|
搜索
搜 索
高等教育领域数字化综合服务平台
新冠病毒治疗靶点及其潜在药物筛选研究
华中科技大学同济药学院李华教授、沈阳药科大学无涯创新学院陈丽霞教授、军事医学研究院国家应急防控药物工程技术研究中心李行舟研究员等组成联合攻关小组，系统性分析了新型冠状病毒（SARS-CoV-2）基因编码的蛋白作为主要或潜在的药物治疗靶点，并通过计算机虚拟筛选方法发现了一系列具有抗病毒、抗菌和抗炎作用的临床药物和天然产物对不同的靶蛋白表现出很高的亲和力，为新型冠病毒感染性疾病（COVID-19）的治疗提供了新的可能。研究成果在线发表在SCI杂志《药学学报》英文版(Acta Pharmaceutica Sinica B,一区),为了加速新冠病毒药物研发，研究组还在文章中公布了所有靶点蛋白质结构模型和筛选得到的高分潜在药物供下载，每个药物和靶点的共结构可以应要求发送。研究团队利用生物信息学和结构基因组学的方法系统性分析了SARS-CoV-2所有基因编码的蛋白质，并且将基因序列与SARS-CoV和MARS-CoV等冠状病毒进行了比对,通过同源建模的方法构建了19个SARS-CoV-2蛋白和1个人类宿主的蛋白的同源结构，基本涵盖了对于冠状病毒RNA复制、翻译；结构组成；入侵宿主细胞以及干扰宿主固有免疫等至关重要的所有蛋白靶点，对于进一步发现特异性靶向SARS-CoV-2的抑制剂提供了理论基础。研究团队还构建了常用的抗病毒药物数据库（78个化合物），包括已经上市的、和目前正在进行新冠病毒临床实验的化合物，把这些化合物和新冠病毒的各个靶点都进行了分子对接，重点分析目前正在进行临床实验的药物瑞德西韦、氯喹、克立芝等。目前已知的瑞德西韦抗病毒作用机制是三磷酸活性代谢产物作为冠状病毒RNA聚合酶的底物ATP类似物，掺入RNA链，从而阻止RNA的合成。研究团队的对接结果显示瑞德西韦和RdRp具有很高亲和力，和其目前抗病毒机制一致。此外，研究团队还发现瑞德西韦可能作用于宿主细胞表面II型跨膜丝氨酸蛋白酶（TMPRSS2），阻止S蛋白被TMPRSS2酶切，从而阻止S蛋白变构介导的病毒与细胞膜融合，可能是瑞德西韦新的作用机制，这是一个新方向，为后续研究提供了思路。
华中科技大学
2021-04-10
单人跆拳道训练脚靶固定装置
本实用新型专利公开了一种单人跆拳道训练脚靶固定装置，包括高度能够自由调节的缩杆，伸缩杆上固定有能够绕其杆部进行 360 度旋转的附钳夹，附钳夹连接用于安装脚靶的钳套，钳套能够在竖直方向进行 360 度旋转，伸缩杆底部固定在场地。所述的伸缩杆通过两节套管组合而成，伸缩杆上安装有带顶丝的调节旋钮，外套管上加工有与顶丝配合的螺丝孔，调节旋钮穿过螺丝孔将调节好高度的套管固定。伸缩杆的底部加工外螺纹，训练场上固定嵌入式螺母，通过将伸缩杆底部与嵌入式螺母连接实现伸缩杆在训练场地上的固定。本实用新型的脚靶高度及角度能够自由调整，拆装方便，满足单人练习的需要。
主要技术指标
本实用新型包括高度能够自由调节的伸缩杆 2，伸缩杆 2 通过两节套管组合而成，伸缩杆 2 的下部为外套管，上部为内套管，伸缩杆 2 上安装带有顶丝的调节旋钮 5，外套管上加工有与顶丝配合的螺纹孔，调节旋钮 5 穿过螺纹孔将调整好高度的两节套管固定。伸缩杆 2 上固定有能够绕其杆部进行 360°旋转的附钳夹 4，附钳夹 4 连接有用于安装脚靶的钳套 3，附钳夹 4 与钳套 3 之间一体成型，附钳夹 4 与钳套 3 的钳口上均设有用于紧固的卡扣。伸缩杆 2 的底部加工有外螺纹，训练场地上固定有嵌入式螺母 1，通过将伸缩杆 2 底部与嵌入式螺母 1 连接以实现伸缩杆 2 在训练场地上的固定，嵌入式螺母 1 的上沿与地面平齐，保证装置不使用时地面的安全性。伸缩杆 2 的外套管长度为 100cm，内套管的长度为 80cm，螺纹段的长度为 15cm，螺纹段直径为3cm。调节旋钮 5 设置在外套管上部距离管口 10cm 处。
西安电子科技大学
2023-05-04
c-Kit 作为药物成瘾治疗靶点的应用
本发明公开了 c-Kit 的新用途。本发明提供了 c-Kit 作为药物靶标在筛选治疗药物成瘾的药物中的应 用以及在筛选治疗成瘾药物物质依赖的成瘾心理渴求和兴奋性的药物中的应用。本发明采用经典评价成 瘾的大鼠敏化和条件位置偏爱动物模型，分别观察 c-Kit 的抑制剂伊马替尼对大鼠的敏化行为表达和条 件位置偏爱形成戒断后复燃行为的影响，评价伊马替尼对吗啡成瘾的抑制作用及吗啡成瘾戒断后的防复 吸效果，确定其作用靶点 c-Kit 受体在作为药物成瘾的戒
武汉大学
2021-04-14
抑制癌症新靶点的多肽抗癌药物研发
OPB和YPB多肽用于乳腺癌的治疗，尤其是对临床难点的三阴性乳腺癌有特效。同时，该产品可能扩展到对其它癌症的治疗，成为光谱的抗癌药物。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、成果简介
本项目发明了两种抗癌肽OPB和YPB，是根据两个癌蛋白之间的结合位点设计，拥有自主知识产权（两个发明专利一个已授权，一个预计今年被授权）。
抗癌肽OPB和YPB单独使用时，能够通过竞争性阻断这两个癌蛋白的结合而抑制癌症。
（1）在细胞水平，抗癌肽OPB和YPB各自独立使用，能抑制多种乳腺癌细胞增殖，尤其是对三阴性乳腺癌十分有效， IC50值约为 15 µM，而对正常乳腺细胞无副作用。
（2）在小鼠移植瘤实验中，OPB和YPB多肽能够抑制三阴性乳腺癌肿瘤的生长，同时对小鼠正常生长无副作用。
主要创新点：
1）抑癌靶点明确，特异性强。
2）对三阴性乳腺癌（临床治疗难点）有很好的抑制效果；
3）靶点仅在癌细胞内，因此对正常细胞无副作用；
4）靶点在癌细胞内普遍存在，因此理论上可推广至多种癌症的治疗，市场前景十分广阔。
先进性：
1）发现了治疗三阴性乳腺癌的新靶点；
2）所创造的抗癌肽显示出高效和低副作用；
3）该药物具有潜在的抑癌广谱性。
独占性：
1）目前，市场上还没有治疗三阴性乳腺癌的特效药。本产品的开发将可能独占三阴性乳腺癌治疗的市场；
2）在本项目的抗癌肽开发为广谱的抗癌药物后，将可能占据较大比例的癌症药物市场。
东北林业大学
2022-08-12
我国科学家发现小分子药物调控人源电压门控钠离子通道蛋白的结构学基础
电压门控钠离子通道蛋白在产生和传导动作电位中发挥重要作用。在哺乳动物中，基于组织特异性，至少有9种电压门控钠离子通道异构体，其中命名为“Nav1.3”的电压门控钠离子通道蛋白在中枢神经系统中表达量高。
科技部生物中心
2022-03-23
多通道光纤稳相传输技术
光纤稳相传输技术主要解决光传输链路中的光纤受外界环境因素（温度、应力等）影响产生传输延时波动，进而导致传输信号的相位出现漂移的技术问题。 高精度同步网络中的相位和时钟的严格同步是网络正常运行的基本条件，但是传统光传输链路应用于该类网络中时，会对传输信号带来皮级秒到纳秒级的传输延时波动，导致网络中信号的时钟分配、相参合成等工作受到极大的限制。 光纤稳相传输技术主要完成高精度网络中信号的稳幅稳相传输，以实现高精度同步网络的构建。
电子科技大学
2021-04-10
多通道复合式直线振动传输系统
本发明公开了一种多通道复合式直线振动传输系统，涉及到基于圆饼状零件的姿态调整和上料装置。该传输系统以现有的机械手和圆饼状零件加工生产线为基础，针对圆饼状零件开发出一套自动化姿态调整和上料的装置。圆饼状零件可包括螺母、减速器的衬套和弹簧座等，这类零件在上料前需要全部以一正确的姿态送入以便加工。该系统包括升降机构、料仓、振动给料机、光电开关组件、翻转和平移机械手，对机械手和辅助设备协同动作控制系统的研发，实现机械手和辅助设备的同步动作，方便机械手对零件的调整和摆放。与现有技术相比，本发明可降低生产成本、实现圆饼状零件的并行快速排列，解决加工过程中零件排序困难的问题，取代人工排列的工作方式。
东南大学
2021-04-11
基于雌马酚激活 BKCa 通道的应用
雌马酚(equol)是大豆异黄酮的主要组分之一大豆黄素(daidzein)在结肠 微生物菌群作用下转化产生的具有稳定化学结构的最终代谢产物，比其母体具有 更高的生物活性。大豆黄素的生物学作用在一定程度上可能归因于其代谢产物雌 马酚。然而，人群中能代谢大豆黄素为雌马酚者约为 30%~50%。因此，人体能否 将大豆黄素代谢为雌马酚是决定大豆黄素能否更有效地发挥其药理作用的关键。 雌马酚具有抗氧化、抑制心肌钙超载、影响血管反应性、抗肿瘤、防治更年期综 合症和骨质疏松等作用。大电导钙激活的 K+通道(big conductance Ca2+-activated K+ channels，BKCa 通道)是收缩表型的血管平滑肌主要表达的 K+通道之一。由孔形成亚单位 α 和 调节亚单位 β1 共同组成跨膜蛋白复合体。β1 亚单位影响通道的 Ca2+/电压敏 感性、对药理学调节剂的反应以及通道向质膜的运输。血管 BKCa 通道激活引起 平滑肌细胞膜电位超极化，关闭电压依赖性 Ca2+通道，导致血管扩张，从而对 抗压力和血管收缩剂引起的血管收缩。更为重要的是，BKCa 通道呈现组织和功 能异质性。在脑动脉平滑肌细胞，BKCa 通道电流密度、对雌激素(作用于 β1 亚单位)的敏感性、β1 亚单位在 mRNA 和蛋白水平的表达以及 β1 与 α 亚单位 蛋白的比值均明显高于骨骼肌等外周小动脉平滑肌细胞。提示 β1 亚单位可能在 脑血管 BKCa 通道的调节中意义更为重要。本发明公开了基于雌马酚激活 BKCa 通道的应用，在应用大鼠局灶性脑缺血 再灌注模型、尾套法测量大鼠血压、激光多普勒血流仪观测脑实质和软脑膜血流 量及离体血管肌张力描记和膜片钳技术的基础上，对雌马酚的药用活性进行了检 测，结果表明雌马酚通过激活 BKCa 通道 β1 亚单位，扩张血管、增加脑血流量、 保护缺血再灌注脑组织，有益于缺血性脑卒中的防治，可用于相关药物的制备。 而我们目前的工作可作为临床前药效研究的主要部分。
西安交通大学
2021-04-11
一种多通道燃烧器
本发明公开了一种多通道燃烧器，包括多个并列的燃烧通道，多个燃烧通道的中心线相互平行且均位于同一平面上；对于任意一个燃烧通道，该燃烧通道包括第一段通道和第二段通道；该第一段通道在垂直于该燃烧通道的中心线方向上的通道截面面积小于第二段通道在垂直于该燃烧通道的中心线方向上的通道截面面积；燃烧通道用于燃烧可燃气体；多个燃烧通道中相邻两个燃烧通道中心线之间的间距均相等。本发明中的燃烧器表面温度高、温度均匀性好，可用于向光伏发电装置辐射光子，产生热光伏发电效应，提高能量的综合转换效率。
华中科技大学
2021-04-13
双通道独立可编程超表面
东南大学崔铁军院士研究团队和新加坡国立大学仇成伟教授合作，提出、设计并实验验证了一种具有强重构能力、双通道独立可编程超表面。该双可编程超表面具有独立控制接口，能够实时对x极化和y极化电磁波进行独立编程调控，从而可实现多个复杂和新奇的电磁功能。相比于以往的单极化可编程超表面，该双可编程超表面能并行提供两个相互独立的信息传输通道，进而大大提升可编程超表面的信息处理能力。
高维轨道角动量纠缠分发实验装置图
相关研究成果以“Polarization-controlled dual-programmable metasurfaces”为题发表在综合学术期刊《Advanced Science》上。论文通讯作者为东南大学蒋卫祥教授、崔铁军教授和新加坡国立大学仇成伟教授，第一作者为东南大学博士生张信歌。
东南大学
2021-04-11