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一批潜在新冠病毒棘突蛋白抑制剂的研究
南方科技大学生物系副教授王冠宇研究团队、医学院教授张健研究团队联合深圳大学总医院李海鹰研究团队初步筛选出一批新型冠状病毒棘突蛋白(spike glycoprotein)潜在抑制剂，相关成果发布在预印版平台Research Square。 研究表明，新冠病毒利用其包膜上的棘突蛋白识别人类细胞膜受体蛋白ACE2，从而侵染人类细胞，引发严重的呼吸道感染症状。阻止病毒棘突蛋白与人类受体蛋白ACE2相互作用是研发有关药物、抗体和疫苗的重要方向。 新冠病毒棘突蛋白抑制剂筛选策略 联合研究团队为加快有关抑制剂的发现，采用“老药新用(Drug repurposing)”的策略，以公开的RBD-ACE2复合物晶体结构为靶点，通过同源建模(Homology Modeling)、计算机辅助药物设计(Computer-aided drug design, CADD)和虚拟筛选(Virtual screening)等计算生物学方法，筛选了近15000个小分子化合物。这些化合物包含Drugbank化合物库中所有的FDA批准药物，以及TCMSP化合物库中的天然活性产物。研究团队将这些化合物与病毒棘突蛋白受体结合结构域进行分子对接，发现一批结合非常紧密的化合物，如Digitoxin,Nilotinib,Lemborexant，Raltegravir,Bisindigotin和 Evodiamine等。 Digitoxin与棘突蛋白结合模式图 Bisindigotin与棘突蛋白结合模式图
南方科技大学
2021-04-10
潜在原创新药鞘磷脂合酶抑制剂的研究与开发
" 鞘磷脂合酶（Sphingomyelin synthase，SMS)是体内从头合成SM 的最后步骤的关键酶，是动脉粥样硬化病变发生的关键指标之一。SMS2是一潜在的全新药物靶点，通过抑制SMS2活性降低SM水平有可能成为治疗动脉粥样硬化的新方法。SMS2的抑制还与抗糖尿病和抗代谢综合征、抗炎、抗肿瘤等有密切关系。 "
复旦大学
2021-04-10
具酪氨酸酶抑制活性的化合物及制备方法与用途
本发明提供一类具有酪氨酸酶抑制活性的化合物，包括六种从桑叶中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚类化合物。将药材经乙醇水溶液加热提取，浓缩，硅胶柱分离，洗脱，洗脱液浓缩干燥，再用制备液相色谱继续分离，收集溶液，溶液浓缩干燥后得到样品并进行结构鉴定。本发明还提供了从桑叶中分离上述多酚类化合物的方法。本发明提供的六种多酚类化合物具有较强的酪氨酸酶抑制活性，能够有效预防和治疗黑色素合成异常导致的人体色素沉着性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病症，可用于制备治疗此类疾病的药物。
浙江大学
2021-04-11
特异抑制沙眼衣原体的优化重组噬菌体蛋白的制备与应用
相关专利制备出一种对衣原体的生长具有明显的特异抑制作用。该蛋白对沙眼衣原体有确切的特异的清除效果应用范围:沙眼衣原体引起的泌尿生殖道感染的发病率居性传播疾病之首，是美国最常见的疾病之一，在全部人群中感染占 10-19%，是引起前列腺炎和盆腔炎最主要的致病菌，可导致不孕和异位妊娠。目前临床上沙眼衣原体的治疗以抗生素为主，不仅治疗效果不令人满意，而且引起菌群失调，抵抗力下降等众多的问题。 经过进一步的人体实验，这种衣原体噬菌体蛋白可以转化为临床最为需求的、国际上首创的最新生物治疗，特异性应用于临床沙眼衣原体感染的治疗。效益分析:基于相关专利开发应用在沙眼衣原体生殖道感染的生物治疗。 一、主要技术优势：分子量约 50kDa 的蛋白片段，免疫原性低，更容易进入组织深层，制造成本低； 二、抑制率可达 65%-92%，对各型衣原体标准株和临床病人中分离株。 三、这种良好的效果在生殖道衣原体感染小鼠模型中得到了验证
天津医科大学
2021-04-10
一种具有ACE抑制功能的鱼肉蛋白肽及其制备方法
本发明提供了一种具有ACE抑制功能的鱼肉蛋白肽及其制备方法，属于食品加工技术领域。本发明的鱼肉蛋白肽制备方法包括：(1)制备去脂的鱼肉浆液；(2)调节鱼肉浆液温度和pH值1‑3，加入胃蛋白酶酶解；(3)调节温度和pH值为6.5‑8.0，加复合蛋白酶酶解；(4)酶解液高温下保温后冷至室温，离心并取上清液通过二步超滤法处理；(5)滤液过柱分离，收集洗脱峰，即得。本发明方法适于产业化生产，不添加任何添加剂，制得的鱼肉蛋白肽具有优异的ACE抑制功能，IC50小于0.34mg/mL，肽中分子量小于1000D的肽比例为95％以上，易吸收，可广泛应用于特需食品和营养食品的制造。
中国农业大学
2021-04-11
自噬关键蛋白ATG4B抑制剂的筛选及活性
通过计算机虚拟筛选和建立荧光共振能量转移的体外高通量筛选体系，筛选得到新型的ATG4B小分子抑制剂S130。通过对自噬信号通路的研究，发现S130不影响自噬体功能及其与溶酶体的融合，而是抑制了LC3-PE的去脂化过程，最终阻断细胞自噬。这为进一步明确ATG4B在自噬信号通路中的调控作用提供了新的理论基础。通过抗肿瘤作用的研究，发现S130可有效抑制结肠癌细胞的生长，且营养缺乏能进一步增强S130的抗肿瘤效果，而过表达ATG4B可部分对抗S130引起的肿瘤细胞死亡，提示ATG4B可能是肿瘤治疗中的潜在靶点。同时，药代动力学实验结果表明，该抑制剂在体内主要分布于肿瘤组织，从而抑制结肠癌细胞的生长。综上，该研究表明ATG4B可能是肿瘤治疗的潜在药物靶标，而S130作为高效的ATG4B小分子抑制剂具有开发成为肿瘤治疗药物的潜能。
中山大学
2021-04-13
利用 GPU 实现外辐射源雷达多通道时域杂波抑制的方法
本发明涉及一种利用 GPU 实现外辐射源雷达多通道时域杂波抑制的方法，主要解决雷达探测环境 中的杂波抑制问题。主要步骤为:首先获取校准后参考和监测通道数据，并分配计算所需内存、显存; 然后加载数据到 GPU 显存，采用迭代算法计算自相关矩阵 Rx，求逆得利用参考和监测通道数据计算互 相关矩阵 C，计算与 C 乘积得到矩阵 D，计算参考通道数据与矩阵 D 乘积得到监测通道中直达波与多径 分量从监测通道数据中减去得到目标回波分量;最后释放已分配的内存、显存。本发明克服了迭代类杂 波抑制算法收敛速度和稳定性等难以确定的困难，降低了 ECA 及 ECA-B 算法的时间和空间复杂度，并 具有平台搭建简单、稳定性好、运算速度快、扩展性强、易于开发等优点。
武汉大学
2021-04-13
一种用于抑制激光器脉冲过冲现象的激励电源
本发明公开了一种用于抑制激光器脉冲过冲现象的激励电源。 该激励电源包括控制模块，开关电源模块及谐振模块。控制模块输出 频率变化的驱动脉冲信号，经过开关电源模块处理后输出交流方波信 号，交流方波信号经谐振模块调幅后变为在每个周期内先为低电平后 为高电平的周期性的激励信号。该激励电源输出的激励信号能够在抑 制过冲现象的同时使激光脉冲的上升沿更加陡峭，满足激光加工对激 光脉冲输出波形的要求，对于提高激光脉冲加工的质量和效率
华中科技大学
2021-04-14
一种高精度高电源抑制比的带隙基准源
本发明公开了一种高精度高电源抑制比的带隙基准源，包括启 动电路和基准电压产生模块；基准电压产生模块包括电源抑制比增强 电路、基准电压产生电路和温度补偿电路；电源抑制比增强电路的第 一输入端连接至启动电路的第一输出端，基准电压产生电路的第一输 入端连接至启动电路的第二输出端，基准电压产生电路的第二输入端 连接至电源抑制比增强电路的第一输出端；温度补偿电路的第一输入 端连接至启动电路的第二输出端，温度补偿电路的第二输入端
华中科技大学
2021-04-14
抗新型冠状病毒感染肺炎的多肽融合抑制剂研发
研究表明冠状病毒表面S蛋白结构中与ACE2直接结合的S1亚结构易发生变异，而S2结构在病毒对细胞进行融合的过程中，可形成高度保守的疏水沟状构型，帮助病毒的RNA进入人体细胞。只要抑制了S2结构，即可抑制病毒对人体细胞的融合。因此发现与设计可以在S2蛋白结合的多肽成为关键技术点。项目依托Reymond教授已发展成熟的Chemical Sp
厦门大学
2021-04-14