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决明酮苷在制备黄嘌呤氧化酶抑制剂中的应用
虎杖入药始载于《雷公炮制伦》列为上品，源于蓼科蓼属植物虎杖 Polygonum cuspidatum Sieb. Et Zucc.的干燥根茎，为中国药典2010年版一部所收载。具有祛风利湿，散瘀止痛，止咳化痰之功能，用于关节痹痛，湿热黄疸，经闭，癥瘕，水火烫伤，跌扑损伤，痈肿疮毒，咳嗽痰多。高尿酸血症是嘌呤代谢紊乱或（和）尿酸排泄减少所引起的一组异质性疾病，是引发痛风的重要生化基础，与心血管疾病、慢性肾脏病及代谢综合征，如糖尿病、肥胖等密切相关，是一种严重影响公共健康的疾病。流行病学调查显示高尿酸血症的发病率呈急速上升趋势，被世界卫生组织列为二十世纪人类十大顽症之一。因此，研制高效、低毒、作用机制明确的抗高尿酸血症药物已成为国内外研究的热点和难点。 高尿酸血症主要通过降低尿酸生成和促进尿酸排泄来控制，尿酸生成关键酶和负责尿酸转运的各种转运蛋白是抗高尿酸血症药物作用的主要靶点。黄嘌呤氧化酶（Xanthine Oxidase，XO）作为尿酸生成关键酶是降低尿酸药物的作用靶点。别嘌呤醇和非布索坦是在临床上使用的黄嘌呤氧化酶抑制剂，但皮肤过敏、肝炎、超敏反应综合征等不良反应在一定程度上限制了其使用从疗效确切、毒副作用小的天然产物中探索发现具有多靶点作用特征的活性组合物是抗尿酸血症药物研发的重要途径。
青岛大学
2021-04-13
拓扑异构酶I/ II双重催化抑制剂诱导耐药肿瘤坏死性凋亡
利用金属配合物性质易调控的优点，通过改变电荷、脂溶性，实现金属配合物对细胞器的靶向性富集调控（Coord. Chem. Rev., 2019, 378, 66）。在此基础上，利用金属配合物的长激发态寿命，构筑一系列单/双光子的光敏剂用于细胞器靶向的癌症治疗（Nat. Chem., 2019, 11, 1041; Nat. Commun., 2020, 11, 3262; Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 14049; 2017, 56, 14898; 2019, 58, 14334; PNAS, 2018, 115, 5664; 2019, 116, 20296），为开发金属配合物用于生物治疗提供了新的研究思路。然而，与传统化疗药物类似，这类光敏剂通过诱导肿瘤细胞凋亡实现肿瘤治疗，同样也面临可能的耐药风险。至今为止，金属配合物诱导肿瘤细胞非凋亡性死亡、实现克服肿瘤耐药研究尚处于起步阶段。在前期实现诱导肿瘤细胞坏死、涨亡等非凋亡性死亡的工作基础上（Chem. Sci., 2018, 9, 5183; Chem. Commun., 2018, 54, 6268; Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 3315），巢晖教授课题组开发了基于钌(II)配合物的拓扑异构酶 I/II双重催化抑制；进一步研究发现，配合物能诱导耐药肿瘤细胞坏死性凋亡，有效克服肿瘤耐药 通过辅助配体改变配合物的电荷和脂溶性，从而调控配合物的细胞摄取量和细胞器靶向性。其中环金属化配合物Ru7在具有高细胞摄取量的同时，实现了细胞核靶向富集（图2）。DNA拓扑异构酶（topoisomerase，Topo）为催化DNA拓扑学异构体互相转变的酶的总称，可调控DNA转录、复制和基因表达。根据催化机制，Topo酶划分为Topo I和Topo II，因在肿瘤细胞中高表达而成为临床肿瘤治疗靶点。喜树碱（Topo I抑制剂）和依托泊苷（Topo II抑制剂）是其代表性药物，但这类单一酶抑制剂的疗效受多种因素限制，与之相比，Topo I/II双重抑制剂具有显著的治疗优势。利用DNA松弛、断裂和凝胶电泳迁移率转移分析，辅助分子对接模拟计算，证实Ru7通过π-π堆积、阳离子-π相互作用以及氢键与Topo I/II的催化口袋相结合，从而阻止DNA拓扑异构酶与DNA的结合，是罕见的Topo I/II双重催化抑制剂。
中山大学
2021-04-13
一种治疗运动性月经失调的复方制剂及其在制药中的应用
【发 明 人】谈勇；王育良【技术领域】本发明涉及中药技术领域，尤其是涉及一种以中草药为原料而制成的治疗运动性月经失调的复方制剂。【摘要】本发明公开了一种治疗运动性月经失调的复方制剂，该复方制剂包括滋阴制剂和补阳制剂两部分，其中滋阴制剂由当归、白芍、干地黄、山茱萸、紫河车、菟丝子所组成；补阳制剂由续断、怀山药、巴戟天、淫羊藿、补骨脂所组成。用中医常规的制药方法，加入适量的不同赋形剂，可制成片剂、颗粒剂和胶囊剂等固体口服制剂。采用滋阴补阳序法，即在月经干净后，服用滋阴制剂，在服药第10-12天时加用补阳制剂，至月经来潮为一个周期疗程，其序贯方法的运用对治疗月经失调，尤其是运动性月经失调有显著的疗效，同时对女性内分泌失调也有显著的调正作用。
南京中医药大学
2021-04-13
一种硫酸头孢喹诺的肺靶向PLGA微球制剂及其制备方法
本发明公开了一种硫酸头孢喹诺的肺靶向PLGA微球制剂及其制备方法。所述靶向微球制剂是以硫酸头孢喹诺为原料药，以PLGA为载体，按原料药与载体的重量比为1：5~20制得，本发明还提供了靶向微球制剂的制备方法。本发明的有益效果是：所制备的微球包封率在60%以上，85%以上的微球粒径分布在7~35um范围内，因此微球制剂可靶向富集到肺部，有效提高药物的疗效，降低药物的毒副作用；同时可延长药物在肺部的滞留时间，维持血药浓度平稳，起到长效的作用。
青岛农业大学
2021-04-13
用于哮喘—气道高反应性疾病治疗的CD38酶抑制剂
目前临床上抗哮喘用药主要包括糖皮质激素类药物与β2受体激动剂（例如盐酸丙卡特罗（美普清）），但这两类药物存在较大的副作用。糖皮质激素类药物可引起水、盐、糖、蛋白质及脂肪代谢紊乱；减弱机体抵抗力，阻碍组织修复，延缓组织愈合；抑制儿童生长发育。β2受体激动剂可引起心律失常、肌肉震颤、水盐代谢紊乱。临床急需疗效确切、副作用小的新药。
气道高反应性是指气管、支气管本身对各种刺激，包括特异性抗原刺激和非特异性刺激，如物理、化学刺激，呈现过度反应，是支气管哮喘病人区别于正常人的重要特征。CD38分子表达与分布在气道平滑肌等。通过CD38分子的酶催化作用生成的环腺苷二磷酸核糖(cyclic adenosine diphosphate ribose, cADPR)来调节细胞内Ca2+的释放而调节细胞收缩。气道平滑肌的收缩能力主要依靠于平滑肌细胞内Ca2+的浓度，CD38分子可以调节细胞内Ca2+的浓度进而影响气道平滑肌的收缩，在哮喘的发病机制中起到非常重要的作用。
本项目重点研究了两种小分子CD38抑制剂，其中一种化合物即5-(3-苯基丙酰氨基)-N-(4-乙氧羰基苯基)-1H-3-吲哚甲酰胺治疗能够减轻臭氧攻击所造成气道与肺泡病理改变，炎症反应、氧化损伤及气道高反应，且无明显血液毒性与全身性毒副作用。该化合物作为CD38酶抑制剂，可通过抑制Ca2+释放舒张气管平滑肌，对症治疗气道高反应性疾病；我们利用臭氧制作小鼠气道高反应模型，同时给予该化合物的乳化剂灌胃治疗，发现经该化合物治疗的小鼠气道阻力明显降低、动态肺顺应性明显增加、肺病变程度减轻。
北京大学
2021-01-12
海南省科学技术奖励办法
《海南省科学技术奖励办法》已经2024年11月11日第八届海南省人民政府第47次常务会议修订通过，现予公布，自2024年12月30日起施行。
海南省人民政府
2024-12-03
船舶动力设备振动主动控制技术
技术成熟度：技术突破
针对船舶机械设备减振降噪需求，提出了结构振动信息作为性能指标的主动减振控制策略。解决了船舶复杂应用环境下，主动减振技术“减振不一定降噪”的难题。攻克超低频、高出力密度主动减振系统执行机构的分析方法和设计关键技术，研发了系列化的电磁式作动器和主被动复合减振器，应用于船舶主机、辅机和管路系统振动抑制。突破了现有主动执行机构低频作动能力的瓶颈，发明了准零刚度作动器，有效覆盖国外探测技术的频率下限，解决了新一代船舶对超低频线谱振动和水下辐射噪声控制的迫切需求。提出了稳定性高、收敛速度快、扩展性强的主动减振核心控制算法并形成工程应用软件。突破了参考输入线谱增强、多频振动均衡控制、控制输出饱和抑制等一系列核心关键技术，解决了主动减振技术实船应用的稳、快、准的难题。研发了首套兼具工作过程自监测、运行故障自诊断、控制效果自评估功能的集成化、模块化主动控制系统，实现了主动减振系统100%国产化。解决了船舶机械设备主动减振系统关键部件自主可控难题。
意向开展成果转化的前提条件：船舶机械设备减振降噪
哈尔滨工程大学
2025-05-19
珠海康拓智能技术有限公司
珠海康拓智能技术有限公司
2025-06-09
广东蝶莱环境技术有限公司
广东蝶莱环境技术有限公司，专注于实验室环保设备和实验室环保工程领域的技术研究、产品开发和技术服务等，业务范围包括、实验室废水处理、实验室洁净新风系统、核酸PCR方舱实验室的设计及施工等。热销产品包括无管道净气型通风柜、无管道净气型试剂柜、无管道净气型安全柜、干式化学过滤器、实验室废水处理设备、新风净化机及方舱式核酸检测实验室等。
蝶莱位于粤港澳大湾区的核心区域－广州黄埔区，公司占地面积2000多平米，拥有完善的现代化办公体系和设施配套，集研发、生产、销售为一体，并设有行政、财务、采购、研发、业务、生产、售后等部门。公司自有独立的研发实验室，并聚集了100多人的高学历技术骨干，专业涵盖环保、化工、机电、暖通、建筑等，同时创建了一支100多人的一线生产队伍，此外还有多名国内研究机构人员组成的专家组提供高层次技术指导，每年为成千上万的客户提供专业技术支持与服务。
广东蝶莱环境技术有限公司
2024-09-23
基于概率加权 FDC 法的河流生态需水量计算方法
本发明提供一种基于概率加权 FDC 法的河流生态需水量计算方法，包括径流资料系列排频分析， 将年均径流系列和逐月月均径流系列划分为丰平枯组；构建各月丰平枯组等级内的日流量历时曲线，选 取 90%历时点对应的流量作为生态需水量，计算初始丰平枯典型年的各月生态需水量；利用 Copula 函 数构建年月来水概率的联合分布，计算概率权重；利用上述计算得到的初始丰平枯典型年的各月生态需 水量和概率权重，计算最终丰平枯典型年的各月生态需水量。本发明方法为定
武汉大学
2021-04-14