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蛇床子素在制备用于治疗包虫病的药物中的新用途
包虫病是由棘球绦虫寄生于人体或宿主动物而引起的严重寄生 虫疾病。而我国是同时有囊型和泡状两种类型的包虫病高发区。目前 临床应用最广泛的抗包虫病药物是阿苯达唑,但是该药的肠道吸收率 很差,而且其一般只能抑制寄生虫生长而不能彻底有效杀灭寄生虫, 导致患者必须长期大量服用该药物才能达到治疗效果。与此同时,大 量的研究发现该药可引起多系统的严重药物不良反应。因此,寻找或 开发疗效显著且副作用小的包虫病治疗新药物具有重大的意义
兰州大学 2021-04-14
癫痫宁在制备预防或治疗阿尔茨海默病药物中的应用
阿尔茨海默病(Alazheimer’sdisease,AD)是一种以进行性认知障 碍和记忆损伤为主的神经系统退行性疾病。临床上以记忆障碍、失语、 失用、失认、视空间技能损害、执行功能障碍以及人格和行为改变等 全面性痴呆表现为特征。 目前用于治疗阿尔茨海默病的药物主要分为两类:乙酰胆碱酯酶 抑制剂(如加兰他敏)和 N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDA 受体)拮抗剂 (如美金刚),但上述药物价格昂贵、副作用显著(幻觉、意
兰州大学 2021-04-14
具有抗白血病、抗肿瘤作用的雄黄微生物转化液技术
雄黄本身是一种水不溶性硫化砷矿,具有剂型单一、生物利用率低、临床用量大等缺点。基于此,我们以甘肃优质道地矿物药雄黄为主要原料,成功的借助特定微生物的生物化学催化作用,建立起一套成熟的针对雄黄的微生物转化技术,将雄黄中的砷溶解出来,得到一种新型砷剂。通过药理药效实验证实,该新型砷剂可以有效的通过阻滞细胞周期,在体内外诱导小鼠腹水瘤 S180 和肝癌细胞 H22 发生凋亡。同时,对荷瘤小鼠的毒副作用较小,对肿瘤组织具有很强的选择性。尤其对多种(多药耐药)白血病有良好的体外抑制作用。目前实验证实,与雄黄相
兰州大学 2021-04-14
生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法,阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化,其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。 本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株,采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂,在单一水相体系中,以外消旋的-内酰胺为底物,通过生物转化(+)-内酰胺,拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺,在外消旋-内酰胺底物浓度 100-200 g/L 的条件下,转化 10-20 h, 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee,转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学 2021-04-11
预防H7N9流感、手足口病的啄木鸟消毒液
产品详细介绍 QZX-500A啄木鸟消毒液发生器生产的次氯酸钠消毒液,是 国际上公认的广谱、高效、无毒无害品质纯净的消毒液, 可预防非典、禽流感、A型流感、手足口病、性病、肝炎 等传染疾病。(所有致病菌和致病毒当中,最顽固的是乙肝病毒表面抗 原,用稀释3-5倍的“啄木鸟”消毒液对乙肝病毒表面抗原作用3-5分钟,对 乙肝病毒表面抗原的破坏率是99.9%;用稀释300倍的“啄木鸟”消毒液对大肠杆菌作用3-5分钟,对大肠杆菌的杀灭率是100%。) QZX500A消毒液发生器产生的次氯酸钠消毒液的有效氯含量为1200PPM,不同的稀释比例可用于人体保健: 1.体表小伤口、创伤、划伤、淤伤的消毒、止血、消炎、防感染   消毒液的浓度:100ppm~1500ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液或稀释1到10倍   使用方法:喷洒、涂抹、或浸泡   使用次数:每日三次或多次(视具体情况而定)。首次使用时,用较低浓度的消毒液将受伤处清洗干净。   副作用:对开放性小伤口,开始消毒时有刺痛感,但过一会即好。   效果:可有效消炎、消肿、能迅速促进伤口愈合。愈合伤口基本无疤痕。   其它说明:在此应用中,可完全取代碘酒、酒精、紫药水、红药水等其它外用消毒剂。 2.皮肤骚痒的预防及辅助治疗   消毒液的浓度:250ppm~1500ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液或稀释1到4倍(用温水稀释)   使用方法:喷洒、擦拭、或浸泡骚痒皮肤   使用次数:每日一次或多次(视具体情况而定),坚持使用一周。   副作用:无   效果:可有效地解决皮肤骚痒问题。   其它说明:(1) 同时用消毒液浸泡与骚痒皮肤接触的衣物;        (2)部分情况下,可完全治愈,部分情况下,可大大缓解皮肤骚痒。此时,需定期或不定期地使用啄木鸟消毒液进行擦拭或浸泡。 3.外阴骚痒的预防及辅助治疗   消毒液的浓度:250ppm~1500ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液或稀释1到4倍(用温水稀释)   使用方法:喷洒、涂抹、或浸泡。(每次浸泡2~5分钟效果最好)   使用次数:每日一次或多次(视具体情况而定)   副作用:无   效果:可有效地解决外阴骚痒问题。可有效地预防外阴骚痒、阴道炎、外阴炎症及性病。   其它说明:同时坚持用稀释后的消毒液浸泡内裤。 4.灰指甲及甲沟炎的治疗   消毒液的浓度:250ppm~500ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液稀释1到4倍(用温水稀释)   使用方法:浸泡5~10分钟(最好温水稀释,水温在不烫手的情况下,尽可能高一点)   使用次数:每日一次或两次,坚持两周以上。   副作用:无   效果:效果显著,多数能彻底治愈。   其它说明:无。 5.脚气病的治疗   消毒液的浓度:250ppm~500ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液稀释1到4倍(用温水稀释)   使用方法:浸泡5~10分钟(最好温水稀释,水温在不烫脚的情况下,尽可能高一点)   使用次数:每日一次或两次,坚持两周以上。   副作用:无   效果:效果显著。对于因外部感染而引起的脚气病多数能彻底治愈。   其它说明:同时使用同比例稀释的消毒液浸泡拖鞋和袜子。用消毒液喷洒鞋内,晾干。 6.头皮屑的治疗   消毒液的浓度:250ppm~500ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液稀释1到4倍(用温水稀释)   使用方法:浸泡轻揉2~5分钟(最好温水稀释,水温在不烫手的情况下,尽可能高一点)。浸洗后不要立即用水冲洗头部,而应用毛巾包住头发,使消毒液在头部停留5分钟左右,然后再将头部冲洗干净。   使用次数:每日一次或两日一次。   副作用:无   效果:效果特别显著。   其它说明:无。 7.牙龈炎、牙周炎、口腔溃疡的预防与辅助治疗   消毒液的浓度:5ppm以上。以个人可接受的浓度为准。   消毒液的配制:在漱口水中加入几滴或若干消毒液。习惯后可慢慢加大浓度。   使用方法:用稀释后的消毒液漱口或刷牙。如有口腔溃疡或牙疼时,可以口含稀释后的消毒液数分钟。   使用次数:每日一次或多次。   副作用:无   效果:效果显著。   其它说明:无。 8.烂裆的预防与辅助治疗   消毒液的浓度:100ppm~500ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液稀释1到4倍(用温水稀释)   使用方法:喷洒、涂抹、或浸泡   使用次数:每日一次或多次。   副作用:无   效果:效果显著。   其它说明:无。 9.人体表面消毒   消毒液的浓度:50ppm~250ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液稀释4到20倍(用温水稀释)   使用方法:擦拭或冲洗   使用次数:每日一次   副作用:无   效果:效果显著。夏日多汗,油腻,易引发皮肤痒或生小疮。用稀释后的消毒液擦拭或冲洗,可有效地止痒、消炎,浴后特别干爽。   其它说明: 10.止蚊叮后的痒   消毒液的浓度:500ppm~1500ppm   消毒液的配制:QZX500A工作一次制取的原液或稀释2倍   使用方法:擦拭   使用次数:多次   副作用:无   效果:可有效止痒。   其它说明:对于因贴膏药、胶布包扎而引起的皮肤过敏、骚痒及局部体癣等症。可按此方法使用。 效果特别显著。 客户用后感: 原“啄木鸟”系列产品南京经销商,她太太是南京某大学的老师对先生经销的产品一点都不感冒,商场里大把消毒类的产品为什么要买个机子来自己生产,没事找事。他太太患了妇科病去了很多家医院,吃的消炎药和洗的药没少用,就是不见治愈。在先生的一再劝说下,用了“啄木鸟”消毒液盥洗,而且内裤也用“啄木鸟”消毒液进行浸泡消毒,两周后妇科病彻底根治。这回他太太对这个貌不惊人的东西刮目相看了。 广州省军区干休所的罗阿姨,她患过敏性鼻炎十几年,医生看了不知多少个,药也用了很多种就是无法根治。她买了“啄木鸟”消毒液发生器后,自己琢磨用消毒液试试,她坚持用1:10稀释后的“啄木鸟”消毒液每天擦洗患处,1个月 后过敏性鼻炎好了,罗阿姨告诉我这简直是意料之外的惊喜。她觉得她家里任何一样电器都比不上“啄木鸟”消毒液发生器实用。  湖南娄底的聂先生在银行工作,每年的秋季都会口腔溃疡,折腾的他什么东西都吃不下,每年的秋季总要往医院里跑,却每年都患,有了“啄木鸟”消毒液发生器后,只需每天刷牙时在杯子里滴上几滴“啄木鸟”消毒液,还有经常用稀释后的消毒液漱口,就再也不用去医院了。聂先生出差也不忘带上一瓶做好的“啄木鸟”消毒液。他说用它省钱又安全。 广州交通医院的万阿姨使用“啄木鸟”消毒液发生器至今已10年了,万阿姨自己本身在医院工作,自己的肠胃非常脆弱,没有“啄木鸟”消毒液发生器之前,每次要吃水果先用洗洁精洗,再用PP粉洗,再用清水冲洗,最后再用温开水冲洗,这样有时吃后还会拉肚子,自从用了“啄木鸟”消毒液发生器,从此不用如此繁琐。只用稀释后的“啄木鸟”消毒液浸泡一次,清水冲洗一次,从未拉过肚子,她觉得“啄木鸟”消毒液发生器在家里使用太超值了。
广州市葳康电子科技有限公司 2021-08-23
重组野生型鸡半胱氨酸蛋白酶抑制剂及其应用
本发明涉及重组野生型鸡半胱氨酸蛋白酶抑制剂及其应用。获得重组野生型 cC 的方法是:利用 pGAPZ α A 载体构建野生型 cC 的表达系统;重组野生型 cC 在毕赤酵母 X-33 中表达;重组野生型 cC 的分离纯化。对重组野生型 cC 对鲢鱼鱼糜凝胶劣化抑制作用的检测方法是:鱼糜样品的制作;对所取鱼糜样品进行温浴处理,加重组野生型 cC 和未加 cC 成为对照组;处理样品进行 SDS-PAGE ,观察结果。本发明验证了重组野生型 cC 可以直接加入鱼糜制品中,能明显抑制鱼糜制品的凝胶劣化,在加工过程中能较好的保持其弹性,且其安全、无毒,有着良好的应用前景
辽宁大学 2021-04-11
一种Bcr-Abl双倍体抑制剂及其制备方法和用途
成果描述:一种Bcr-Abl双倍体抑制剂及其制备方法和用途。本发明公开了式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐,其结构式如下所示。本发明提供的式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐,作为Bcr-Abl双倍体抑制剂,能够有效抑制酪氨酸激酶活性,可有效用于该类激酶异常活化相关的疾病治疗,对恶性肿瘤具有良好的治疗作用,该类抑制剂的制备方法简便,成本低廉,具有良好的应用前景。市场前景分析:本发明公开了式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐,其结构式如下所示。本发明提供的式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐,作为Bcr-Abl双倍体抑制剂,能够有效抑制酪氨酸激酶活性,可有效用于该类激酶异常活化相关的疾病治疗,对恶性肿瘤具有良好的治疗作用,该类抑制剂的制备方法简便,成本低廉,具有良好的应用前景。与同类成果相比的优势分析:国内领先
成都大学 2021-04-10
一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用
本发明公开了一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用,所述抑制剂具有下述通式(I)所示的结构:相对于现有技术,本发明提供了一种新型的苯甲酰胺类化合物,其能够靶向Hedgehog信号通路中Smoothened蛋白,能有效避免Smoothened受体突变所引起的耐药性,从而能有效抑制Hedgehog信号通路,以及有效治疗Hedgehog信号通路相关肿瘤,如基底细胞癌(BCCs)、成神经管细胞瘤、乳腺癌、结肠癌或肺癌等。
东南大学 2021-04-11
一种宽输入范围高电源抑制比的带隙基准电压源
一种宽输入范围高电源抑制比的带隙基准电压源,包括电压预调节电路和带隙基准核电路,电压预调节电路产生一个低温漂、高电源抑制比的预调节电压Vreg对带隙基准核电路进行供电,带隙基准核电路包括启动电路、负温度系数电流ICTAT产生电路、正温度系数电流IPTAT产生电路和非线性电流INL产生电路,非线性电流INL产生电路用于补偿负温度系数电流ICTAT产生电路中的高阶温度分量,通过叠加电流ICTAT、IPTAT、INL并由电流?电压转换电路得到近似零温度系数的基准电压Vref。
东南大学 2021-04-11
抗细菌生物膜活性的YycG组氨酸激酶抑制剂新型药物
● 项目简介:细菌生物膜是细菌互相粘连形成的模样物,对大多数抗生素耐药,其耐药性比浮游菌可高达100倍。近年来细菌生物膜疾病日益严重、治疗难度极大,目前尚无抗细菌生物膜药物上市。YycG/YycF双组分信号转导系统对细菌的生长和生物膜形成具有重要的调控作用,可以作为理想的药物靶标筛选抗生物膜先导化合物。对先导化合物优化改造,评价其药效,研究候选药物的药代动力学特征并对其安全性进行初步评价,探讨其成药性,可能产生创新性强、具有自主知识产权的候选新药。● 应用前景:通过生物信息学分析,在表皮葡萄球菌全基因组中共发现了16对双组分信号转导系统。选择其中一组YycG/YycF 系统中的组氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作为候选抗菌药物靶点,通过高通量虚拟筛选获得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物,能够可特异性地作用于葡萄球菌属等革兰阳性球菌,对革兰阴性菌无抑菌作用,且对哺乳类细胞毒性作用低。对表皮葡萄球菌已形成生物膜中的细菌具有杀伤作用,同时也可使细菌生物膜的结构发生改变,很好的抑制了生物膜的形成。以其中两个小分子化合物作为先导化合物,进行结构优化改造,已经获得30个结构新颖的衍生物。通过表皮葡萄球菌生物膜杀伤实验证明,其中5个化合物的MIC,MBC和抑制生物膜浓度均不同程度的优于先导化合物。化合物H5-10的MIC,MBC和抑制生物膜浓度分别达到1.5,3.1,25μM。目前该项目的技术水平居于国内领先、国际先进水平。本项目已申请并获得授权2项国家发明专利。
南京工业大学 2021-04-13
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