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超高精度分子辨识天然活性同系物的萃取分离技术
近三十年间，全球有1000余种新药研制成功并获批生产，其中一半以上药物来源可追溯至天然活性物质。然而，中国的天然活性物质分离制造技术长期以来受到专利与技术封锁，90％以上的高纯活性物质依赖进口，高端产品市场份额仅占全球的3%。活性维生素D3是肝功能不全患者治疗骨质疏松类疾病的主要有效药物。但制备活性维生素D3的核心原料笛醇长期受到外国企业垄断。该原料的制备工艺路线长、生产成本高、完全没有自主产权。
浙江大学团队在深入研究羊毛脂的加工利用过程中发现，一种名为2,4－去氢胆固醇的物质，可作为制备活性维生素D3的新原料。但是，2,4－去氢胆固醇与十余种笛类同系物共存，它们之间分子结构相似，要将两者分离非常困难。经过科研攻关和潜心研究，最终团队研发了一系列针对天然活性同系物提取、辨识、分离新技术，采用弱极性邕类同系物分子辨识萃取分离关键技术、低乳化分子辨识分离关键技术、萃取剂多位点协同技术，突破了原的技术落后，走出了一条国产自主创新的道路。
浙江大学
2023-05-10
松香硫脲催化剂手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解热方 面的应
在有机合成上，药物导向的有机合成，特别是快速、有效地合成高光学纯度的具有药物或生物活性的有机分子一直是一种挑战性的工作。因此，尽管在药物为导向的手性合成领域有很大的创新要求，但是到目前为止，有效的合成方法的发展及最终应用于新型药物的发现仍然是稀少的。神经炎症治疗有关的抗炎解热药物目前在临床上是一种重要而且昂贵的药物，对它的有效使用已经作为一种治疗策略去治疗伴有神经炎症的脑部疾病。例如：阿兹海默氏症(P.Eikelenboom，E.van Exel，J.J.Hoozemans，R.Veerhuis，A
兰州大学
2021-04-14
具有抗耐药菌活性的新型大环内酯类抗生素（产品）
成果简介：耐药菌感染是临床十大重大疾病，被列入国家重大新药创制计划 优先发展方向。红霉素作为临床重要的抗生素，临床安全性高，适用头孢过 敏人群，而且对于一些临床微生物有特殊的疗效（如支原体，幽门螺旋杆菌、 军团菌属等）。但红霉素的耐药性非常严重，越南(92.1%), 台湾(86%), 韩国 (80.6%), 香港(76.8%), 中国大陆(73.9%
北京理工大学
2021-04-14
一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法
【发 明 人】王小龙；张大成【摘要】本发明涉及一种非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法，该发明以化合物一和化合物二为原料，在硫酸铜和抗坏血酸共同催化下，分子间通过[3+2]偶极环加成反应合成塞来昔布分子的吡唑坏，从而合成了塞来昔布(见图1)。该方法操作简单，条件温和，收率较高，是一种有效合成塞来昔布的新方法。
南京中医药大学
2021-04-13
抗细菌生物膜活性的YycG组氨酸激酶抑制剂新型药物
● 项目简介：细菌生物膜是细菌互相粘连形成的模样物，对大多数抗生素耐药，其耐药性比浮游菌可高达100倍。近年来细菌生物膜疾病日益严重、治疗难度极大，目前尚无抗细菌生物膜药物上市。YycG/YycF双组分信号转导系统对细菌的生长和生物膜形成具有重要的调控作用，可以作为理想的药物靶标筛选抗生物膜先导化合物。对先导化合物优化改造，评价其药效，研究候选药物的药代动力学特征并对其安全性进行初步评价，探讨其成药性，可能产生创新性强、具有自主知识产权的候选新药。● 应用前景：通过生物信息学分析，在表皮葡萄球菌全基因组中共发现了16对双组分信号转导系统。选择其中一组YycG/YycF 系统中的组氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作为候选抗菌药物靶点，通过高通量虚拟筛选获得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物，能够可特异性地作用于葡萄球菌属等革兰阳性球菌，对革兰阴性菌无抑菌作用，且对哺乳类细胞毒性作用低。对表皮葡萄球菌已形成生物膜中的细菌具有杀伤作用，同时也可使细菌生物膜的结构发生改变，很好的抑制了生物膜的形成。以其中两个小分子化合物作为先导化合物，进行结构优化改造，已经获得30个结构新颖的衍生物。通过表皮葡萄球菌生物膜杀伤实验证明，其中5个化合物的MIC，MBC和抑制生物膜浓度均不同程度的优于先导化合物。化合物H5-10的MIC，MBC和抑制生物膜浓度分别达到1.5，3.1，25μM。目前该项目的技术水平居于国内领先、国际先进水平。本项目已申请并获得授权2项国家发明专利。
南京工业大学
2021-04-13
静炎康涂膜剂
【项目来源】南京中医药大学科技创新风险基金项目。 【类 别】名中医临床经验方。 【剂 型】涂膜剂。 【功能主治】清热泻火，消肿解毒，凉血止痛，敛疮生肌。 【处方来源】南京中医药大学资深中医专家根据传统中医药理论为指导，结合本人40多年临床经验自主研创中药新制剂。本处方设计合理，配伍严谨，经长期的临床验证，疗效确切。 【主要技术指标】 1、药学研究：已完成了药物提取、分离、成型工艺研究，质量标准研究，加速稳定性试验，长期稳定性考察和药物透膜吸收试验。 2、药效学和毒理学研究：静炎康涂膜剂可以对抗炎症早期毛细血管通透性亢进、可明显抑制二甲苯所致的小鼠耳肿胀度；对热板法引起的小鼠舔后足反应有明显的抑制作用；静炎康涂膜剂高中剂量组能使输出枝、输入枝管径明显扩张，并使血液流速明显增快，有显著性作用。Buehler试验结果表明，静炎康组（为人等效量的72倍）未发现致敏性。静炎康对动物正常皮肤或破损皮肤均未发现明显急性毒性作用。 【推广应用前景】本课题研究，不仅能填补临床中药外用静脉炎制剂的空白，还能积极有效地防治静脉炎的发生与发展，这对于提高广大病人的生存与生活质量、保护广大病人的健康，进而提高劳动生产力，具有重要意义和较高的实用价值，由于本病发病率高，预计一经市场推广应用，必将产生良好的社会效益和经济效益。 【进展情况】已完成临床前主要研究工作；申请国家发明专利1项。
南京中医药大学
2021-04-13
鉴定苹果抗、感炭疽菌叶枯病的SSR分子标记及其应用
本发明提出用于鉴定苹果抗炭疽菌叶枯病的SSR分子标记，所述分子标记分别为S0607039；S0607001；S0506206；S0506078,S0506001S0405195,S0405127,S0304673,S0304011。本发明还提出扩增用于鉴定苹果抗炭疽菌叶枯病的SSR分子标记的引物。本发明通过自行设计的SSR标记对苹果抗炭疽菌叶枯病基因进行了分子标记，确定所在的染色体位置及遗传距离，构建了紧密连锁的遗传图谱。距离抗性基因最近的分子标记能准确的鉴定出苹果对炭疽菌叶枯病的抗性，为苹果生产实践及抗性育种提供有效工具，并为下一步抗性基因的克隆及功能验证奠定了良好的基础。
青岛农业大学
2021-04-13
紫归子妇炎栓制备技术
紫归子妇炎栓是以著名老中医的经方为基础，采用先进的提取技术和制剂技术，研制的一种用于治疗阴道炎的纯中药制剂，目前暂定名为紫归子妇炎栓。 技术优势有: 1）本配方以组分配伍的原则，进行了活性筛选，是的活性组分更集中，药效更好 2）提取工艺及制剂工艺参数优化均考虑了交互作用，使得生产工艺技术性更强； 3）质量稳定均一。4）已建立可行的定性及定量质控方法及标准；5）通过甘肃省科技厅成果鉴定，达到国内领先水平。前期可首先申报医院制剂，待有一定的临床资料后，可进一步申报中药六类。该项目具有广泛的社会效益和经济
兰州大学
2021-04-14
牙体硬组织原位修复和递送活性物质用高分子材料
本项目从仿生模拟蛋白质促进牙本质及牙釉质再矿化的角度出发，合成表征一系列具有不同代数及改性基团的PAMAM型树枝状高分子，考察其对牙本质及牙釉质再矿化过程中晶核形成、矿物质沉降和富集的促进作用及其作用机理，包括相关的细胞、动物实验研究。主要研究成果如下：1. 成功合成了磷酸和羧酸改性的聚酰胺-胺树枝状高分子（PAMAM-PO3H2和PAMAM-COOH）。通过体外和体内实验研究发现，这两种改性的PAMAM都能诱导牙本质和牙釉质矿化，修复受损牙体硬组织。2.成功合成了阿伦磷酸（ALN）改性的羧酸化聚酰胺-胺树枝状高分子ALN-PAMAM-COOH，并通过体外模拟实验及动物实验发现ALN-PAMAM-COOH具有1. 原位诱导牙釉质再矿化的功能，并对HA有强特异吸附和诱导再矿化的功能，且诱导矿化四周后的牙釉质表面硬度可恢复至95.5%，涂层附着力强。 在进一步研究中发现，羧酸改性的四代聚酰胺-胺树枝状大分子能同时实现药物缓释和诱导受损牙本质矿化的功能，利用树枝状高分子本身可载药的特点将三氯生载入PAMAM-COOH，制备的复合体系可以吸附在牙本质表面。可实现三氯生的缓慢释放并能同时诱导牙本质矿化，因此该材料同时具有负载活性物质（如抗菌药物）和修复受损牙齿的功能。 主要技术指标：1. 本项目制备的磷酸或羧酸改性的树枝状高分子具有原位诱导牙本质及牙釉质矿化（硬度修复95%以上）的功能，且能够用于三氯生等牙齿常用药物的缓释，因此既可作为牙齿修复添加剂也可作为牙齿护理添加剂，并同时可用于负载其它活性物质。 本项目用来修复受损牙本质和牙釉质的树枝状高分子具有良好的生物相容性，且在口腔环境中没有生物毒性，因此可用作制备牙齿护理和修护产品的添加剂。 应用范围： 牙科护理产品、牙科用医疗器械。项目目前已进入小批量生产阶段，成果权属为我校独自拥有。
四川大学
2021-04-11
牙体硬组织原位修复和递送活性物质用高分子材料
本项目从仿生模拟蛋白质促进牙本质及牙釉质再矿化的角度出发，合成表征一系列具有不同代数及改性基团的PAMAM型树枝状高分子，考察其对牙本质及牙釉质再矿化过程中晶核形成、矿物质沉降和富集的促进作用及其作用机理，包括相关的细胞、动物实验研究。主要研究成果如下： 1.成功合成了磷酸和羧酸改性的聚酰胺-胺树枝状高分子（PAMAM-PO3H2和PAMAM-COOH）。通过体外和体内实验研究发现，这两种改性的PAMAM都能诱导牙本质和牙釉质矿化，修复受损牙体硬组织。 2.成功合成了阿伦磷酸（ALN）改性的羧酸化聚酰胺-胺树枝状高分子ALN-PAMAM-COOH，并通过体外模拟实验及动物实验发现ALN-PAMAM-COOH具有原位诱导牙釉质再矿化的功能，并对HA有强特异吸附和诱导再矿化的功能，且诱导矿化四周后的牙釉质表面硬度可恢复至95.5%，涂层附着力强。 3.在进一步研究中发现，羧酸改性的四代聚酰胺-胺树枝状大分子能同时实现药物缓释和诱导受损牙本质矿化的功能，利用树枝状高分子本身可载药的特点将三氯生载入PAMAM-COOH，制备的复合体系可以吸附在牙本质表面。可实现三氯生的缓慢释放并能同时诱导牙本质矿化，因此该材料同时具有负载活性物质（如抗菌药物）和修复受损牙齿的功能。
四川大学
2016-04-20