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一种芳基碳苷类化合物的合成方法
本发明属于金属催化以及药物化学应用技术领域,具体涉及芳基碳苷类化合物的合成方法。碳苷是指碳苷键的环外氧原子被碳原子所取代的一类化合物的总称,是自然界中存在非常广泛的一类含糖骨架,它广发存在于多种天然产物和药物分子中,相比于氧苷和氮苷,碳苷在生物体内具有更好的酶稳定性以及耐水解性,因此它们也成为了代替天然氧苷药物的一个重要选择。例如近年来,多家制药公司发展的一系列治疗二型糖尿病的SGLT2抑制剂,包括达格列净,卡格列净,依帕列净等。此外,碳苷在天然产物中的存在也是非常广发。早在1971年由Scheuer,P.J.教授课题组从夏威夷的软体珊瑚中分离得到天然产物海葵毒素(图1),后来在其他海洋生物中也有发现,其全合成工作在1994年由哈佛大学化学系教授Y.Kishi的研究小组完成,这是一例发现的比较早的碳苷类天然产物,也是迄今为止最为复杂的天然产物之一。此后,越来越多的含有碳苷的天然产物陆续被发现,下图列举了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然产物(图2)。本发明的目的在于无需提前制备芳基金属试剂,首次利用了Pd催化的碳氢键活化策略,通过AQ(或其他导向基团)导向的C(sp2)-H活化
南开大学 2021-04-10
一种催化合成喹喔啉类化合物的方法
(专利号:ZL 201310086879.1) 简介:本发明提供一种催化合成喹喔啉类化合物的方法,属于有机化学合成技术领域。合成喹喔啉类化合物的缩合反应中原料邻苯二胺与1,2-二羰基化合物的摩尔比为1∶1,多磺酸根离子液体催化剂的摩尔量是所用邻苯二胺或1,2-二羰基化合物的5-10%,反应温度为40-60℃,反应时间为20-120min,反应溶剂水的用量为物料总质量的50-90%,反应压力为1个大气压,反应后过滤,滤渣用水洗涤后用乙醇重结
安徽工业大学 2021-01-12
稀土金属的新应用:从氮气直接合成含氮有机物
 目前几乎所有人工合成的含氮有机化合物都需要经过工业合成氨(NH3)。而传统的工业合成氨过程 (Haber-Bosch Process)条件极其苛刻。据推算年耗能占全球能耗的2%左右,需消耗约25%的化石资源,并且产生大量温室气体。因此,将氮气直接、高效、温和地转化为含氮有机化合物,而不经过NH3, 是解决以上问题的重要途径之一。但迄今相关文献报道很少, 催化反应体系还没有实现(见中文综述:从氮气直接合成含氮有机化合物。该研究实现了由稀土金属钪(Sc)促进的,直接由氮气、MeOTf和亲电试剂等有机底物反应高效合成肼衍生物的过程。他们分离和表征了(N2)2−-, (N2)3−-和(N2Me2)2−-Sc中间体,并发现CO能有效插入(N2Me2)2−-Sc中间体的Sc−N键中,实现了N2与CO的高效偶联(Scandium-Promoted Direct Conversion of Dinitrogen into Hydrazine Derivatives via N−C Bond Formation. Ze-Jie Lv, Zhe Huang, Wen-Xiong Zhang,* and Zhenfeng Xi,* J. Am. Chem. Soc. 2019, 141, 8773−8777)。
北京大学 2021-04-11
高性能白光LED用氮化物基荧光粉的燃烧合成制备
本方法采用低成本的氮化燃烧合成工艺制备了可被蓝光或紫外光芯片激发的高性能Eu 2+ 掺杂AlN基蓝色荧光粉,以及Eu 2+ 掺杂的Sr 2 Si 5 N8和Ca 2 Si 5 N 8 红色荧光粉。该方法无需高温长时间加热,工艺简单、成本低、效率高、重复性好、对环境没有污染,适于工业化生产。
西安交通大学 2021-04-11
一种含氟嘧啶酮类化合物的合成方法
本发明提出一种含氟嘧啶酮类化合物的合成方法,属于有机合成领域,该合成方法不使用金属试剂和有机溶剂,环境友好,适合工业化生产。该合成方法包括如下步骤:向反应瓶中分别加入嘧啶酮类化合物和三氟甲基亚磺酸钠,在过苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下,于25℃‑80℃温度下反应2‑4小时;待反应结束后,进行柱色谱分离,得到含氟嘧啶酮类化合物。本发明能够应用于三氟烷基取代的嘧啶酮类化合物的合成过程中。
青岛农业大学 2021-04-13
一种含氟吡啶酮类化合物的合成方法
本发明提出一种含氟吡啶酮类化合物的合成方法,属于有机合成领域,该合成方法不使用金属试剂和有机溶剂,环境友好,适合工业化生产。该合成方法包括如下步骤:向反应瓶中分别加入吡啶酮类化合物和三氟甲基亚磺酸钠,在过苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下,于25℃‑80℃温度下反应2‑4小时;待反应结束后,进行柱色谱分离,得到含氟吡啶酮类化合物。本发明能够应用于三氟烷基取代的吡啶酮类化合物的合成过程中。
青岛农业大学 2021-01-12
合成丙二醇、碳酸二甲酯及碳酸丙烯酯的绿色催化
Ø 丙二醇、碳酸二甲酯以及碳酸丙烯酯是重要的有机化学品。丙二醇在食品和医药工业有多种用途,可制聚醚多元醇等。碳酸二甲酯可以用作汽油添加剂、甲基化反应试剂,以及用作合成医药、农药和香料的原料等。碳酸丙烯酯是无毒高效的有机溶剂,也可用于酯交换反应制碳酸二甲酯。现在的市场售价是: 丙二醇11000 - 13000元/吨,碳酸二甲酯(医药级)9000 -10000元/吨,碳酸丙烯酯6000元/吨。我们开展相关课题研究已有3年多,在国内外发表研究论文3篇,并申请获得了日本发明专利一项。使用我们筛选出
北京理工大学 2021-01-12
具有血脑屏障通透性的内吗啡肽衍生肽及其合成和应用
1998 年全球中枢神经系统药物的市场金额为 3.3×108 美元,还不到全球心血管疾病药物市场份额的 1/2,但仅以美国为例,中枢神经系统疾病患者却是心血管疾病患者的大约两倍(Drug Discov. Today, 2002, 7, 223)。引起这种不平衡状态的一个重要原因在于 98%以上的具有潜在治疗中枢神经系统疾病的药物无法穿透血脑屏障。 中枢神经系统与外环境之间存在两重屏障。包括位于脑毛细血管内皮细胞上的血-脑屏障(blood-brain barrier
兰州大学 2021-04-14
一种生物质热解气化制备合成气的方法及装置
本发明提出了一种生物质热解气化制备合成气的方法及装置,其中方法包括低温烘焙、高温催化气化和微波重整三个阶段并分别在气化装置中三个相对独立的空间内连续进行,从而获得高品质的合成气。装置包括双轴螺旋热解反应器,其前段为烘焙段,中段为气化段,末段为微波辅助重整段,原料经给料装置送入双轴螺旋热解反应器,利用烟气换热、催化剂载热及微波辅助加热的内外热结合的方式提供三个反应段的适宜温度实现分级热解气化,产生的气体经气固分离器
华中科技大学 2021-04-14
一种低温合成镁−镍三元金属硼化物的方法
(专利号:ZL 201410611880.6) 简介:本发明公开了一种低温合成镁-镍三元金属硼化物的方法,属于材料合成技术领域。该合成方法包括下述步骤:在真空或氩气气氛下,对卤化镁、镍及碱金属硼氢化物的混合粉末进行2~10h机械球磨处理;然后,在0.5~1atm氢背压下,将球磨产物加热到650~700℃,并保温1~2h后自然冷却;接着,将加热产物倒入蒸馏水中,过滤出固体悬浮和沉淀物后,再用蒸馏水清洗;最后,将水洗固体产物进行烘干,即可获得
安徽工业大学 2021-01-12
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