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一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用
本发明公开了一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用，所述抑制剂具有下述通式(I)所示的结构：相对于现有技术，本发明提供了一种新型的苯甲酰胺类化合物，其能够靶向Hedgehog信号通路中Smoothened蛋白，能有效避免Smoothened受体突变所引起的耐药性，从而能有效抑制Hedgehog信号通路，以及有效治疗Hedgehog信号通路相关肿瘤，如基底细胞癌(BCCs)、成神经管细胞瘤、乳腺癌、结肠癌或肺癌等。
东南大学
2021-04-11
一种宽输入范围高电源抑制比的带隙基准电压源
一种宽输入范围高电源抑制比的带隙基准电压源，包括电压预调节电路和带隙基准核电路，电压预调节电路产生一个低温漂、高电源抑制比的预调节电压Ｖｒｅｇ对带隙基准核电路进行供电，带隙基准核电路包括启动电路、负温度系数电流ＩＣＴＡＴ产生电路、正温度系数电流ＩＰＴＡＴ产生电路和非线性电流ＩＮＬ产生电路，非线性电流ＩＮＬ产生电路用于补偿负温度系数电流ＩＣＴＡＴ产生电路中的高阶温度分量，通过叠加电流ＩＣＴＡＴ、ＩＰＴＡＴ、ＩＮＬ并由电流?电压转换电路得到近似零温度系数的基准电压Ｖｒｅｆ。
东南大学
2021-04-11
一类新药胆固醇吸收抑制剂FC-19临床前研究
成果简介： 随着社会老龄化，高脂血症成为我国居民的高发病，调血脂药物也成为医药市场上增长最快的品种之一。目前国内调血脂药物均为仿制药，无核心知识产权，药品质量与原研药相比尚存差距，给人民群众的用药安全带来隐患。一类新药FC-19主要是抑制肠道胆固醇吸收，减少人体总胆固醇，能够预防心血管疾病的发生和发展。目前已完成了调血脂一类新药FC-19的合成工艺、体内
南京工业大学
2021-01-12
抗细菌生物膜活性的YycG组氨酸激酶抑制剂新型药物
● 项目简介：细菌生物膜是细菌互相粘连形成的模样物，对大多数抗生素耐药，其耐药性比浮游菌可高达100倍。近年来细菌生物膜疾病日益严重、治疗难度极大，目前尚无抗细菌生物膜药物上市。YycG/YycF双组分信号转导系统对细菌的生长和生物膜形成具有重要的调控作用，可以作为理想的药物靶标筛选抗生物膜先导化合物。对先导化合物优化改造，评价其药效，研究候选药物的药代动力学特征并对其安全性进行初步评价，探讨其成药性，可能产生创新性强、具有自主知识产权的候选新药。● 应用前景：通过生物信息学分析，在表皮葡萄球菌全基因组中共发现了16对双组分信号转导系统。选择其中一组YycG/YycF 系统中的组氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作为候选抗菌药物靶点，通过高通量虚拟筛选获得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物，能够可特异性地作用于葡萄球菌属等革兰阳性球菌，对革兰阴性菌无抑菌作用，且对哺乳类细胞毒性作用低。对表皮葡萄球菌已形成生物膜中的细菌具有杀伤作用，同时也可使细菌生物膜的结构发生改变，很好的抑制了生物膜的形成。以其中两个小分子化合物作为先导化合物，进行结构优化改造，已经获得30个结构新颖的衍生物。通过表皮葡萄球菌生物膜杀伤实验证明，其中5个化合物的MIC，MBC和抑制生物膜浓度均不同程度的优于先导化合物。化合物H5-10的MIC，MBC和抑制生物膜浓度分别达到1.5，3.1，25μM。目前该项目的技术水平居于国内领先、国际先进水平。本项目已申请并获得授权2项国家发明专利。
南京工业大学
2021-04-13
具有昆虫拒食活性和生长抑制活性的化合物及其制备方法
本发明属于医药技术领域，公开了从植物肉桂中分离提取的多种瑞诺烷二萜类化合物的活性及结构，提供了新瑞诺烷二萜化合物的分离制备方法。本发明揭示了该类化合物具有免疫抑制活性、昆虫拒食活性和生长抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表现为对ConA 诱导的 T 细胞增殖有显著抑制作用，昆虫拒食活性和生长抑制活性表现为对甜菜夜蛾幼虫有拒食活性、对棉铃虫幼虫有拒食活性和对棉铃虫幼虫有生长抑制作用。这些化合物可用于制备免疫抑制、对昆虫有拒食活性和生长抑制活性的药物。
华中科技大学
2021-04-14
具有昆虫拒食活性和生长抑制活性的化合物及其制备方法
本发明属于医药技术领域，公开了从植物肉桂中分离提取的多种瑞诺烷二萜类化合物的活性及结构，提供了新瑞诺烷二萜化合物的分离制备方法。本发明揭示了该类化合物具有免疫抑制活性、昆虫拒食活性和生长抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表现为对ConA 诱导的 T 细胞增殖有显著抑制作用，昆虫拒食活性和生长抑制活性表现为对甜菜夜蛾幼虫有拒食活性、对棉铃虫幼虫有拒食活性和对棉铃虫幼虫有生长抑制作用。这些化合物可用于制备免疫抑制、对昆虫有拒食活性和生长抑制活性的药物。
华中科技大学
2021-04-14
一种薄壁件铣削振动的多机械手臂随动抑制装置
本发明公开了一种薄壁件铣削振动的多机械手臂随动抑制装置，包括刚性底盘、机械手臂系统、音圈电机、薄板、立柱、主轴、支架、激光位移传感器、转换器、控制器、驱动器；机械手臂系统控制四个机械手臂跟随机床主轴的进给运动；控制器对振动位移信号进行采集、处理并输出相应的控制电压对音圈电机进行控制；刚性底盘为八边形的钢质材料，安置于机床加工槽内，其上配置有用以安装立柱和四个机械手臂的结构；音圈电机用以对薄板提供辅助支撑以及抑制其振动；激光位移传感器用以检测薄板的振动位移。本发明使得抑振装置实时跟随铣削刀具的进给移动
华中科技大学
2021-04-14
一种基于锁相环误差的次同步振荡抑制装置及方法
本发明提供了一种基于锁相环误差的次同步振荡抑制装置及方 法，包括三相逆变器、控制模块和信号检测模块；信号检测模块的第 一输入端接收同步机端口三相交流电压，第二输入端接收装置端口三 相交流电压，第三输入端接收装置端口三相交流电流；控制模块的第 一输入端连接至信号检测模块的第一输出端，控制模块的第二输入端 接收直流母线电压，控制模块的第三输入端连接至信号检测模块的第 三输出端，控制模块的第四输入端连接至信号检测模块的第四输出端， 控制模块的第五输入端连接至信号检测模块的第二输出端；控制模块根据信号检测模
华中科技大学
2021-04-14
含高能球磨工艺的纳米多元复合晶粒长大抑制剂制备方法
含高能球磨工艺的纳米多元复合晶粒长大抑制剂制备方法，所述抑制剂化学式为(Vx,M11-x)(Cy,N1-y)，式中，M1为为铬、钛、钼、钽、铌、锆中的至少一种，0.5＜x≤0.95，0.1≤y≤0.9，或化学式为(Crx,M21-x)2(Cy,N1-y)，式中，M2为钒、钛、钼、钽、铌、锆中的至少一种，0.5＜x≤0.95，0.1≤y≤0.9，工艺步骤如下：(1)配料；(2)高能球磨将步骤；(1)配好的原料用高能球磨机在转速为350转/分钟～700转/分钟的条件下干磨6小时～40小时，得到球磨粉料；(3)烧结。本发明所述方法能降低烧结温度和缩短生产周期，降低对原料粒度的要求。
四川大学
2016-10-20
新型锂盐抑制锂枝晶生长和Li2Sn的穿梭效应
介绍了具有抑制锂枝晶生长和多硫化锂（Li 2
南方科技大学
2021-04-14