适应症 1.用于发病48小时内的缺血性脑梗死急性期病人的神经症状（运动麻痹）、日常活动（步行、起立、坐位保持、饮食）的改善。 2.用于对慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎，闭塞性动脉硬化症）患者的四肢溃疡，静息痛及冷感等的改善。 用法用量 详见说明书。 剂型 注射液 规格 20ml∶10mg

加米霉素原料及注射液通过药物合成工艺改进创新，提高了原 料产出率，降低了原料药的成本；加强新剂型研究，改善药物的药动学特征， 从而提高药效，通过药动-药效同步模型制定出最佳给药方案；药物逐步推广应 用于家畜呼吸系统疾病的防治中，可以最大程度地提高治愈率，减少直接经济 损失；通过药效及安全性评价平台，保证药物的高效低毒低残留等。 目前已完成加米霉素原料实验室试制，正在进行加米霉素原料中试。

【项目来源】江苏省中医药局项目“补肾益脑、化痰祛瘀通窍法治疗血管性痴呆的临床实验研究”，编号：97006。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国内领先水平。    【类    别】中药新药六（2）类。 【剂    型】胶囊剂。 【处方来源】南京中医药大学资深专家临床经验方。以中医理论为指导，提出年老脏腑渐衰、复加中风病后痰瘀作崇是血管性痴呆（VAD）的主要病因，肾虚脑衰、痰瘀阻窍是其基本病机特征。据此确立补肾益脑、化痰祛瘀通窍法，研制通脉益智胶囊。 【功能主治】补肾益脑，化痰祛瘀。主治老年血管性痴呆症。 【主要技术指标】 1．临床研究：临床用本品治疗VAD31例，并设立脑复康对照组（25例）进行对比，经3个月治疗观察，表明药物在改善患者智能障碍、提高生活质量及改善相关指标等方面有较好疗效。治疗组痊愈显效率22.6%、总有效率80.6%，与对照组比较差异显著（P<0.05）。智能量表测定结果，与对照组比较差异显著（P<0.05）。日常生活能力量表测定结果，治疗组ADL积分减少较对照组显著 (P<0.05)。治疗组对头昏痛、眩晕、烦怒抑郁等主要症状的改善程度明显优于对照组，差异显著。本品同时具有改善血液粘度的作用。 2．药效学试验：本品能够提高不同模型小鼠的记忆能力，提高记忆的正确率，减少错误次数，延长潜伏期时间，缩短跑至安全区时间；能调节单胺类神经递质含量，降低胆碱酯酶活性。提示其作用机理可能与改善脑组织胆碱能神经和肾上腺素能神经功能、抑制胆碱酯酶活性有关。对大脑中动脉阻断模型保护作用的研究结果表明，通脉益智胶囊能够降低模型大鼠大脑梗塞面积、梗塞率和行为学评分，抑制血小板聚集，提高血浆SOD活性，与模型组比较有显著性差异(P<0.05)。提示药物对大脑中动脉模型大鼠有明显的保护作用，可能是通过其抑制血小板聚集作用，增强机体清除自由基的能力，改善缺血区脑组织的血流供应，减轻自由基对脑组织的损伤，从而达到使脑梗塞面积明显缩小的目的。 【推广应用前景】目前临床治疗中风后遗智能障碍缺乏有效药物。通脉益智胶囊治疗中风痴呆，在改善患者智能障碍和躯体活动功能、提高生活质量及改善实验室指标等方面具有确切疗效。该产品研制过程中所形成的“血管性痴呆的中医药研究思路与方法”、“通脉益智胶囊对模型小鼠记忆功能的影响”、“通脉益智胶囊对大脑中动脉阻断模型的保护作用”、“补肾益脑、化痰祛瘀通窍法治疗血管性痴呆的理论探讨”、“通脉益智胶囊治疗血管性痴呆的临床研究”等研究理论已在中国中西医结合神经病学术大会作为研究成果加以推广。 【进展情况】已完成临床前主要研究工作。

将等张剂溶于注射用水中，用  NaOH  调节  pH  至  6.0  ～  8.0 得水相 ；将注射用油和稳定剂，于  40-90 ℃下预热 ；加入丁酸氯维地平，摇匀混合 ；加入乳化剂，采用高速分散机剪切得油相 ；将油相缓慢加入水相中，采用高速分散机剪切，高速剪切机剪切得到稳定的初乳 ；初乳进行高压均质即得丁酸氯维地平脂微球注射液

本项目开发出具有我国独立知识产权的动物专用新型抗炎镇痛 国家三类新兽药美洛昔康注射液，建立制剂的质量检测标准，通过处方筛选和 优化，将制剂的生产放大到中试生产规模。完成制剂的稳定性试验及药理、毒 理研究、药物动力学试验、靶动物安全性试验、临床药效试验。获得美洛昔康 注射液新兽药证书 1 个，申报国家发明专利 1-2 项，其有效性和安全性可达到 甚至超过国外同类产品，具有国际竞争力；本项目填补了国内市场抗炎镇痛药青岛农业大学科技成果介绍 2017 －32－ 物的空白并打破了国外对我国该类产品的垄断；研制的美洛昔康注射液具有较 大的市场前景。 生产条件及市场预期：本项目完成后，将所研制产品进行推广应用，预算 将完成销售收入 3000 万元，累计带动经济效益 1.5 亿元，并可推动新增就业 人员 300 名，推动动物生产的发展。

【发 明 人】马宏跃；段金廒；詹瑧；萧伟；王团结 【摘要】 本发明提供了一种中药注射液致敏性的检测评价方法，该方法是将中药注射液制剂经1至3KD超滤富集制备致敏性的大分子部位，然后将大分子部位加入到单个核细胞(PBMC)溶液中，共培养1至3天，然后采用优选的台盼蓝或荧光染料染色活细胞数目，以计算、评价中药注射液的致敏性强度。该方法具有方便、快捷和灵敏的优势，可广泛适用于各种中药注射液致敏性、刺激性的评价和检验，可为中药注射液的安全性评价，中药注射液的质量控制，为保证临床用药的安全性，提供科学的依据。

α-细辛脑（ARE，α-Asarone, 2, 4, 5-三甲氧基-1-丙烯基苯），是一种临床上用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）、肺炎、支气管哮喘等呼吸系统疾病以及癫痫治疗的药物，但其口服生物利用度低（2～6%）。为了提高疗效，临床上通常以静脉注射的方式给药。然而由于其水溶性差（0.16mg/mL，35℃），为达到适当的溶解度，市售α-细辛脑注射液中添加了较大量的吐温-80，带来的副作用是易引起过敏反应（反应率51.5%），并且由于其过敏反应迅速、危害大，故存在很大安全隐患。因此，通过药剂学的手段开发一种更安全的α-细辛脑注射液是非常必要的。本实验室分别采用了磷脂/胆盐混合胶束作为难溶性药物的载体或BASF公司在中国注册的Solutol HS 15替换吐温80作为增溶剂，来改善α-细辛脑的溶解性能，将其制备成注射液。 目前我们已经研究了细辛脑混合胶束(ARE-SPC-DC-MMs)的处方和制备工艺。由此制得的混合胶束呈类圆形，其细辛脑含量为 4.71 ± 0.16 mg/mL，比文献报道中细辛脑在水中的溶解度提高了约30倍，胶束粒径大小为24.74 ± 1.14 nm。 对研制的细辛脑混合胶束(ARE-SPC-DC-MMs)的体内行为和致敏性进行了研究：（1）以市售细辛脑注射液为对照(CA-AREs)，对ARE-SPC-DC-MMs的Wistar大鼠体内药动学和组织分布进行了研究，两者无明显差异。(2) 进行了豚鼠致敏性实验，比较和评价了ARE-SPC-DC-MMs和CA-AREs的致敏性。通过观察各组实验豚鼠症状，测定其血清中组胺释放水平，观察各组动物肺脏和气管的病理切片，来综合评价ARE-SPC-DC-MMs的安全性。表明①症状方面阳性组在豚鼠激发后表现出明显的过敏反应。豚鼠表现为步态不稳、痉挛等强阳性症状并且在5min内死亡。而对于给药CA-AREs组的豚鼠来说，有晕厥和步态不稳的症状，但是未发现死亡。ARE-SPC-DC-MMs与生理盐水组豚鼠未发现异常症状；②组胺水平方面，激发后阳性对照组与CA-AREs组中的血清组胺水平远高于阴性对照组和ARE-SPC-DC-MMs组(p<0.05)。ARE-SPC-DC-MMs组组胺释放比市售组CA-AREs降低了17%。而对于ARE-SPC-DC-MMs组和阴性对照组来说，两者并无显著性差异(p>0.05)；③其病理切片观察结果表明，激发后阳性组和市售CA-AREs组豚鼠肺部可见豚鼠肺泡大量融合，肺间质有炎症细胞浸润，气管黏膜上皮脱落。而对照组以及ARE-SPC-DC-MMs组的豚鼠肺泡均未见融合，间质并无炎症，气管黏膜上皮未见脱落。上述实验结果说明ARE-SPC-DC-MMs大大降低了致敏性。 综上，ARE-SPC-DC-MMs有望成为市售细辛脑注射液的优良替代品。

1、微电脑控制，中文界面，彩色液晶显示，触摸屏操作，简捷、直观、方便。2、全程电脑自动控制，无需人工干预。自动梯度离心浓缩标本，自动抽取标本瓶废液，自动转移标本，自动制片，自动滴染色（含盐酸酒精分化）。3、每份标本独立离心浓缩，独立抽取废液，独立转移并沉降制片，独立滴染色、独立倾倒废液，标本与耗材（离心管、一次性移液针筒、沉降仓等）一一对应，不交叉使用，不重复使用，保证单独制片染色，无标本间交叉污染4、一次性移液针筒抽取染色液、盐酸酒精，因此，无堵塞管道风险，无染色液浪费。5、有效细胞单层、均匀地平铺到载玻片圆形区域上，制成细胞成分丰富、背景清晰、颜色鲜艳、形态完整、平铺均匀的细胞学涂片。6、上皮细胞、化生细胞、颈管细胞及微生物等清晰，既可直接查癌及癌前病变，也可查炎症，HPV感染、滴虫、霉菌等微生物。7、配有净化排气装置，环保密封罩活性炭过滤，吸附有害气体，保证仪器内外空气洁净，保护操作者健康。8、单次制片染色1-24任意数值只标本。9、妇科、非妇科两种工作模式；巴氏、HE两种染色方式。

【项目来源】 江苏省科技厅项目“软脉灵防治动脉粥样硬化的临床和实验研究”，编号：BS95021。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国内领先水平。2002年获江苏省科技进步三等奖。 【类    别】中药新药六（2）类。 【剂    型】颗粒剂。 【处方来源】南京中医药大学中医资深专家临床有效经验方。 【功能主治】化痰通瘀。主治动脉粥样硬化性疾病。 【主要技术指标】 1．临床研究：（1）用软脉颗粒（软脉灵）与绞股蓝总甙片进行随机对照，采用彩色多普勒超声血流显象系统探察患者颈动脉粥样硬化斑块为主要指标，临床观察治疗组57例，对照组30例。治疗组斑块数71，对照组斑块数38。结果软脉颗粒治疗组15.5%（11/71）的动脉粥样硬化斑块消除，50.7%（36/71）的斑块减退，28.2%（20/71）的病变不发展，总阻止率达94.4%（67/71）。治疗组在斑块的消失、减退、总阻止率和斑块截面积减少方面，明显优于对照组（P<0.01或P<0.05）。（2）软脉颗粒可使增厚的内中膜减薄，改善椎动脉供血量，明显改善临床症状，疗效皆优于对照组。在降低血胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-c），升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-c）及血超氧化物歧化酶（SOD），降低过氧化脂质（LPO），降低全血低切粘度、纤维蛋白原、红细胞压积等方面亦优于对照组。（3）本药长期服用对患者血常规、肝、肾功能无异常影响，未见明显毒副反应。 2．实验研究：（1）软脉颗粒对鹌鹑动脉粥样硬化模型、大鼠实验性高脂血症模型有降低实验动物血脂、消退斑块作用。（2）软脉颗粒有抗实验性血栓形成作用。（3）体外实验表明软脉颗粒有抗低密度脂蛋白氧化和抑制平滑肌细胞增殖的作用。（4）毒性试验表明，软脉颗粒小鼠口服LD50大于548.1g/kg，非常安全。 【推广应用前景】动脉粥样硬化是心、脑血管疾病（包括冠心病、急性脑血管疾病等）的主要病理基础。软脉颗粒有明显抗动脉粥样硬化作用，对早期动脉内膜增厚及斑块形成病变均有良好疗效，可以广泛用于动脉粥样硬化性疾病的防治，具有良好的推广前景。 【进展情况】已完成临床前主要研究工作。 Copyright©2005-2013 南京中医药大学 南京中医药大学网

项目来源】江苏省科技厅社会发展项目“脉安颗粒剂治疗早搏的临床和实验研究”。 【类    别】中药新药六（2）类。 【剂    型】颗粒剂。 【处方来源】南京中医药大学中医资深专家临床有效经验方。经正交试验对临床经验方进行进一步筛选优化，制成“脉安颗粒”。 【功能主治】活血复脉。用于心律失常（早搏）。 【主要技术指标】 1．工艺研究：采用综合法提取及高速离心纯化工艺和喷雾干燥、干法造粒及挥发成分制成β-CD包合物等新技术，将临床有效验方研制成无糖型颗粒剂。 2．药效学研究：脉安颗粒能明显对抗乌头碱、氯化钙引起的大鼠室性心律失常。对多种动物心律失常模型具有明显的保护作用，显示了其良好的抗心律失常效应。 3．口服给药最大给药量试验：小鼠一日灌胃最大给药量为临床成人一日口服剂量等效量的328倍。 4．临床研究：对于各类早博均有良好的治疗作用，有效率达88.9%，治疗组患者症状改善明显优于对照组，且未发现明显毒副作用。 【推广应用前景】该研究阐明早搏“心气不足，血脉瘀滞”的病理本质，提出调理气机对于“活血复脉”具有重要意义。“脉安颗粒”处方配伍严谨，辨证与辨病相结合，药简力专，在目前治疗早搏的中成药制剂中颇具特色，对丰富和发展早搏的中医证治理论有所贡献，具有创新性和先进性。具有较高的临床实用价值与良好的推广应用前景。 【进展情况】已完成临床前主要研究工作。