有较强的市场竞争力。 授权专利: 一种环糊精的生产方法 200810022919.5 一种利用环糊精母液制备丁香油微胶
江南大学 2021-04-11
用于铸件表面的优良绿色锌合金电镀的强渗透性与高分散性的电镀液
本专利公开了一种无氰离子的电镀工艺,属于材料表面处理领域。该工艺本专利是采取新的电镀液,具有渗透性强、分散性好的特性。 铸件在整个电镀过程中,可以克服现有铸钢件电镀工艺的所有缺陷,实现铸件快速高效优质电镀,该工艺具有镀层厚度均匀、镀层光泽度好、镀层与铸件结合力牢固、镀层致密、镀层抗氧化能力好的特点,镀层的中性盐雾化试验、酸雾化试验达到国家规定的标准(96小时无腐蚀点)。目前该项技术已经发展成熟,有很大的推广应用价值。通过X射线能谱仪分析镀层的成分,具体分析谱图见附件。
南京工程学院 2021-04-13
一种强一致性的分布式键值数据库系统及其读写方法
本发明公开了一种分布式键值数据库系统,包括客户端和数据 服务器集群,客户端包括哈希模块、定位模块和转发模块,数据服务 器集群包括多个数据区间,每个数据区间包括一个主节点和多个从节 点,主节点包括第一读模块、写模块、第一恢复模块、第一日志模块、 第一决议模块和第一存储引擎模块,哈希模块用于接收从客户发来的 写请求,并根据写请求的键将该写请求定位到数据区间,每个写请求 都具有一个系统自动分配的编号,定位模块用于将写请求定
华中科技大学 2021-04-14
水建学院何建强教授团队在气候变化模型模拟研究中取得新进展
近日,水建学院何建强教授团队在《AgriculturalandForestMeteorology》发表题为“Identifying sources of uncertainty in wheat production projections with consideration of crop climatic suitability under future climate”的研究论文。水建学院博士研究生蒋腾聪为论文第一作者,何建强教授、中国农业科学院农业资源与农业区划研究所何英彬研究员为共同通讯作者。
西北农林科技大学 2022-07-11
物理学院吴佳俊课题组在强子复合度关系研究中取得重要进展
国科大吴佳俊课题组与其合作者将温伯格所假定的常数形状因子推广为一般的形状因子,并利用色散方法推广了温伯格的复合度关系。
中国科学院大学 2022-06-01
学习贯彻习近平文化思想·创新案例 | 传递“强农报国”正能量,中国农业大学这样做!
为持续加强师生理论武装,推动党的创新理论入脑入心、落地生根,中国农业大学积极建设学校党委理论学习宣讲团,抓住学习宣传党的二十大精神、习近平总书记重要回信精神和主题教育历史契机,搭平台、强队伍,深入师生、深入基层,走村入户宣讲对谈,累计受众数百万人,把党的创新理论传播到校园的每一个角落、传播到广阔的乡村田野,通过百万宣讲传递“强农报国”正能量,凝聚起“强国先强农、农大作先锋”精神力量。
中国高等教育学会 2024-07-24
【吉林广播电视台】黄强会见出席第63届高等教育博览会重要嘉宾
【吉林广播电视台】黄强会见出席第63届高等教育博览会重要嘉宾
吉林广播电视台 2025-05-24
一种用于金属面爬壁机器人的磁吸附提升系统
本发明公开了一种用于金属面爬壁机器人的磁吸附提升系统,包括四组提升子机构,两组提升子机构位于机器人对称两侧,每个提升子机构包括两个支撑架、通过轴承与所述两个支撑架底端连接的磁铁旋转架、固定在所述磁铁旋转架上的旋转架固定座、安装在所述磁铁旋转架上的磁铁、与旋转架固定座轴承连接的提升杆、与所述提升杆连接的H型中间杆和连架杆、与所述H型中间杆连接的主动杆。该提升装置可以满足金属面爬壁机器人的磁吸附稳定性,保证了连杆之间的旋转平稳性和快速性,实现了金属面爬壁机器人的磁吸附状态和磁力脱离状态的快速切换,在吸附状态时实现了吸附的稳定性,在释放状态时实现了磁吸附的消除。
东南大学 2021-04-11
用于换热管内检测的磁致伸缩导波传感器及其检测方法
本发明公开了一种用于换热管内检测的磁致伸缩导波传感器及其检测方法,该传感器包括:外壳;与外壳一端相固定的端盖;与外壳的另外一侧相连的导电钢刷;设置在外壳内部并与其相连的内壳;安装在端盖上,通过穿过内壳的直流导线与导电钢刷实现电连接的航空插座;分别设置在内壳的不同位置上的第一聚磁器和第二聚磁器;以及第一交流线圈和第二交流线圈,该第一交流线圈和第二交流线圈分别缠绕在所述第一聚磁器与第二聚磁器上,并分别与航空插座电连接。按照本发明,由于整个检测过程是通过磁场实现的,属于非接触式检测,因此对被检测换热管内表面状况要求低,无需打磨等特别处理,从而提高了检测效率以及适用性。
华中科技大学 2021-04-11
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