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恶性肿瘤电化学筛查与早期诊断仪
南京大学研制的肿瘤诊断自动测试系统样机,包括恶性肿瘤多血清肿瘤标志物的电化学联合免疫检测芯片和多通道电化学免疫检测仪器。该仪器避免了目前已有全自动免疫分析仪所存在的仪器和试剂相当昂贵、温育时间长、检测周期长、操作繁琐、成本高等缺点,具有轻便、稳定、价廉、直观,发展的方法具有灵敏、方便、快速、重复性好、成本低等优点,可实现对恶性肿瘤的早期诊断、疗效与预后观察的室外化、普及化和家庭化。     该仪器主要用于肿瘤诊断和大规模筛查,是分析化学与生物化
南京大学 2021-04-14
靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病,尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来,肿瘤的药物治疗取得了长足的进展,并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径,也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上,对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究,构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验,进一步研究构效关系,提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验,为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟,虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系,筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂,用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物,奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上,综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施,将获合成50个以上TZD类似物,经过体外和体内筛选,争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性,毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系,以及通过肿瘤动物模型的研究,进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学 2016-04-15
基于片段的 YEATS 结构域抗肿瘤增殖抑制剂
成果创新点 首批针对 YEATS 的抗肿瘤增殖药物先导化合物 技术成熟度 关键技术研发阶段 市场情况 抗癌药物市场巨大 转化计划 专利转让/技术入股 所需支持 1000 万-5000 万
中国科学技术大学 2021-04-14
用于局部肿瘤给药治疗的可吸收纳米制剂
本成果来自国家级和省部级科技计划项目,获国家发明专利授权,是获得省部级和学会级三等以上奖励的重点纵向成果。化疗药物已被广泛应用于肿瘤治疗,但由于其严重的毒副作用和低治疗效果而使这种非特异性的全身给药受到了限制。该项目构建了以可降解高分子为载体材料,装载抗肿瘤化疗药物的纳米制剂。动物实验结果显示该制剂可显著降低临床用化疗药物的毒副作用,同时可靶向输送药物到肿瘤细胞,对恶性肿瘤细胞具有显著的抑制作用。
西南交通大学 2016-06-28
基于片段的 YEATS 结构域抗肿瘤增殖抑制剂
首批针对 YEATS 的抗肿瘤增殖药物先导化合物 
中国科学技术大学 2023-05-22
特殊成纤维细胞亚群调控肿瘤干细胞新机制
CD10+GPR77+成纤维细胞亚群通过IL-6,IL-8维持肿瘤干细胞干性,从而导致肿瘤化疗耐药。IL-6,IL-8的分泌由持续激活的NF-kB信号调控。有趣的是,在这群细胞中NF-kB的持续激活不依赖IkB的降解。进一步研究发现,肿瘤微环境中的C5a作用于其受体GPR77,使下游RSK-1磷酸化,进而介导了非IKK依赖的p65 Ser536磷酸化。而该位点的磷酸化是p300介导的p65 lys310乙酰化的基础。p65乙酰化导致p65持续滞留在细胞核内,导致了NF-kB信号的持续激活。该研究首次阐述了补体分子对炎症转录因子转录后修饰的调控作用。
中山大学 2021-04-13
甲氧苄啶与敌菌净合成新工艺技术
甲氧苄啶作为经典的抗菌剂在细菌增殖过程的二氢叶酸环节起到阻断作用,广泛应用于 医药、畜牧业作为抗菌剂和抗菌增效剂。上市50年来,市场规模不断扩大,已经广泛地与磺胺 药、抗生素、抗疟药物、止泻药等配伍使用,用途不断增多,有可能成为像阿司匹林一样的百 年老药。国际上几十年来一直未能开发出较甲氧苄啶更好的细菌增殖二氢叶酸酶抑制剂。甲氧 苄啶在畜牧业上,由于较小产生抗原,是一个安全、广谱的兽用药。敌菌净作为甲氧苄啶的同 类药物,是畜牧业经典的抗菌剂,国内外有广泛的市场。目前,甲氧苄啶在中国的产量约为 4500吨左右,售价高达15万元/吨以上。 传统上国内生产甲氧苄啶与敌菌净的工艺路线是“单甲醚-二甲醚”路线,这条路线主要 的缺点是对关键中间体3,4,5-三甲氧基苯甲醛、藜芦醛的单耗较高。新工艺路线采用经“苯胺 缩合物”的高效环合工艺,使得对关键中间体3,4,5-三甲氧基苯甲醛、藜芦醛的单耗降低20%, 综合成本较老工艺每吨降低2.4万元以上。这条路线的优点在于: 1. 各步反应高效,转化率几近定量,分离收率达到90%以上。 2. 主要辅料二甲亚砜、苯胺均可回收套用,最大限度降低了成本。 3. 产品质量好,符合世界各国药典、兽药典。 4. 该路线生产成本较老工艺有较大幅度下降,为产业更新升级所急需。
华东理工大学 2021-04-11
餐厨和果蔬垃圾高效厌氧消化生产沼气技术
餐饮业每天要产生大量的餐厨垃圾,除一部分用于饲料外,其他很大部分被丢弃处理。此外,在市场上,水果和蔬菜在包装、运输和销售的过程中也产生了大量的果蔬垃圾,不但造成了浪费,同时也对环境造成污染。 北京化工大学开发了餐厨和果蔬垃圾高效厌氧消化生产沼气技术。生产沼气可用于发电、供热,或经提纯后制取车用燃料,也可加压罐装成沼气罐后,替代液化石油气气罐,作为家庭用燃气。因其价格低廉、制取简便、原材料易得,且为可循环利用资源,成为代替价格日益飞涨的石油和天然气的能源之一。技术指标:1、干物质消化率大于50%;2、产气率大于300m3/吨(干料);3、反应器容积产气率大于1.0 m3/(m3·天);4、沼气提纯后,甲烷含量大于95%,达到车用天然气的水平;5、沼渣达到有机肥料的相关标准,可作为生物有机肥料使用。 应用范围:1、城市生活垃圾处理厂;2、小区生活垃圾集中处理站;3、果蔬收集、集散地和加工场等。市场分析:北京市政府及部分地方政府已明文规定:“餐厨垃圾必须经过安全有效的处理,不能直接加工成畜禽饲料”。此外,果蔬收集、集散地和加工场也会产生大量的果蔬废弃物等。厌氧沼气技术可把这些有机垃圾转化成沼气、电力、车用燃料等,不但可以解决环境问题,还可以产生大量清洁能源和实现废弃物的高值利用。因其,本技术具有广阔的市场应用前景。效益分析:建设日产1万立方米的发酵系统,总投资大约在800万元左右,每年获经济效益500~600万元,同时社会效益显著。
北京化工大学 2021-02-01
一种镁铁氧/碳复合材料及其制备方法
本发明涉及一种镁铁氧/碳复合材料及其制备方法,将铁源、镁粉、液体碳源混合,转移到密闭反应容器内,密封并置于坩埚炉中,在550‑650℃下反应8‑12h,从而得到复合产物。本发明中镁粉、液体碳源、铁盐同时反应,生产的氧化镁与氧化铁形成均一相镁铁氧,液体碳源形成的碳层恰好包覆在颗粒表面。在此过程中,氧化镁与氧化铁的同步合成,在生成二元氧化物颗粒时,同步热解液体碳源得到碳包覆层,两种物质在化学反应的气氛下相互依附,碳包覆层与二元氧化物颗粒形成理想的核壳结构,一步构建碳复合材料。
曲阜师范大学 2021-05-07
高速铁路用环氧沥青水泥砂浆复合材料
板式无碴轨道是当今高速铁路和城市轨道交通无碴轨道的主要结构形式之一。板式无碴轨道的特点之一是在混凝土基床与轨道板之间铺有一层约50mm厚的水泥-沥青砂浆(简称CA砂浆)作为垫层,支承预制的钢筋混凝土轨道板,给轨道提供需要的强度和弹性。本课题通过将环氧沥青水性化,与水泥复合,形成水泥和沥青相互作用形成互穿网络结构的环氧沥青水泥砂浆复合材料,适用温度-40°C--70 °C,可以在50年内保持弹性力85%以上,从而可避免普通CA砂浆短期使用后易开裂、易破粹的现象,满足高速列车运行安全。
东南大学 2021-04-11
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