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吕聪、于政权课题组在预防肠道疾病领域发布最新研究成果
在肠道稳态和损伤修复过程中,肠道干细胞发挥着关键作用,而肠道干细胞命运及功能受到微环境等多种因素的调控。
中国农业大学 2022-05-31
用于哮喘—气道高反应性疾病治疗的CD38酶抑制剂
目前临床上抗哮喘用药主要包括糖皮质激素类药物与β2受体激动剂(例如盐酸丙卡特罗(美普清)),但这两类药物存在较大的副作用。糖皮质激素类药物可引起水、盐、糖、蛋白质及脂肪代谢紊乱;减弱机体抵抗力,阻碍组织修复,延缓组织愈合;抑制儿童生长发育。β2受体激动剂可引起心律失常、肌肉震颤、水盐代谢紊乱。临床急需疗效确切、副作用小的新药。 气道高反应性是指气管、支气管本身对各种刺激,包括特异性抗原刺激和非特异性刺激,如物理、化学刺激,呈现过度反应,是支气管哮喘病人区别于正常人的重要特征。CD38分子表达与分布在气道平滑肌等。通过CD38分子的酶催化作用生成的环腺苷二磷酸核糖(cyclic adenosine diphosphate ribose, cADPR)来调节细胞内Ca2+的释放而调节细胞收缩。气道平滑肌的收缩能力主要依靠于平滑肌细胞内Ca2+的浓度,CD38分子可以调节细胞内Ca2+的浓度进而影响气道平滑肌的收缩,在哮喘的发病机制中起到非常重要的作用。 本项目重点研究了两种小分子CD38抑制剂,其中一种化合物即5-(3-苯基丙酰氨基)-N-(4-乙氧羰基苯基)-1H-3-吲哚甲酰胺治疗能够减轻臭氧攻击所造成气道与肺泡病理改变,炎症反应、氧化损伤及气道高反应,且无明显血液毒性与全身性毒副作用。该化合物作为CD38酶抑制剂,可通过抑制Ca2+释放舒张气管平滑肌,对症治疗气道高反应性疾病;我们利用臭氧制作小鼠气道高反应模型,同时给予该化合物的乳化剂灌胃治疗,发现经该化合物治疗的小鼠气道阻力明显降低、动态肺顺应性明显增加、肺病变程度减轻。
北京大学 2021-01-12
一种治疗心脑血管疾病的药物组合物、制备方法及其质量控制方法
【发 明 人】郭立玮;付廷明;朱华明;朱华旭;张启春;刘峰;张伟【摘要】本发明提供一种治疗心脑血管疾病的药物组合物、制备方法及其质量控制方法,涉及制药领域。所述治疗心脑血管疾病的药物组合物,由下述重量配比的中药原料制成:地龙30~50份、全蝎15~25份和水蛭30~50份。其制备方法,包括如下步骤:将地龙粗粉、全蝎及水蛭粗粉混合均匀,加水浸泡,将药材连同浸泡液加入粉碎机进行湿法粉碎,离心,取上清液作采用中空纤维膜过滤,取粗提取液中分子量范围为9~120KDa的组分即得所述治疗心脑血管疾病的药物组合物。本发明药物组合物,去除了药材中干扰药效的杂质,所以抗血栓方面的药效较传统药物显著增强,且能显著减少服用剂量,却并未检测到毒性。
南京中医药大学 2021-04-13
重编程的神经干细胞可以用来作为细胞模型研究疾病的发病机理
利用单个视网膜转录因子Ptf1a,可以将小鼠和人的成纤维细胞在体外高效重编程为神经干细胞,并揭示了Ptf1a诱导体细胞重编程过程的内在分子机制。由于Ptf1a是一个非神经前体细胞转录因子,该发现颠覆了体细胞重编程为神经干细胞需要依赖神经前体细胞转录因子参与的认知。经过Ptf1a重编程的神经干细胞在体外可以大量传代扩增,并能在体外及体内分化成为具有功能的、各种类型的抑制性及兴奋性神经元、星型胶质细胞和少突胶质细胞。进一步的研究发现,当把这些诱导神经干细胞移植到患有老年痴呆的小鼠模型大脑中,其可以分化并整合到大脑中,和原有的脑细胞形成功能性连接。行为学测试表明,细胞移植可以明显改善患病小鼠的空间学习及记忆功能。 和早期的其它研究相比,Ptf1a的单因子方案更安全、更高效、得到的神经干细胞和体内的神经干细胞更接近,具有诸多优点,从而解决了自体神经干细胞的来源问题。重编程的神经干细胞可以用来作为细胞模型研究疾病的发病机理,筛选有效的药物,以及移植治疗各种神经疾病的细胞来源。
中山大学 2021-04-13
来自南海真菌的结构新颖的次级代谢产物xyloketalB在防治心脑血管疾病方面的应用
本研究的对象为来自海洋真菌代谢产物的命名为Xyloketals的系列化合物,其结构新颖,体内实验表明 Xyloketal B有突出的防治动脉粥样硬化的作用,与阳性药辛伐他汀相比其作用更明显,同时表明Xyloketal B 具有降压、逆转心肌肥厚的疗效,在抗动脉粥样硬化作用的同时具有保护靶器官的作用,相对于目前临床 用药更有优越之处。 在作用机制的研究中发现本化合物具有极强的抗氧化应激、调控钙内流、促NO生成、保护血管内皮 损伤和抗缺血缺氧特性。急性毒理学实验发现xyloketal B毒性非常低,给小鼠单次口服、静脉注射或腹腔 注射给药,Xyloketal B的最大耐受剂量>1.4g/Kg(该剂量为降压及抗心肌肥厚治疗剂量的100倍),极有可能发 要的作用。因此,防止血小板粘附聚集功能已经成为防治动脉粥样硬化性疾病和血栓性疾病的重要靶标之 展成为突出的防治心脑血管疾病的药物。 一。三七属于五加科植物,是我国一味传统中药。三七具有活血化瘀、消肿定痛的功能。研究已证实三七 皂苷是其发挥一系列功能的主要活性成分。我们本次研究成果发现,三七皂苷Rb2和Rd2可以抑制血小板 活化、粘附和聚集功能,
中山大学 2021-04-10
一种治疗呼吸系统病毒感染性疾病的中药制剂及制备方法
【发 明 人】郭立玮;杨进;卞慧敏;龚婕宁;刘陶世【技术领域】本发明涉及一种治疗呼吸系统病毒感染性疾病的中药制剂,属中药领域。【摘要】本发明涉及一种治疗呼吸系统病毒感染性疾病的中药制剂,由原料药金银花1-12重量份,白僵蚕1-6重量份,蝉蜕1-6重量份,生地1-12重量份,黄芩1-6重量份,黄连1-6重量份,黄柏1-6重量份制成,配伍药物上可接受的辅料,制成糖浆剂、颗粒剂、胶囊剂、软胶囊剂或片剂等各种口服剂型。本中药运用中医学“扶正祛邪”和“养阴托邪”理论组方而成,体现了“祛邪务早、透邪外解和预护其虚”的指导思想;对人体免疫功能具有明显调节作用,能促进淋转,增加抗体,增加淋巴细胞DNA合成和IL-2的产生,同时又有类似肾上腺皮质缴素的作用,对许多病毒性疾病初起时免疫功能抑制的病理有很好的作用。
南京中医药大学 2021-04-13
一种治疗脑血管与心血管疾病的药物组合物及其制备方法和用途
本成果属于很少见的弥足宝贵的“脑心同治”的发明专利。心脑血管疾病和癌症一直是人类健康的第一大杀手,患病人群与死亡率都居高不下,一直是各国药企追逐的热点,也是我国厂家企盼的品种。但纵观我国所开发的相关品种,单治脑血管或单治心血管的多,而“脑心同治”的品种极少。然而,在临床就诊的脑血管与心血管疾病患者中,脑血管病和心血管病兼有是临床十分常见的症状,二者亦相互影响,并且互为诱因。因此,开发对脑血管病和心血管病同时产生效应的药物非常必要。 二是本成果避免了其他中西品种都具有的较严重毒副作用。目前,针对脑血管和心血管疾病,西医多采用强心、利尿及扩张血管等药物治疗,但这类药物长期使用会对人体带来严重的毒副作用,如以硝酸甘油为代表的硝酸甘油类制剂为目前心血管疾病常用药,但是此类药物具有较大的副作用,例如出现头痛、面红、耳鸣、眩晕、血压下降、心动过速等,长期使用会产生耐药性,另外青光眼、脑出血、颅内高压患者必须忌用。 那么,现有的中成药品种有没有副作用呢?当然也有。在临床上也已有一些治疗脑血管或治疗心血管疾病的中成药,但其中很多都属于“救急”的品种。很多“救急”的药物,都有较严重的毒副作用,西药最甚,中成药也不例外,只可用于“救急”,而不宜长久服用,然而所有患者却都需长期服药,其中绝大多数患者还需终身服药。如治疗冠心病的冠心苏合丸即含有乳香、冰片、青木香、檀香、苏合香油等成分;另一品种复方丹参片也含有冰片等。这些芳香药成分很耗伤人体气血津液,久服对病情反而不利。但是,我们合作的品种(专利)却几乎没有任何毒副作用。同时,脑血管与心血管疾病在急救之后,需要继续采取有效的治疗,并且,在“救急”之后就必须尽快跟进的继续治疗,才是最重要的、治本的治疗,而在临床上,恰恰西药缺乏这方面的有效品种,而相关的中成药也不常见,特别是同时治疗脑血管与心血管疾病的中成药和西药更是严重缺乏(我们的专利品种则是适于马上跟进继续治疗,可长期服用的“长效品种”)。 三是本成果具有较好的临床疗效。当然,“疗效”并不等同于“治愈”,这一点须首先要说清楚。本成果(专利)中组方的很多药味,大多是经过多年临床反复验证过对“脑心血管病”卓有疗效的品种(但其中水蛭必须用吸血水蛭,否则便没有疗效——水蛭专家多次试验证明只有吸血水蛭才含有有效成分)。
成都中医药大学 2015-04-22
淡竹叶总黄酮在制备防治心肌缺血疾病的药物及功能性食品中的应用
【发 明 人】吴启南;周婧;乐巍;邵莹;陈广云;王新胜【技术领域】本发明涉及一种中药提取物,具体涉及淡竹叶总黄酮在制备防治心肌缺血疾病的药物及功能性食品中的应用。【摘要】本发明公开了淡竹叶总黄酮在制备防治心肌缺血疾病的药物及功能性食品中的应用,实验结果表明淡竹叶总黄酮安全无毒无副作用,对二甲苯所致耳肿胀模型有明显的抑制作用;可抑制血小板聚集,延长血栓形成时间;对垂体后叶素所致大鼠心肌缺血和大鼠心肌缺血再灌注损伤有较好的保护作用。并且本发明通过大量实验筛选结果表明,淡竹叶总黄酮与抗血小板聚集药物、β-受体阻断剂、钙离子拮抗剂、他汀类药物、RAS系统阻断剂、硝酸脂类药物、溶栓药物或血管紧张素转换酶抑制剂组合后显示出了更好的抗血小板聚集,延长血栓形成时间,并对垂体后叶素所致大鼠心肌缺血和大鼠心肌缺血再灌注损伤有更好的保护作用,起到了较好的协同增效功效。
南京中医药大学 2021-04-13
带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用
【发 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技术领域】本发明涉及一种药物,具体涉及带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用【摘要】 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用,本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物,实验结果表明,具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用,且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用,应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性,有望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学 2021-04-13
超顺磁性氧化铁纳米颗粒在制备用于治疗神经性疾病的神经磁刺激增强剂中的应用
本发明公开了超顺磁性氧化铁纳米颗粒在制备用于治疗神经性疾病的神经磁刺激增强剂中的应用。一种基于磁性纳米材料和外磁场作用,可实现脑深部神经磁刺激的方法和系统构造。本发明利用超顺磁性氧化铁纳米颗粒的良好相容性和磁场响应特性,将超顺磁性氧化铁纳米颗粒递送到特定脑区,在一个特定外加磁场作用下,磁性纳米颗粒放大磁场效应,刺激周围的神经细胞,实现神经环路的活化,达到治疗一些神经性疾病的目的。
东南大学 2021-04-11
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