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作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮类化合物鹃花醇结构改造获得,研究发现具有细胞毒性,能诱导细胞凋亡和细胞周期阻断于G2/M期,特别醒目的是,细胞经HDF处理后变圆、变大,呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇;在细胞周期阻滞方面与紫杉醇的作用更接近,因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌(NSCLC)、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤等有疗效。 技术特点:前体化合物鹃花醇既可从杜鹃植物中分离,也可人工合成,资源丰富;从鹃花醇到HDF的合成途径是本专利保护内容之一;HDF抗肿瘤活性及阻断周期活性是本专利保护的主要生物活性。2013年5月22日获得专利授权。
兰州大学 2021-01-12
脂肪胺聚氧乙烯醚二乙基双磺酸盐表面活性剂及其制备方案
本发明涉及一种脂肪胺聚氧乙烯醚二乙基双磺酸盐表面活性剂及其制备方法,该表面活性剂具有式(I)所示的结构,式(I)中M为碱金属离子,R为C12~C18的烃基,m和n为乙氧基团的加合数,m+n取值范围为2~10。本发明的表面化活性剂能在高温高盐高二价金属离子的条件下将油水界面张力降至超低的优良性能,可用作高温高盐高硬度的苛刻油藏的驱油用表面活性剂。合成方法操作简单、工艺流程短、反应条件温和,适于规模化生产。
中国地质大学(北京) 2021-02-01
脂肪胺聚氧乙烯醚二乙基双磺酸盐表面活性剂及其制备方法
本发明涉及一种脂肪胺聚氧乙烯醚二乙基双磺酸盐表面活性剂及其制备方法,该表面活性剂具有式(I)所示的结构,式(I)中M为碱金属离子,R为C的烃基,m和n为乙氧基团的加合数,m+n取值范围为2~10。本发明的表面化活性剂能在高温高盐高二价金属离子的条件下将油水界面张力降至超低的优良性能,可用作高温高盐高硬度的苛刻油藏的驱油用表面活性剂。合成方法操作简单、工艺流程短、反应条件温和,适于规模化生产。
中国地质大学(北京) 2021-02-01
具有6.3T矫顽力的钴-萘环氮氧自由基分子磁体材料及其制备方法
具有6.3T矫顽力的钴‑萘环氮氧自由基分子磁体材料及其制备方法,所述分子磁体化学式为[Co(hfac)2(EtONapNIT)]n,式中n为1到正无穷的自然数。其制备方法是将六氟乙酰丙酮钴的正己烷悬浮液回流超过两小时,降温并加入EtONapNIT的二氯甲烷溶液反应,室温挥发几天后得到目标产物。所述分子磁体材料的制备方法简单,反应条件温和,产率高,具有很好的空气稳定性。配合物在零场下展现出慢磁驰豫行为,2K时具有非常大的磁滞回环,矫顽场接近6.3T。这种具有大的矫顽场的分子磁体材料,可有效减少信息存储器件在环境微扰下产生的信息丢失情况,因此在高密度信息存储领域具有非常高的潜在应用价值。
南开大学 2021-04-10
一种利用外源脯氨酸提高早熟禾抗盐性的方法
采用脯氨酸进行叶面喷施;在早熟禾苗期喷施,每天喷施2-4次;喷施量为叶片湿润而不滴水为标准。
辽宁大学 2021-04-11
肖伟烈团队在二萜类抗炎活性分子研究方面取得重要进展
云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室肖伟烈团队在具有抗炎活性的天然小分子研究方面取得新进展,围绕巨噬细胞NLRP3炎症小体和NF-κB信号通路,从多种药用植物中发现了一系列结构新颖、活性显著的二萜类化合物。 该团队从大戟科大戟属植物泽漆(Euphorbia helioscopia)中发现三个具有重排Jatrophane-型骨架的新颖二萜衍生物, Euphopias A–C。其中Euphopias A和B 是以三环[8.3.0.02,7]十三烷为核心的新骨架二萜,Euphopia C则是以四环[11.3.0.02,10.03,7]为核心的新骨架二萜。
云南大学 2021-02-01
抗动脉粥样硬化的田螺硫酸多糖制备及其功能保健品开发
心脑血管疾病为严重威胁人类健康及生命的常见病和多发病。心脑血管疾病的高患病率、高致残率和高死亡率使其成为当前不可忽视的全球性公共卫生问题。动脉粥样硬化是缺血性心脑血管疾病的共同病理基础和主要诱因,继而可诱发心绞痛、心肌梗死、心衰、脑梗死等心脑血管疾病的突然爆发而致残、致命。在经济较发达地区,动脉粥样硬化导致的心脑血管疾病已超过癌症成为人口死亡的首要因素。因此,在生活水平高度发展的今天,加之人口老年化的加剧,开发疗效确切的动脉粥样硬化功能保健品具广阔市场前景。 田螺俗称螺蛳、田嬴,为淡水习见螺类。分类学上隶属于软体动物门,腹足纲,前鳃亚纲,中腹足目,田螺科,圆田螺属。田螺肉既是我国城乡居民十分喜欢的一种美味佳肴,又是历代医家的一味除疾良药。田螺在我国药用历史悠久,其入药历见于《本草纲目》、《本草拾遗》、《本经逢原》、《本草蒙筌》及《饮膳正要》等典籍,具有清热利水、除湿解毒、明目醒酒之功。用于热结小便不通、黄疸、脚气、水肿、消渴、痔疮、便血等症。硫酸多糖因其在调节免疫功能、降血压、降血脂、降血糖、抗凝血、抗病毒、抑菌、抗肿瘤、抗辐射等方面的作用显著而成为近年来医药和功能保健品领域研究开发的重要多糖硫酸酯类碳水化合物。当前,硫酸多糖被广泛用于动脉粥样硬化及动脉血栓疾病的防治,其临床疗效显著。与此同时,我们课题组前期研究发现,来源丰富、价格低廉的田螺肉中富含硫酸多糖。为此,本项目以田螺肉体为原料,开展抗动脉粥样硬化的田螺硫酸多糖制备及其功能保健品开发的研究工作。项目首先采用酶法提取及冻融脱蛋白等技术构建了田螺硫酸多糖绿色高效制备工艺方法,从而满足其医药和功能保健品的应用需求。在此基础上,根据硫酸多糖特有的免疫调节、降血脂、降血糖、降血脂、抗凝等活性,创新性地将其应用于动脉粥样硬化疾病的防治,成功确认其具有显著的动脉粥样硬化防治作用,并阐明其防治机制。以此为基础,通过工艺优化,成功开发了防治动脉粥样硬化的田螺硫酸多糖口服液、果冻、压片糖果和固体饮料等功能保健品。 本项目立足农业科技加工领域可食用水产动物肉体中功能糖的开发和应用,针对动脉粥样硬化防治的功能保健品为产品归属。所得高附加值的农业科技深加工产品,其原料易得,工艺绿色,成本低,科技含量高、产品受众面大。相关研究已获国家自然科学基金、江苏省自然科学基金面上项目、江苏省教育厅高校自然科学基金重大项目等资助,授权发明专利3项,市厅级以上科技奖励4项,在国际高水平SCI杂志上发表田螺硫酸多糖制备及应用方面的论文共11篇,在田螺研究及应用领域的高水平SCI论文收录数量居全球首位。这些研究成果为产品上市后的宣传推广奠定了坚实的基础。 本项目围绕田螺进行了一系列地创新性研究和产品开发。该技术和设备的兼容性好,后续工业化生产中,利用该项目形成的核心技术和成套设备,可以将产品对象扩充至鲍鱼、生蚝、贻贝、蛏子、三角蚌等系列贝类特色农业水产品的高附加值产品开发及产业化,从而最大化的挖掘设备潜力,使企业一次设备投入能实现多个功能保健品生产。在避免企业后续产品单一的同时,降低了企业的设备投入成本。此外,动脉粥样硬化是多种心脑血管疾病的重要诱因,故其产品的应用范围具有很大的拓展潜力,其防治疾病的病种可延伸至脑梗死、缺血性脑中风等,从而保证了产品广阔的市场前景。 本项目依托单位为淮阴工学院及其下属的江苏省特色资源开发与药用研究重点实验室。相关成果为本团队独立研发,知识产权清晰。项目可以技术转让、技术入股、合作开发及技术服务等多种方式转化。
淮阴工学院 2021-05-11
抗银屑病性药物阿普斯特合成技术产业化研究
阿普斯特是由美国 FDA 批准的首个治疗银屑病性关节炎的选择性磷酸二酯酶 4(PDE4)抑制剂。项 目拟以 3-乙氧基-4-羟基苯乙酮为原料,通过等多步化学反应制备高光学纯度阿普斯特,研究内容包括工 艺优化、实验室放大、公斤级放大及产品质量研究。
中山大学 2021-04-10
新型抗血管性痴呆候选化合物LW91成药性
血管性痴呆(VaD)是一类由脑血管疾病和缺血性或出血性脑损伤引起认知障碍的神经退行性疾病。 VaD 发生率约为 20%,已成为仅次于阿尔茨海默症(AD)的第二大常见痴呆类型,全球尚无理想治疗药 物上市。当前我国患病人群达 750 万。。 75
中山大学 2021-04-10
一种高效亲水化改性抗污染聚醚砜膜的制备方法及应用
本发明涉及一种高效亲水化改性抗污染聚醚砜膜的制备方法及应用。制备方法包括对纯聚醚砜膜的物理共混亲水化改性和化学接枝亲水化改性两个部分,通过表面引发的可逆加成断裂链转移聚合法(RAFT)合成亲水性嵌段聚合物,随后将其与聚醚砜物理共混,制备PES/PAA?F127?PAA膜;用电子转移活化再生催化剂?原子转移自由基聚合法(ARGET ATRP)合成强亲水性物质NH2?PDMAPS,在共混改性基础上,利用化学接枝方法制备高效亲水化改性抗污染聚醚砜膜。本发明使用高效绿色的RAFT和ARGET ATRP两种聚合方法设计分子,结构新颖,反应条件温和,亲水化改性方法效果更明显,在油水分离领域有广泛的应用前景。
东南大学 2021-04-11
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