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发展化学生物学新方法揭示衣康酸抗炎新机制
小分子代谢物和蛋白的相互作用在各种生物学过程中都发挥着至关重要的作用,发展 化学蛋白质组学技术 系统分析蛋白-代谢物相互作用网络可以促进对其生物学意义的理解。衣康酸是近年来在巨噬细胞中发现的一类具有显著抗炎活性的代谢小分子 ,   但其抗炎机制尚不明确 。由于衣康酸具有一个α,β不饱和羧酸的结构,理论上它可以通过迈克尔加成反应共价修饰到蛋白质的半胱氨酸残基上。 此前,两个课题组 合作发现,用于非天然糖代谢标记的全乙酰 化叠氮糖 探针,在细胞中可以通过 无酶催化形式标记蛋白质组中大量的半胱氨酸位点 (Qin W., et al. Angew. Chem. Int. Ed. 2018.) 。 基于该反应,两个课题组在本工作中合作 开发了 新一代 特异性 半胱氨酸标记 糖 探针1-OH-Az ,并结合定量化学蛋白质组学技 术, 成功 地在 巨噬细胞蛋白质组中 鉴定到 260个衣康酸修饰的半胱氨酸位点 。作者进一步分析 发现糖酵解中的三个关键酶ALODA,GAPDH和LDHA 都 可以被衣康 酸修饰,其中 最 上游的ALDOA 蛋白中两个半胱氨酸( Cys73和Cys339 ) 上 在被脂多糖刺激的巨噬细胞中发生了 内源的衣康酸修饰。 生化 和细胞 实验表明 衣康酸可以 通过修饰这两个半胱氨酸残基 显著地抑制ALDOA的催化活性, 进而 抑制巨噬细胞 内 的糖酵解通路, 从而 发挥抗炎活性。
北京大学 2021-04-11
青白散对慢性软组织损伤模型大鼠的抗炎和抗氧化作用
青白散对慢性软组织损伤模型大鼠的抗炎和抗氧化作用
成都体育学院 2015-02-26
天然活性同系物的分子辨识分离新技术及应用
从分子辨识分离的基本科学原理和分子间多重相互作用入手,首创了天然活性同系物分子辨识萃取分离新方法,发明了弱极性甾类同系物分子辨识萃取分离关键技术、表面活性同系物相间分配可控的低乳化分子辨识分离关键技术 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 该成果从分子辨识分离的基本科学原理和分子间多重相互作用入手,首创了天然活性同系物分子辨识萃取分离新方法,发明了弱极性甾类同系物分子辨识萃取分离关键技术、表面活性同系物相间分配可控的低乳化分子辨识分离关键技术,在国际上率先实现24-去氢胆固醇的工业制备,形成了由分子辨识分离的理论基础,到核心技术创建和工业应用突破的完整体系。
浙江大学 2022-07-22
抗流失、抗酸蚀高活性贵金属负载型催化剂开发
贵金属负载型催化剂在有机催化反应被广泛应用。目前,常见的贵金属负载型催化剂主要是将贵金属(Pd、Pt、Ru等)纳米颗粒负载于活性炭、树脂、介孔硅、介孔碳、MOFs等载体材料表面,进而被应用于催化加氢、偶联、氧化、N-烷基化等反应。在实际的化工催化应用、催化基础研究中,这类负载型催化剂都具有较好的回收及重复使用性能。然而,由于贵金属主要以纳米颗粒的形式负载于上述载体的外表面;在催化反应过程中,活性位点纳米颗粒非常容易从催化剂载体表面流失,从而使得催化剂在重复使用过程中活性逐渐下降;更重要的是,造成了贵金属资源的极大浪费。 成果亮点 本项目开发了一种可将贵金属催化活性组分纳米颗粒高分散负载于介孔中空载体空腔内部的方法,从而有效地阻止贵金属纳米颗粒在催化反应过程中的流失,催化剂经过多次循环使用仍能保持较高催化活性。此外该类催化剂有较强的抗酸腐蚀性能,在酸性体系下使用,仍可长时间多次套用。
兰州大学 2021-01-12
青白散抗炎作用及对损伤组织TNF-α、IL-6、iNOS 和 NO 表达的影响
"青白散抗炎作用及对损伤组织TNF-α、IL-6、iNOS 和 NO 表达的影响 "
成都体育学院 2015-02-26
一种抗硫抗水的低温脱硝复合分子筛催化剂及其制备方法
本发明涉及一种抗硫抗水的低温脱硝复合分子筛催化剂及其制备方法,该催化剂采用浸渍法制备,以菱沸石分子筛H?SAPO?34为载体,活性组分为过渡金属Cu和Mn的复合氧化物,助剂为Ce、Fe、Co、Mo、Cr中的一种,负载量按质量百分比计:活性组分中铜元素和锰元素的质量分别为2%~10%,助剂为1~10%。该发明的脱硝复合分子筛催化剂与单一组分的Cu或Mn
东南大学 2021-04-14
宫炎消膜剂
【项目来源】自主研发项目。 【类    别】中药新药六(2)类。 【剂    型】外用膜剂。 【处方来源】南京中医药大学中医资深专家的临床经验方。根据中医理论和临床实践,提出妇科子宫颈炎证的主要病机是湿毒瘀阻,阻滞带脉,血败肉腐所致。故治疗以清热解毒,化瘀生肌,祛湿止带为主,并据此研制了中药新制剂—宫炎消膜剂。 【功能主治】清热解毒,化瘀生肌,祛湿止带。主治宫颈糜烂。 【主要技术指标】 1. 临床研究:临床治疗宫颈糜烂100例,总显效率97%。临床观察结果表明,在减少带下、改善症状等方面与妇炎康栓剂相比较均有显著性差异。治疗前后各种症状比较有显著性差异。 2. 实验研究:本品具有明显抗菌、抗炎、镇痛、抗感染作用,能扩张血管、改善微循环,有促进黏膜组织修复、加速创面愈合的作用。毒性实验提示本品安全性好,未发现明显的毒副反应。 【推广应用前景】宫颈糜烂是宫颈外口处的宫颈阴道部分局部表面的鳞状上皮因炎症而丧失,很快被颈管的柱状上皮所覆盖,使这部分的组织呈细颗粒状的红色区,称为宫颈糜烂。本病是妇女多发病,占育龄妇女的23~49%,癌变率2.5%,较非宫颈糜烂高6倍。本病属于中医带下病范畴。临床除宫颈局部病变外,常伴有带下量多,或黄带、赤带、带下有腥臭气味,腰骶部酸痛等症状。本病的病因多与湿有关。病机多为湿热邪毒外侵,湿郁血瘀,血败肉腐所致。故治疗以清热祛湿,行滞化瘀,去腐生肌法,我们创制了宫炎消膜剂。 本品具有良好的研究和应用基础,推广应用之后,将有广阔的国内外市场和显著的社会效益和经济效益。 【进展情况】已完成临床前主要研究工作。
南京中医药大学 2021-04-13
超高精度分子辨识天然活性同系物的萃取分离技术
近三十年间,全球有1000余种新药研制成功并获批生产,其中一半以上药物来源可追溯至天然活性物质。然而,中国的天然活性物质分离制造技术长期以来受到专利与技术封锁,90%以上的高纯活性物质依赖进口,高端产品市场份额仅占全球的3%。活性维生素D3是肝功能不全患者治疗骨质疏松类疾病的主要有效药物。但制备活性维生素D3的核心原料笛醇长期受到外国企业垄断。该原料的制备工艺路线长、生产成本高、完全没有自主产权。 浙江大学团队在深入研究羊毛脂的加工利用过程中发现,一种名为2,4-去氢胆固醇的物质,可作为制备活性维生素D3的新原料。但是,2,4-去氢胆固醇与十余种笛类同系物共存,它们之间分子结构相似,要将两者分离非常困难。经过科研攻关和潜心研究,最终团队研发了一系列针对天然活性同系物提取、辨识、分离新技术,采用弱极性邕类同系物分子辨识萃取分离关键技术、低乳化分子辨识分离关键技术、萃取剂多位点协同技术,突破了原的技术落后,走出了一条国产自主创新的道路。
浙江大学 2023-05-10
具有抗耐药菌活性的新型大环内酯类抗生素(产品)
成果简介:耐药菌感染是临床十大重大疾病,被列入国家重大新药创制计划 优先发展方向。红霉素作为临床重要的抗生素,临床安全性高,适用头孢过 敏人群,而且对于一些临床微生物有特殊的疗效(如支原体,幽门螺旋杆菌、 军团菌属等)。但红霉素的耐药性非常严重,越南(92.1%), 台湾(86%), 韩国 (80.6%),  香港(76.8%),  中国大陆(73.9%
北京理工大学 2021-04-14
松香硫脲催化剂手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解热方 面的应
在有机合成上,药物导向的有机合成,特别是快速、有效地合成高光学纯度的具有药物或生物活性的有机分子一直是一种挑战性的工作。因此,尽管在药物为导向的手性合成领域有很大的创新要求,但是到目前为止,有效的合成方法的发展及最终应用于新型药物的发现仍然是稀少的。神经炎症治疗有关的抗炎解热药物目前在临床上是一种重要而且昂贵的药物,对它的有效使用已经作为一种治疗策略去治疗伴有神经炎症的脑部疾病。例如:阿兹海默氏症(P.Eikelenboom,E.van Exel,J.J.Hoozemans,R.Veerhuis,A
兰州大学 2021-04-14
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